口服给药属于许多疾病的长期给药途径，然而，全世界约有50%的药物由于脂溶性高而限制了口服给药，而且每年新开发的药物中有40%都属于难溶性药物，这些药物因为难溶于水而导致其口服生物利用度低、个体间吸收差异大，给药剂量难以控制 [1] 。改善药物的口服吸收是解决难溶性药物生物利用度低的关键，目前在药剂学领域中常用的改善难溶性药物生物利用度的方法包括:(1)改变药物的理化性质如成盐、成酯，减小药物的粒径、增加其特性溶出速率;(2)加入增溶剂、助溶剂，增加其水溶性;(3)把难溶性药物制成固体分散体、微球、纳米粗制剂和环糊精包合物等新型给药系统。这些方法各有其优缺点，例如弱酸或弱碱性药物制成可溶性盐给药在胃肠道内由于pH值变化会重新转变成弱酸或弱碱，由于其不溶于水性介质而沉淀出来 [2] 。环糊精包合物虽能改善药物的稳定性和溶解性，但是疏水性或非解离型药物所形成的包合物溶解度较小 [3] 。固体分散体的载药量决定了其只适用于给药剂量小的药物。近年来，人们对利用脂溶性基质(Lipid-based formula-tions)做成口服制剂产生极大的兴趣，由于脂溶性基质可以溶解许多难溶性药物，口服后药物以分子状态从基质中很快溶出，因此可以极大地提高难溶性药物的生物利用度。脂溶性基质口服给药系统包括乳剂、微乳、脂质体、自乳化制剂等，其中自乳化药物传输系统(Self-Emulsifying Drug Delivery Systems，SEDDS)是在乳剂研究基础上发展起来的一种新型制剂，它不但具有乳剂对脂溶性药物增溶的优点，而且由于SEDDS中的甘油酸三醌等油脂类辅料在消化道的脂解和乳化作用，还可以促进脂溶性药物的吸收 [4] ，因此SEDDS对提高脂溶性药物口服吸收的生物利用度有很好的促进作用。与乳剂相比，SEDDS属于热力学稳定体系，克服了乳剂久置必分层的缺点，便于贮存，此外，自乳化制剂给药方便，可以做成胶囊、片剂、微丸等多种给药形式，工艺简单，因此逐渐成为药剂学研究的重要领域 [1] 。

     1 自乳化现象(self-emulsifty phenomenon)产生的机制

    SEDDS是由难溶性药物与表面活性剂、油脂和潜溶剂所组成的澄清、均匀的溶液 [1] 。在胃肠道轻微的蠕动下，自乳化制剂在胃肠液中自发形成粒径范围在100～300nm，甚至小于50nm的水包油型乳剂或微乳，因此提高了药物的溶出速率和生物利用度。自乳化的机制还未完全清楚，目前国内外研究者主要用热力学理论和界面膜-液晶理论来解释自乳化现象。热力学理论认为 [5，6] :自乳化的发生与油/水界面的熵变大于形成乳剂的焓变有关 ......