131I-层粘连九肽的合成及在荷乳腺癌裸鼠中的显像和分布
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关键词:层粘连蛋白;肽类;化学;药物;乳腺肿瘤;放射性核素显像;小鼠;裸
【摘要】 目的 用131 I-层粘连九肽进行荷乳腺癌裸鼠的肿瘤受体显像及其生物分布研究。方法 以固相法合成层粘连九肽,经HPLC纯化,用氯胺T法进行131 I标记。标记物以Sephadex G-10纯化。尾静脉注入荷乳腺癌裸鼠体内,分别在1、2、3、4、5、6小时进行肿瘤显像,划出感兴趣区,测其T/B值。静脉给药后分别在3、6小时观察生物分布,计算其每克组织摄取注射剂量百分数(%ID/g)和肿瘤与非肿瘤的放射性比值(T/NT值)。结果 化学合成的层粘连九肽经HPLC、FAB-MS纯化鉴定,M+1=966.3。尾静脉注射后4~5小时肿瘤部位有明显浓聚,T/B值达4.62。肿瘤/肌肉的T/NT值在6小时为3.45。结论 131 I-层粘连九肽有希望用于诊断人体乳腺癌。
131 I-LPA-Nonatide: synthesis, labeling and preliminary animal experiments Wang Shizhen, Zhou Qian, Li Shijun, et al. PUMC Hospital, CAMS and PUMC, Beijing, 100730
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