中药透皮吸收促进剂的研究与发展
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摘要；中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。
经皮给药系统(transdermal delivery systems，TDS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。TDS是一种极有前途的剂型，其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿过皮肤的通透率很低，经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂(penetration enhancers，PE)的应用，为TDS的研究与应用带来了契机。PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法，是许多药物TDS研究中的重要环节。近年来，化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟，中药PE的研究也在研究者的努力下，以其具有时滞短、效果好、副作用小等优点，显示出广阔的发展前景。
中药PE的应用近况
中药PE的研究起步较早，1989年Williams等发现植物油具有透皮吸收促进作用。其后，使用植物挥发油(包括萜类及芳香族化合物等)作为PE的研究日益引起人们的重视。在中药促进剂研究领域，化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物一直是研究的重点之一。这类研究多以化学 PE氮酮为对照，比较促渗效果。从20世纪90年代初开始，相关报道很多，主要为薄荷醇、冰片和精油类等。
薄荷醇：在中药促进剂中，薄荷醇是目前研究较多的一类物质。薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质。可对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。Kunta等研究了不同浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d-柠檬烯对心得安的促渗作用，随浓度的升高，四者都不同程度缩短了滞后时间，其中薄荷醇对心得安的促渗效果最好。王晖等用体外透皮实验比较了薄荷醇和氮酮单独使用以及合用时对水杨酸的透皮影响。结果提示，单用时薄荷醇对水杨酸的促透作用比氮酮强，二者合用时促运作用并不比单独使用强，甚至可降低促透效果。王晖等还用相似的方法研究了薄荷醇和冰片对双氧灭痛的经皮透过作用，并将二者与氮酮的保透作用进行比较。结果表明：薄荷酸、冰片对双氯灭痛的透过量有显著的促渗作用，但与氮酮相比促渗作用较弱，而时滞较短。因此，薄荷醇和冰片可望作为PE在某些药物的TDS中应用。许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑进行透皮作用比较，发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P, 百拇医药
经皮给药系统(transdermal delivery systems，TDS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。TDS是一种极有前途的剂型，其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿过皮肤的通透率很低，经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂(penetration enhancers，PE)的应用，为TDS的研究与应用带来了契机。PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法，是许多药物TDS研究中的重要环节。近年来，化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟，中药PE的研究也在研究者的努力下，以其具有时滞短、效果好、副作用小等优点，显示出广阔的发展前景。
中药PE的应用近况
中药PE的研究起步较早，1989年Williams等发现植物油具有透皮吸收促进作用。其后，使用植物挥发油(包括萜类及芳香族化合物等)作为PE的研究日益引起人们的重视。在中药促进剂研究领域，化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物一直是研究的重点之一。这类研究多以化学 PE氮酮为对照，比较促渗效果。从20世纪90年代初开始，相关报道很多，主要为薄荷醇、冰片和精油类等。
薄荷醇：在中药促进剂中，薄荷醇是目前研究较多的一类物质。薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质。可对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。Kunta等研究了不同浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d-柠檬烯对心得安的促渗作用，随浓度的升高，四者都不同程度缩短了滞后时间，其中薄荷醇对心得安的促渗效果最好。王晖等用体外透皮实验比较了薄荷醇和氮酮单独使用以及合用时对水杨酸的透皮影响。结果提示，单用时薄荷醇对水杨酸的促透作用比氮酮强，二者合用时促运作用并不比单独使用强，甚至可降低促透效果。王晖等还用相似的方法研究了薄荷醇和冰片对双氧灭痛的经皮透过作用，并将二者与氮酮的保透作用进行比较。结果表明：薄荷酸、冰片对双氯灭痛的透过量有显著的促渗作用，但与氮酮相比促渗作用较弱，而时滞较短。因此，薄荷醇和冰片可望作为PE在某些药物的TDS中应用。许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑进行透皮作用比较，发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P, 百拇医药