爱希 axid
http://www.100md.com
【成分】 尼扎替定 nizatidine【理化特性】 依托度酸是一种吡喃羧酸，它有化学名称为：±1,8-二乙基-1,3,4,9四氢吡喃-[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式为c17h21no3。分子量为287.37。依托度酸的pka为4.65，它在ph值为7.4条件下，在辛醇与水的分配系数为11.4，依托度酸是一种白色的结晶状化合物，不溶于水，但溶于酒精、氯仿、二甲苯硫氧化物以及聚乙烯乙二醇的水溶液。本药400 mg片剂为桔红色、卵圆形、双凸薄膜包衣片，一侧印有lodine xl 400。【药理作用】药效学依托度酸是一种非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛和解热作用。它的作用机理与其它非甾体抗炎药一样，一般认为与抑制前列腺素的生物合成有关。药动学依托度酸在体内与蛋白结合，它的游离成分不足1%。依托度酸不能被透析，它的代谢主要在肝脏进形，代谢产物通过肾脏清除。其终末半衰期范围为7.3-8.3小时。从尿中排出的原形药物不足剂量的1%。吸收：口服后，依托度酸的吸收程度通常大于80%。口服400 mg后3-12小时内其血药峰值浓度为8.6 μ g/ml。它的口服剂量清除率为40±19 ml/hr/kg, 稳态容积为308±110 ml/kg，表观半衰期为8.3±2.4小时。食物的影响：摄入食物可使血药浓度很快升高，服药后达峰时间为1.5-6小时。口服后，依托度酸的吸收程度不受高脂饮食的影响。分布：在治疗剂量范围内，99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，其游离部分不足1%。与蛋白结合：使用已报道用于人的治疗剂量所达到的血药峰浓度进行的体外试验资料显示，扑热息痛、布洛芬、消炎痛、萘普生、吡罗昔康、氯磺丙脲、吡磺环已脲、优降糖、苯妥英和丙磺舒均不会明显改变依托度酸的游离百分率。代谢：依托度酸口服后没有明显的首过代谢。本品主要在肝脏代谢。依托度酸及其代谢产物由肾脏清除，这是主要的排泄途径。当依托度酸与苯妥英、优降糖、速尿、双氢克尿塞或氨甲喋呤同时服用时，不出现明显的药代动力学的相互作用。消除：依托度酸的平均血浆清除率为40-47 ml/hr/kg, 终末消除半衰期约为7-8 小时。大约用药剂量的72%可在尿液中回收。对老年病人的影响临床试验显示，依托度酸在老年病人(65岁以上)体内的清除率大约降低了15%。在这些研究中年龄对本品的半衰期、蛋白结合力没有影响，未出现预期的药物蓄积。虽然从药代动力学参数来看，通常没有必要调整老年人的用药剂量；但是，由于老年人对本品的抗前列腺素作用可能较年轻病人更敏感，为此对老年人的用药计量可能需要调整。对肾脏损害病人的影响对患有轻中度肾功能损害(肌酐清除率37-88 ml/分)病人的研究显示，依托度酸总药量和游离成分的排出没有明显变化。但是，与其他非甾体抗炎药一样，本品可能进一步降低某些病人的肾功能。因此对于此类病人，需慎用依托度酸。对肝脏损害病人的影响对患有代偿性肝硬化的病人，依托度酸总药量和游离依托度酸的排出没有改变。尽管对于这类病人一般无需调整剂量，但由于依托度酸的清除主要依赖肝功能，因而患有严重肝功能衰竭的病人，清除率可能降低。【适应证】 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎的症状和体征。【用量和用法】 推荐剂量为400-1000 mg，每日1次。与其它非甾体抗炎药一样，需为每位病人探明其所需的最小有效剂量。长期用药过程中，可根据临床疗效增减剂量。最大剂量可达每日1000 mg。在治疗慢性疾病时，本药的疗效可在一周内出现，但常见的情况是在2周内生效。在获得满意的疗效后，应复审病人的用药剂量并根据需要适当调整。【用药过量】症状过量服用非甾体抗炎药的急性症状通常局限于嗜睡、瞌睡、恶心、呕吐以及上腹部疼痛，这些症状一般使用支持疗法后是可逆的。昏迷曾发生于过量服用非甾体抗炎药的病人，此外胃肠道出血也可能发生。高血压、急性肾功能衰竭以及呼吸抑制也可能发生，但极为罕见。服用治疗量非甾体抗炎药后出现的过敏样反应在过量服用后可能也会发生。治疗用对症和支持疗法处理用药过量的病人。没有特效的解毒剂。摄入大剂量的药物(常用剂量的5-10倍)或摄入后4小时内有症状的病人应洗胃治疗。同时，使用催吐和/或活性炭(成人用60-100 g，儿童用1-2 g/kg)以及渗透性导泻治疗。因为依托度酸的蛋白结合力很高，其它特殊疗法，如加强利尿、碱化尿液、血液透析或血液灌注疗法对排除非甾体抗炎药可能无效。【注意事项】 使用本药后症状改善并不能排除癌症的可能性。中至重度肾功能不全者、妊娠及哺乳妇女慎用。【不良反应】 临床试验中，不良反应大多数是轻微且短暂的。在有对照的临床试验中，用依托度酸治疗的病人中，因不良反应停药者约为10%。依托度酸的不良反应与其他非甾体抗炎药相似。使用依托度酸已报道的可能与药物相关的不良反应如下：偶见(发生率为1-10%): 发热与寒战；消化不良、腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心、便秘、胃炎、黑便、呕吐；乏力/不适、头晕、抑郁、紧张；瘙痒、皮疹；视力模糊、耳鸣；排尿困难、尿频。罕见(发生率, 百拇医药