血小板膜糖蛋白受体拮抗剂研究及临床应用的新进展
关键词:
一、血小板膜糖蛋白受体
血小板膜表面的糖蛋白受体分两类,即整合素类和非整合素类(表1)。整合素类糖蛋白受体由α和β两个亚单位组成,每个亚单位有其独立的基因编码,两者于巨核细胞组合成一个功能单位,参与血小板的粘附与聚集。参与血小板聚集的糖蛋白受体只有糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(α2b β3 ),存在于血小板膜表面,在血小板激活时大量表达,是引起血小板聚集的最后共同通路[1,2] 。玻连蛋白(vitronetin)受体(αV β3 )存在于内皮细胞、破骨细胞、血小板等,它参与血小板与内皮细胞的相互作用和再狭窄的形成[2] 。
表1 引起血小板粘附和聚集的主要糖蛋白受体
受体 | 配体 | 受体功能 | 表面受体数 | 识别氨基酸序列 |
非整合素类 | ||||
糖蛋白Ⅰb-Ⅸ | vWF, 凝血酶 | 粘附 | 25 000 | 无固定识别序列 |
糖蛋白Ⅳ | Thrombospondin | 粘附 | 25 000 | CSVTCG序列 |
整合素类 | ||||
糖蛋白Ⅰa/Ⅱa(α2 β1 ) | 胶原 | 粘附 | ≈1 000 | DGEA序列 |
糖蛋白Ⅰc/Ⅱa(α5 β1 ) | 纤维连接蛋白 | 粘附 | ≈1 000 | RGD序列 |
糖蛋白Ⅰc/Ⅱa(α6 β1 ) | 层素 | 粘附 | ≈1 000 | 无固定识别序列 |
糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(α2b β3 ) | 纤维蛋白原, vWF, ...... 您现在查看是摘要页,全文长 22700 字符。 |