东菱精纯抗栓酶 defibrin
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本品是由大洞蝮蛇bothrops atrox moojeni蛇毒经分离提纯、具有精制的丝氨酸蛋白酶(serine protease)活性的巴曲酶单成分制剂。具有分解纤维蛋白原作用，为溶血栓改善微循环的治疗剂。【药理作用】(1)分解纤维蛋白原，抑制血栓形成。(2)增强纤溶系统的活性。(3)能改变血液流变学上的某些因素，如降低血粘度、抑制红细胞聚集、抑制红细胞沉降、增强红细胞的血管通透性及变形能力，使血液流动性增强，防止血栓形成的增大。(4)降低血流阻力，加快血流速度，增加血流量，从而有改善微循环的作用。(5)对血液凝固因子如血小板计数。出血时间无影响。【药代动力学】健康人静滴本品10bu(bu为1个巴曲酶单位，相当于0.017nih单位凝血酶)，隔日1次，共3次。其半衰期：首次给药为5.9h，第2次给药为3.0h，第3次给药为2.8h。动物试验体内分布以肝、肾中浓度较高，其次为血液、脾和肺，而脑、脂肪、肌肉中分布较低。本药大部分随尿排出，小部分由粪便中排出。【适应症】用于急性缺血性脑血管病(慢性也有效)、突发性耳聋、慢性动脉闭塞症(闭塞性血栓脉管炎、闭塞性动脉硬化症)和振动病患者末梢循环障碍。【用法与用量】静滴成人首次10bu，以后减为5bu，隔日1次。使用前用100ml以上生理盐水稀释，静滴1h以上。对突发性耳聋及给药前血纤维蛋白原浓度达400mg/ml以上时，首次剂量可增至20bu，维持量为5bu。通常疗程为1周，必要时可增至3周。慢性期治疗可增至6周。【不良反应】本品可引起轻度不良反应。主要有注射部位出血、创面出血、头痛、头晕、头重感。还见有sgft、sgot值升高。【注意事项】①有出血史或出血倾向者；正在使用抗纤溶制剂或抗凝作用及抑制血小板机能药物者；严重肝肾功能障碍者或其他脏器功能衰竭者；对本药过敏者禁用。②有药物过敏史、消化道溃疡史者，患有脑血管病后遗症者及70岁以上老年患者慎用。③孕妇应权衡利弊决定是否使用。④哺乳期妇女避免使用，如必须使用应停止哺乳。⑤儿童用药安全性尚未确立，暂不推荐使用。⑥本品有降低血纤维蛋白原的作用，用药后可能引起出血或止血延缓现象。因此，用药前或期间应进行血纤维蛋白原和血小板凝集情况的检查，并注意临床症状。一旦出现上述症状，应中止给药并采取处理措施。【药物相互作用】用药后，血纤维蛋白原浓度不降低时应停止给药。避免与水杨酸类药物、抗纤溶剂合用。【制剂及规格】注射液：10bu/支，5bu/支 实用临床新药手册/唐细兰主编。—广州：华南理工大学出版社，1999.6, http://www.100md.com