【摘要】 目的 建立⁹⁹ Tc^m 直接标记octreotide的最佳方法,评价其受体介导结合特性以及作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性。方法 采用抗坏血酸钠和连二亚硫酸钠作为还原剂,对octreotide进行标记;用大鼠脑皮质细胞膜进行体外受体结合分析;进行动物体内分布、药代动力学、毒性实验和临床受体显像。结果 ⁹⁹ Tc^m -octreotide放化纯达78.5%,纯化后为93.8%,室温下放置4h为92.1%。细胞膜体外放射受体结合分析证实⁹⁹ Tc^m -octreotide与octreotide具有相同的受体介导结合特性。3例肺癌患者临床受体显像均获得阳性结果。结论 ⁹⁹ Tc^m 直接法标记octreotide方法可行,稳定性好;⁹⁹ Tc^m -octreotide是一种很有希望的肿瘤生长抑素受体显像剂 ......