活血化瘀类药
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2005年7月6日
(一)川芎川芎为伞型科多年生草本植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort的根茎。味辛、性温。归肝、胆、心包经。有活血行气、祛风止痛之功。主治中风,头痛,风湿痹痛,胁痛腹痛,月经不调,经闭,难产,跌打损伤,疮痈肿痛等。主要含挥发油、生物碱、酚性物质、中性物质(内酯类有机酸等。生物碱部分有川芎嗪(tetramethyl-pyrazine)等;酚性部分有阿魏酸(ferulicacid)、大黄酚等;挥发油化学成分主要是藁本内酯(含58%)、3-丁基苯酞(5.29%)、及香松烯(6.08%)等[1]。
[药理作用]
1、抑制血栓素A2、促进前列环素I2合成、抗血栓形成作用 川芎及
其有效成分或复方在体外实验均表现抗血栓形成作用。川芎嗪可抑制血栓素A2(TXA2)的合成,以内氧化物PGH2代替花生四烯酸(AA),观察PGH2转化成TXA2的过程,结果发现川芎嗪与TXA2合成酶抑制剂作用相类似[2]。 中医研究院西苑医院用放射薄层层析扫描、放射自显影和放射免疫测定方法研究活血化瘀时表明:川芎嗪主要抑制TXA2合成酶,作用呈量效关系,即剂量越大抑制作用越强[3] 。还有对抗TXA2样物质的活性、抑制花生四烯酸和凝血酶诱导的血小板丙二醛生成作用,而对环氧化酶活性和PGI2活性无影响,且能增强PGI2样物质对家兔血小板聚集的抑制作用[4] 。有报道用川芎后家兔脑肾组织内PGS含量与正常对照组比较有不同程度增加,脑缺血时以PGA2升高为著、肾缺血时PGE1 升高明显[5] 。通过实验用川芎治疗能显著改善血浆和脑脊液中ir-DynA1-β含量变化。并能显著减轻大白兔脑组织缺血性损害和神经系统功能障碍[6] 。用酶标免疫测定法及放射免疫测定法测定急性脑梗死患者血浆中β-TG、PF4及TXB2的含量显著升高(P<0.01),而6—酮—PGE1a含量无明显变化。应用中药川芎治疗能明显抑制血浆中的β-TG、PF4及TXB2含量的变化(P<0.01=,并使血浆中6-酮-PGE1a含量有所升高 (P<0.05),表明川芎能有效地抑制脑缺血时体内血小板的激活、纠正微循环中TXA2 -PGI2 平衡失调[7]。
2、对微循环的作用 给家兔静脉注射川芎嗪可见肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目均明显增加[8]。该药对金黄地鼠去甲肾上腺素的微循环障碍不论在口径、流速、流量及毛细血管数等方面均有明显改善,其中对微动脉作用最明显。用H3标记示踪,经小鼠尾静脉注入,在8min时, H3-川芎嗪可较多透过血脑屏障,并达到高峰 ......
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