谭先杰 郎景和 100730 中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院妇产科 中华妇产科杂志 1998 1 33 1


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戈舍瑞林(goserelin)是一种长效促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)，近年来日益广泛地运用于妇科领域。持续使用，可降调垂体的敏感性，使黄体生成素(LH)及促卵泡激素(FSH)的分泌减少，最终导致持续的低雌激素血症，因而对某些雌激素依赖性妇科疾病有一定治疗价值。现将近年有关戈舍瑞林在治疗雌激素依赖性妇科疾病中的疗效及安全性方面的研究进行综述。

    一、戈舍瑞林的药理学特点

    戈舍瑞林在结构上是GnRH的结构类似物。与GnRH相比，其稳定性好、与GnRH受体亲和力强、半衰期长，其效价约是GnRH的100倍^[1] 。目前的制剂是一种能持续释放药物的缓释植入针剂(商品名Zoladex，诺雷德)，每剂有3.6 mg药物包埋于一种能生物降解的聚合物基质中，可在28天之内均匀释放，每月1次皮下注射即可维持有效的治疗浓度^[1] 。

    戈舍瑞林最初可刺激垂体分泌LH及FSH，用药2～3天后血LH及FSH水平有一过性上升，但随后由于垂体敏感性降调，LH及FSH水平迅速下降到基础值以下并在疗程中持续被抑制。受其影响，血雌、孕激素水平也在一过性升高之后随即下降，约在2周左右下降到绝经妇女的水平^[2] 。80.4%的患者在用药8周以内闭经，停药后50天左右月经复潮^[3] 。因此，它是一种可逆的卵巢功能抑制药物。

    戈舍瑞林主要经尿排泄，体内清除率约为8 L/h。肝、肾功能不全患者体内清除率虽有所下降 ......