萘酰肼类化合物的合成设计及其抑制克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶的活性
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程卯生；张莉；闫冬；陈娥功；沈建民
萘酰肼|抗卡格氏病药物设计|DOCK|克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶,关键词：
参见附件(89kb)。
程卯生；张莉；闫冬；陈娥功；沈建民 青岛爱华海洋药业有限公司 山东青岛266100；沈阳药科大学制药工程学院 辽宁沈阳110016 中国药物化学杂志 2002 4
关键词：萘酰肼；抗卡格氏病药物设计；DOCK；克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶
目的卡格氏病 (Chagas′disease)是由克鲁斯氏锥体虫引起的一种寄生虫病 ,克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (cruzain)是锥体虫生活周期中起重要作用的一种酶 ,研究该酶的抑制剂可望发展出一类治疗卡格氏病的新药。方法采用DOCK程序对前期研究中的抑酶活性最强的萘酰肼化合物z1与cruzain拟合的情况进行了研究 ,辅助指导药物分子设计和化学结构修饰 ,设计了 7个目标化合物z2～z8,并采用酶法体外筛选测定其抗克鲁斯氏锥体虫活性。结果以 2 ,3 二羟基萘为起始原料 ,经甲醚化保护、硝化、还原、氮甲基化、甲酰化、脱保护基和缩合等共 7步反应 ,制得目标化合物...
关键词：萘酰肼；抗卡格氏病药物设计；DOCK；克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶
目的卡格氏病 (Chagas′disease)是由克鲁斯氏锥体虫引起的一种寄生虫病 ,克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (cruzain)是锥体虫生活周期中起重要作用的一种酶 ,研究该酶的抑制剂可望发展出一类治疗卡格氏病的新药。方法采用DOCK程序对前期研究中的抑酶活性最强的萘酰肼化合物z1与cruzain拟合的情况进行了研究 ,辅助指导药物分子设计和化学结构修饰 ,设计了 7个目标化合物z2～z8,并采用酶法体外筛选测定其抗克鲁斯氏锥体虫活性。结果以 2 ,3 二羟基萘为起始原料 ,经甲醚化保护、硝化、还原、氮甲基化、甲酰化、脱保护基和缩合等共 7步反应 ,制得目标化合物...
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