多种剂型“打造”包衣缓释制剂
包衣缓释制剂系选用一种或多种包衣材料对颗粒剂、小丸、片剂等施行包衣，以控制药物扩散和溶出，从而延缓药物有效成分的释放。根据不同的材料及药物性质可以采用不同的处方和工艺，最终实现包衣缓释制剂的不同作用目的。当前国内外学者对该项技术的研究主要集中在以下五个方面：ayn, http://www.100md.com
一、微孔膜包衣缓释制剂：是指在药物片芯上包上水不溶性材料(如碳酸乙烯酯、丙烯酸树脂等)与水溶性致孔剂(如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等)混合物的片剂。有些水溶性药物可直接加在包衣膜内既作致孔剂又作速释部分。制剂进入胃肠道后包衣膜中水溶性致孔剂被胃肠道体液溶解而形成微孔，胃肠道体液通过这些微孔渗入药芯使药物溶解，被溶解的药物溶液经膜孔释放。药物释放速度可通过改变水溶性致孔剂的用量来调节。ayn, http://www.100md.com
二、肠溶性包衣片：肠溶性膜包衣片的衣膜材料不溶于胃液，只溶于肠液如肠溶性丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素酞酸酯等而达到缓控释目的。这类膜材料常常与其它成膜材料混合使用，如不溶性碳酸乙烯酯、水溶性羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素)等。在胃中药物释放很少或不释放，药物的释放速度可通过调节肠溶材料的用量加以控制。如采用丙烯崾髦琁I号或III号、甲基丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素、碳酸乙烯酯等不同配比制成的硫酸镁包衣颗粒，其体外释放时间可达24小时。ayn, http://www.100md.com
三、PH敏感型口服结肠定位片：结肠定位给药系统是利用高分子材料的特有性质，给药系统经口服后顺利通过胃和小肠部位，当转运到结肠部位才崩解或溶蚀，药物被缓慢释放出来，发挥治疗作用。这样不仅可以避免某些药物被胃酸或小肠酶系所破坏，还可以降低全身不良反应，提高局部药物浓度，促进药物在结肠部位的特异吸收(如非甾体类抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂)，达到有效治疗的目的。ayn, http://www.100md.com
PH敏感型口服结肠定位片也属于肠溶膜控释片，它利用在结肠较高PH条件下溶解的聚合物，如丙烯酸树脂系列的包衣材料制备成一种定位结肠释药的制剂。ayn, http://www.100md.com
四、小丸脉冲释药系统：时辰药理学研究表明，心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头痛等疾病都有昼夜节律性，如高血压、哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作。传统的普通制剂和控释制剂都不能在最危险的时候有效防治这类疾病。为提高药物疗效、降低毒副作用和减少药源性疾病，药学工作者开发出一种口服择时给药系统，根据时辰药理学和时辰药物动力学原理，定时释放药物的有效剂量。其表现为服用后一段时间内不释药，之后迅速或缓慢释药。ayn, http://www.100md.com
该系统采用包衣、溶出和突发释放机理相结合的口服定时释放包衣材料，这种小丸包衣材料提供了两种调节释药时间的方法。一是将水溶性聚合物与不溶性、水可渗透的包衣材料混合作用，如纤维素衍生物、丙烯酸树脂、甲基丙烯酸树脂RL型或RS型，渗透阻滞材料如脂肪酸酯、脂肪酸盐和硬脂醇等；二是在包衣材料中掺入降低包衣膜渗透性的物质来调节释药的方法，含有溶胀剂的小丸通过降低水内流的速率，从而降低溶胀速率，延长和控制膜破裂时间。ayn, http://www.100md.com
五、控释渗透泵片：渗透泵片由药物半透膜材料渗透压活性材料和推动剂等组成，是利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速释放药物。ayn, http://www.100md.com
(刘歆)(刘歆 )
一、微孔膜包衣缓释制剂：是指在药物片芯上包上水不溶性材料(如碳酸乙烯酯、丙烯酸树脂等)与水溶性致孔剂(如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等)混合物的片剂。有些水溶性药物可直接加在包衣膜内既作致孔剂又作速释部分。制剂进入胃肠道后包衣膜中水溶性致孔剂被胃肠道体液溶解而形成微孔，胃肠道体液通过这些微孔渗入药芯使药物溶解，被溶解的药物溶液经膜孔释放。药物释放速度可通过改变水溶性致孔剂的用量来调节。ayn, http://www.100md.com
二、肠溶性包衣片：肠溶性膜包衣片的衣膜材料不溶于胃液，只溶于肠液如肠溶性丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素酞酸酯等而达到缓控释目的。这类膜材料常常与其它成膜材料混合使用，如不溶性碳酸乙烯酯、水溶性羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素)等。在胃中药物释放很少或不释放，药物的释放速度可通过调节肠溶材料的用量加以控制。如采用丙烯崾髦琁I号或III号、甲基丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素、碳酸乙烯酯等不同配比制成的硫酸镁包衣颗粒，其体外释放时间可达24小时。ayn, http://www.100md.com
三、PH敏感型口服结肠定位片：结肠定位给药系统是利用高分子材料的特有性质，给药系统经口服后顺利通过胃和小肠部位，当转运到结肠部位才崩解或溶蚀，药物被缓慢释放出来，发挥治疗作用。这样不仅可以避免某些药物被胃酸或小肠酶系所破坏，还可以降低全身不良反应，提高局部药物浓度，促进药物在结肠部位的特异吸收(如非甾体类抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂)，达到有效治疗的目的。ayn, http://www.100md.com
PH敏感型口服结肠定位片也属于肠溶膜控释片，它利用在结肠较高PH条件下溶解的聚合物，如丙烯酸树脂系列的包衣材料制备成一种定位结肠释药的制剂。ayn, http://www.100md.com
四、小丸脉冲释药系统：时辰药理学研究表明，心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头痛等疾病都有昼夜节律性，如高血压、哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作。传统的普通制剂和控释制剂都不能在最危险的时候有效防治这类疾病。为提高药物疗效、降低毒副作用和减少药源性疾病，药学工作者开发出一种口服择时给药系统，根据时辰药理学和时辰药物动力学原理，定时释放药物的有效剂量。其表现为服用后一段时间内不释药，之后迅速或缓慢释药。ayn, http://www.100md.com
该系统采用包衣、溶出和突发释放机理相结合的口服定时释放包衣材料，这种小丸包衣材料提供了两种调节释药时间的方法。一是将水溶性聚合物与不溶性、水可渗透的包衣材料混合作用，如纤维素衍生物、丙烯酸树脂、甲基丙烯酸树脂RL型或RS型，渗透阻滞材料如脂肪酸酯、脂肪酸盐和硬脂醇等；二是在包衣材料中掺入降低包衣膜渗透性的物质来调节释药的方法，含有溶胀剂的小丸通过降低水内流的速率，从而降低溶胀速率，延长和控制膜破裂时间。ayn, http://www.100md.com
五、控释渗透泵片：渗透泵片由药物半透膜材料渗透压活性材料和推动剂等组成，是利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速释放药物。ayn, http://www.100md.com
(刘歆)(刘歆 )