Muraglitazar III期临床试验获得成功
——该化合物为治疗糖尿病首个α-和γ-PPAR双通道激动剂o+!q&, 百拇医药
最近在华盛顿召开的美国临床内分泌学会上，有专家披露，百事美施贵宝公司和默克制药公司合作开发的治疗2型糖尿病化合物muraglitazar III期临床试验获得成功。该化合物是第一个α-和γ-过氧化物酶体增生物活化受体(PPAR)双通道激动剂。III期临床试验结果显示和安慰剂比较，它可以明显地降低血红蛋白A1c(HbA1c)值，而不良反应仅为体重增加等。开发者已经向FDA提出了该化合物的新药注册申请。据悉，阿斯利康制药公司开发的同类产品tesaglitazar尚处于III期临床试验阶段。o+!q&, 百拇医药
该III期临床试验有340例病人参加，为期12周。病人均系无法通过饮食和运动调节来控制的2型糖尿病病人，基础值HbA1c为7%~10%，体重指数为41以下。试验分muraglitazar治疗组和安慰剂对照组。治疗组使用2.5毫克和5毫克muragli-tazar后，病人HbA1c水平分别下降1.05%和1.23%；而安慰剂对照组仅下降0.32%。用药病人的HbA1c水平均低于美国临床内分泌学会提出的建议指标：6.5%。在其他参数方面该化合物也有良好表现，如降低平均空腹血糖值、胰岛素指标和增加胰岛素敏感性。o+!q&, 百拇医药
试验发现，muraglitazar对于调节血脂也有积极作用，采用muraglitazar5毫克剂量时，对于甘油三酯超过150毫克/分升的病人，可以降低30.4%甘油三酯水平，而安慰剂仅降低13.2%。但采用2.5毫克剂量时，没有这样的结果。所以muraglit-azar降脂治疗适合剂量应为5毫克。同时，在这一研究中，muraglitazar组病人高密度胆固醇分别增加10%和16%，安慰剂组仅增加2%。o+!q&, 百拇医药
另一个临床试验小组病例数为109人，这些病人的初始指标HbA1c为10%~12%，经采用muraglitazar5毫克24周治疗后，HbA1c水平降低2.62%。这说明该化合物对病情严重的病人效果更明显。o+!q&, 百拇医药
在临床试验不良反应的发生方面，使用muraglitazar5毫克和10毫克，接受试验者体重分别增加1.1千克和2.1千克，安慰剂增加0.8千克。标签公开试验的结果为平均2.9千克。不良反应还包括水肿，其发生率5毫克和10毫克组分别为71%和77%，安慰剂组平均69%。未发现其他不良反应。o+!q&, 百拇医药
(袁松范)(袁松范 )
最近在华盛顿召开的美国临床内分泌学会上，有专家披露，百事美施贵宝公司和默克制药公司合作开发的治疗2型糖尿病化合物muraglitazar III期临床试验获得成功。该化合物是第一个α-和γ-过氧化物酶体增生物活化受体(PPAR)双通道激动剂。III期临床试验结果显示和安慰剂比较，它可以明显地降低血红蛋白A1c(HbA1c)值，而不良反应仅为体重增加等。开发者已经向FDA提出了该化合物的新药注册申请。据悉，阿斯利康制药公司开发的同类产品tesaglitazar尚处于III期临床试验阶段。o+!q&, 百拇医药
该III期临床试验有340例病人参加，为期12周。病人均系无法通过饮食和运动调节来控制的2型糖尿病病人，基础值HbA1c为7%~10%，体重指数为41以下。试验分muraglitazar治疗组和安慰剂对照组。治疗组使用2.5毫克和5毫克muragli-tazar后，病人HbA1c水平分别下降1.05%和1.23%；而安慰剂对照组仅下降0.32%。用药病人的HbA1c水平均低于美国临床内分泌学会提出的建议指标：6.5%。在其他参数方面该化合物也有良好表现，如降低平均空腹血糖值、胰岛素指标和增加胰岛素敏感性。o+!q&, 百拇医药
试验发现，muraglitazar对于调节血脂也有积极作用，采用muraglitazar5毫克剂量时，对于甘油三酯超过150毫克/分升的病人，可以降低30.4%甘油三酯水平，而安慰剂仅降低13.2%。但采用2.5毫克剂量时，没有这样的结果。所以muraglit-azar降脂治疗适合剂量应为5毫克。同时，在这一研究中，muraglitazar组病人高密度胆固醇分别增加10%和16%，安慰剂组仅增加2%。o+!q&, 百拇医药
另一个临床试验小组病例数为109人，这些病人的初始指标HbA1c为10%~12%，经采用muraglitazar5毫克24周治疗后，HbA1c水平降低2.62%。这说明该化合物对病情严重的病人效果更明显。o+!q&, 百拇医药
在临床试验不良反应的发生方面，使用muraglitazar5毫克和10毫克，接受试验者体重分别增加1.1千克和2.1千克，安慰剂增加0.8千克。标签公开试验的结果为平均2.9千克。不良反应还包括水肿，其发生率5毫克和10毫克组分别为71%和77%，安慰剂组平均69%。未发现其他不良反应。o+!q&, 百拇医药
(袁松范)(袁松范 )