当前位置: 首页 > 期刊 > 《中华中西医杂志》 > 2005年第13期
编号:10706216
自乳化口服给药系统的研究进展
http://www.100md.com 《中华中西医杂志》 2005年第13期
1自乳化现象(self-emulsiftyphenomenon)产生的机制,2SEDDS的处方影响因素和质量评价,3SEDDS的挥发油在口服给药系统中的应用,4SEDDS目前存在的问题和应用前景,【参考文献】
     口服给药属于许多疾病的长期给药途径,然而,全世界约有50%的药物由于脂溶性高而限制了口服给药,而且每年新开发的药物中有40%都属于难溶性药物,这些药物因为难溶于水而导致其口服生物利用度低、个体间吸收差异大,给药剂量难以控制 [1] 。改善药物的口服吸收是解决难溶性药物生物利用度低的关键,目前在药剂学领域中常用的改善难溶性药物生物利用度的方法包括:(1)改变药物的理化性质如成盐、成酯,减小药物的粒径、增加其特性溶出速率;(2)加入增溶剂、助溶剂,增加其水溶性;(3)把难溶性药物制成固体分散体、微球、纳米粗制剂和环糊精包合物等新型给药系统。这些方法各有其优缺点,例如弱酸或弱碱性药物制成可溶性盐给药在胃肠道内由于pH值变化会重新转变成弱酸或弱碱,由于其不溶于水性介质而沉淀出来 [2] 。环糊精包合物虽能改善药物的稳定性和溶解性,但是疏水性或非解离型药物所形成的包合物溶解度较小 [3] 。固体分散体的载药量决定了其只适用于给药剂量小的药物。近年来,人们对利用脂溶性基质(Lipid-based formula-tions)做成口服制剂产生极大的兴趣,由于脂溶性基质可以溶解许多难溶性药物,口服后药物以分子状态从基质中很快溶出,因此可以极大地提高难溶性药物的生物利用度。脂溶性基质口服给药系统包括乳剂、微乳、脂质体、自乳化制剂等,其中自乳化药物传输系统(Self-Emulsifying Drug Delivery Systems,SEDDS)是在乳剂研究基础上发展起来的一种新型制剂,它不但具有乳剂对脂溶性药物增溶的优点,而且由于SEDDS中的甘油酸三醌等油脂类辅料在消化道的脂解和乳化作用,还可以促进脂溶性药物的吸收 [4] ,因此SEDDS对提高脂溶性药物口服吸收的生物利用度有很好的促进作用。与乳剂相比,SEDDS属于热力学稳定体系,克服了乳剂久置必分层的缺点,便于贮存,此外,自乳化制剂给药方便,可以做成胶囊、片剂、微丸等多种给药形式,工艺简单,因此逐渐成为药剂学研究的重要领域 [1] 。

     1 自乳化现象(self-emulsifty phenomenon)产生的机制

    SEDDS是由难溶性药物与表面活性剂、油脂和潜溶剂所组成的澄清、均匀的溶液 [1] 。在胃肠道轻微的蠕动下,自乳化制剂在胃肠液中自发形成粒径范围在100~300nm,甚至小于50nm的水包油型乳剂或微乳,因此提高了药物的溶出速率和生物利用度。自乳化的机制还未完全清楚,目前国内外研究者主要用热力学理论和界面膜-液晶理论来解释自乳化现象。热力学理论认为 [5,6] :自乳化的发生与油/水界面的熵变大于形成乳剂的焓变有关 ......

您现在查看是摘要页,全文长 10064 字符