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中国医学论坛报
美国佛罗里达大学医学院Conti教授在报告中重点介绍了新型选择性醛固酮受体拮抗剂依普利酮epkerenone在高血压治疗中的作用。
众所周知，醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。
ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ARB可以抑制肾上腺素分泌醛固酮，但经过一段时间治疗后，醛固酮的释放量有所恢复，其血浆浓度甚至可能超过基线水平。尽管经过充分的ACEI和ARB治疗，仍可发生醛固酮所致的损害，因此，有必要采用醛固酮受体拮抗剂治疗高血压。
非选择性醛固酮受体拮抗剂螺内酯可以降低充血性心力衰竭病人病死率，但是男性乳腺增生症等与性激素相关的副作用，限制了其在高血压治疗方面的应用。
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，与性激素相关的副作用比螺内酯少。根据现有的临床研究结果可以认为，采用ACEI或ARB治疗后血压控制不满意的病人，可以加用依普利酮治疗。
在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。
需要注意的是，在联合用药方面，ACEI、ARB、β受体阻滞剂和钙拮抗剂与依普利酮合用均可进一步降低收缩压。依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。对依普利酮临床试验进行荟萃分析，发现单一采用依普利酮治疗1748例，高钾血症>5.5mmok/L发生率为0.7%，联合用药772例高钾血症发生率为1.8%。
众所周知，醛固酮具有多种病理生理作用，可以引起中枢性高血压，加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用)，降低心率变异，诱发室性心律失常，促进钠潴留、钾和镁丢失，促进心肌纤维化、坏死及炎症，损害纤维蛋白溶解系统。
ACEI和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ARB可以抑制肾上腺素分泌醛固酮，但经过一段时间治疗后，醛固酮的释放量有所恢复，其血浆浓度甚至可能超过基线水平。尽管经过充分的ACEI和ARB治疗，仍可发生醛固酮所致的损害，因此，有必要采用醛固酮受体拮抗剂治疗高血压。
非选择性醛固酮受体拮抗剂螺内酯可以降低充血性心力衰竭病人病死率，但是男性乳腺增生症等与性激素相关的副作用，限制了其在高血压治疗方面的应用。
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，与性激素相关的副作用比螺内酯少。根据现有的临床研究结果可以认为，采用ACEI或ARB治疗后血压控制不满意的病人，可以加用依普利酮治疗。
在一项老年收缩期高血压研究中，分别采用依普利酮每日(50～200)mg269例和氨氯地平每日(2.5～10)mg治疗。结果显示，两种药物降低收缩压作用相同，而氨氯地平降低舒张压更显著。在靶器官保护方面，治疗24周后，两种药物都可以改善颈-股和颈-桡动脉脉搏速率。在不良反应发生率方面，氨氯地平组有19.9%发生外周水肿，而依普利酮组仅为2.7%；氨氯地平组有0.4%发生高钾血症，依普利酮组为0.9%。
需要注意的是，在联合用药方面，ACEI、ARB、β受体阻滞剂和钙拮抗剂与依普利酮合用均可进一步降低收缩压。依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量，加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实，左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中，依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压，而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。对依普利酮临床试验进行荟萃分析，发现单一采用依普利酮治疗1748例，高钾血症>5.5mmok/L发生率为0.7%，联合用药772例高钾血症发生率为1.8%。