新型阿片受体配基特异性结合μ受体并抑制cAMP生成
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胡萍；叶菜英；仇缀佰；杨惠芬；张德昌
新型阿片配基|受体结合|cAMP,关键词：
参见附件(66kb)。
胡萍；叶菜英；仇缀佰；杨惠芬；张德昌 复旦大学药学院 上海200032；中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室 北京100005 基础医学与临床 2003 5
关键词：新型阿片配基；受体结合；cAMP
本文研究新合成阿片受体配基对稳定表达μ阿片受体的CHO细胞的受体结合特性和对胞内cAMP的抑制作用。采用放射性配基结合的方法研究了阿片受体配基[3H] diprenorphine(3H dip)在稳定表达μ阿片受体的CHO细胞模型上,对μ阿片受体的饱和性结合特征及和一系列新合成阿片配基A、B、C、D、E、F、G、及DAMGO([D Ala ,N Me Phe4 ,Gly ol5] enkephalin)和吗啡的竞争性结合特征。利用竞争性结合蛋白法测定阿片受体配基对胞内cAMP的抑制作用。[3H] diprenorphine结合μ阿片受体的Kd值为1 0 6nmol L ;Bmax为930fmol mg蛋白。结果表明新配基、DAMGO和吗啡竞争性结合...
关键词：新型阿片配基；受体结合；cAMP
本文研究新合成阿片受体配基对稳定表达μ阿片受体的CHO细胞的受体结合特性和对胞内cAMP的抑制作用。采用放射性配基结合的方法研究了阿片受体配基[3H] diprenorphine(3H dip)在稳定表达μ阿片受体的CHO细胞模型上,对μ阿片受体的饱和性结合特征及和一系列新合成阿片配基A、B、C、D、E、F、G、及DAMGO([D Ala ,N Me Phe4 ,Gly ol5] enkephalin)和吗啡的竞争性结合特征。利用竞争性结合蛋白法测定阿片受体配基对胞内cAMP的抑制作用。[3H] diprenorphine结合μ阿片受体的Kd值为1 0 6nmol L ;Bmax为930fmol mg蛋白。结果表明新配基、DAMGO和吗啡竞争性结合...
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