新型抛射剂HFA的应用研究
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摘要：新型抛射剂氢氟烷烃(HFA)不含氯，不破坏大气臭氧层，可代替氯氟烷烃用于药物气雾剂的制备。本文综述HFA的理化性质、生物学性质及作为抛射剂用于药物气雾剂时对药物安全性和药效的影响。
抛射剂是气雾剂中供给推动力的组成部分，促使气雾剂自行喷雾，具有溶媒和稀释剂的作用，它不仅能使气雾剂从容器中喷射出来，还能影响离开容器后气雾的性质。目前被认为最合适的氟里昂替代品为氢氟烷(hydrofluoroalkane，HFA)，它不含氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变暖的影响明显低于氯氟烷烃。现已
有舒喘宁和两个类固醇药的HFA定量气雾剂在欧洲上市。
HFA作为一种新型抛射剂，它对许多化合物具有很好的溶解性。对在HFA中溶解度较小的药物，可通过添加表面活性剂或潜溶剂，或将药物衍生化制成溶于HFA的前体药物，从而增加药物在HFA中的溶解度，如舒喘宁的前体药物可与HFA以任意比例混合。更值得一提的是，HFA不破坏大气臭氧层，在人体内残留少，毒性小，代替CFC作为抛射剂的应用前景广阔。但由于HFA与CFC的性质有差别，故以HFA替代CFC作为抛射剂制成气雾剂后，需对新制剂在体内的分布、代谢、安全和有效性进行重新评估。, http://www.100md.com
抛射剂是气雾剂中供给推动力的组成部分，促使气雾剂自行喷雾，具有溶媒和稀释剂的作用，它不仅能使气雾剂从容器中喷射出来，还能影响离开容器后气雾的性质。目前被认为最合适的氟里昂替代品为氢氟烷(hydrofluoroalkane，HFA)，它不含氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变暖的影响明显低于氯氟烷烃。现已
有舒喘宁和两个类固醇药的HFA定量气雾剂在欧洲上市。
HFA作为一种新型抛射剂，它对许多化合物具有很好的溶解性。对在HFA中溶解度较小的药物，可通过添加表面活性剂或潜溶剂，或将药物衍生化制成溶于HFA的前体药物，从而增加药物在HFA中的溶解度，如舒喘宁的前体药物可与HFA以任意比例混合。更值得一提的是，HFA不破坏大气臭氧层，在人体内残留少，毒性小，代替CFC作为抛射剂的应用前景广阔。但由于HFA与CFC的性质有差别，故以HFA替代CFC作为抛射剂制成气雾剂后，需对新制剂在体内的分布、代谢、安全和有效性进行重新评估。, http://www.100md.com