甲磺酸帕珠沙星(Pazufloxacin Mesilate)是正在开发的第四代喹诺酮类药物，它由日本富山化学公司首先研究和开发 [1] ，成功地在其分子结构中7位引入了氨基环丙基，其副作用(包括中枢神经系统毒性和光毒性)均比同类品种明显降低，与茶碱同服，不影响茶碱的代谢。甲磺酸帕珠沙星具有广谱抗菌活性 [2] ，对革兰阴、阳性菌均有较强的杀伤力，抗菌效力强。喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，世界喹诺酮类药物年平均增长8%～10%，销售额达80亿美元以上。国内14城市统计，抗感染药物占购药总额的29.54%，其中喹诺酮类药物占抗感染药总额的14.89%，位居第三。而前两位的头孢类和青霉素类下降趋势明显，而喹诺酮类呈强劲的上升趋势，逼近青霉素类药品的份额。喹诺酮类药物是当前抗感染药的研发热点，国内销售额领先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星属于国际上的第二代喹诺酮类药物，甲磺酸帕珠沙星属于第四代喹诺酮类药物，它的开发成功，将具有广阔的市场前景和社会效益。

    1 甲磺酸帕珠沙星的抗菌机制及优势

    喹诺酮类药物是一类较新的合成抗菌药，它是以细菌的DNA为作用靶，通过阻碍DNA拓扑异构酶II、IV的作用，使细菌DNA无法形成超螺旋，进一步造成细菌染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂繁殖。喹诺酮类药物最大优点是细菌对其不易产生耐药性，这大大拓宽了其使用空间。细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒的传导而广泛传播，但喹诺酮类药物不易受质粒传导耐药性的影响，因而与许多抗菌药物间无交叉耐药性 ......