药剂学的研究开发现状与展望
【摘要】 药剂学在药学科学中占有特殊地位，已进入给药系统时代，我国在药物新剂型等方面的研究取得了较大进展，但在药剂学基础理论、制剂新技术和新剂型的研究方面与发达国家差距较大。为此，本文讨论了近年来国际药剂学的发展前沿与方向，以探索我国药剂学今后的发展。
【关键词】 药剂学;新剂型;研究进展
药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，德国药师莫尔于1847年出版了第一本药剂学教材《药剂工艺学》，宣告药剂学已成为一门独立的学科。20世纪90年代以来，由于分子药理学、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等科学的发展、渗入以及新技术的不断涌现，药物剂型和制剂研究已进入给药系统(drug delivery system，DDS)时代，所以21世纪的药剂学是药物制剂向系统工程制品发展的DDS新时代。
1 新剂型的开发研究
药剂学的发展和进步，也就是剂型和制剂的发展和进步。从中国古代的汤、炙、膏、散等到现代的片剂、注射剂、胶囊剂等剂型，以及正在积极发展的药物传输系统等都是发展的结果。
1.1 药物传输系统 药物传输系统是现代科学技术进步的结晶，在临床治疗中正在发挥重要作用。以下介绍三种给药系统是发展的主流。
1.1.1 口服缓释及控释制剂的发展 国外对缓控释制剂的发展已从仅要求平稳血药浓度发展到以提高病人在疾病状态下的药效为目标。目前缓控释品种大大增加，发展1天1次给药的缓释及控释品种、复方缓释及控释制剂、液体缓释及控释制剂是今后的重要趋势。
1.1.2 靶向给药系统(TDDS)的研究 [1] TDDS是药剂学及临床治疗学研究的热门领域，目前，脑靶向、血栓靶向正成为靶向研究的热点，通过克服亲水性分子和大分子等难以透过的血脑屏障达到治疗脑部疾病的目的，但TDDS研究成果在生产和临床应用还存在不少问题，如体内代谢动力学、TDDS的质量评价项目和标准等问题，只有解决了这些问题，TDDS才有可能成为常用剂型。
1.1.3 透皮给药系统的研究 [2] 透皮制剂技术主要有膜渗透技术、骨架控释技术、微小贮库技术等。目前较为有效的有纳米粒囊、脂质体，有研究表明，用脂质体作载体时，在一定压力下可顺利穿过孔径是自身1/5甚至1/10的小孔，自身完整性不受影响。
1.2 药用新辅料、新工艺、新技术 药剂辅料在制剂中有着重要的作用。近年来，新的辅料不断涌现，如:聚乙醇系列等高分子聚合物;黄原胶等生物合成多糖类以及卡拉胶等植物提取物等的出现，有力地推动了制药工业的发展。
在新工艺和新技术方面，如固体分散技术、骨架型制剂成型技术、脉冲式和自调式释药技术、脂质制备技术等都在提高制剂质量或制备新型制剂方面取得成功。
2 新制剂品种的开发
除常用剂型外，从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发制剂以提高药效，减低副作用，改善病人用药顺应性，是开发新制剂的一个重要方面，对开发复方制剂应有充分的临床用药依据和药效学依据，开发原则是应有协同作用，减少副作用。
3 药物制剂的发展趋势
3.1 药物化学对药剂学的挑战 构效关系、组合化学、生物学及细胞生物学的发展使化学药物设计更合理、目的性更明确、成功率更高。
3.2 制剂处方及工艺设计程序化、标准化 随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，制剂处方及工艺实现人工智能系统控制。
3.3 生物技术的发展对药剂学的挑战 随着生物技术的迅速发展，生物大分子药物品种迅速增加，对安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。
3.4 智能式释药系统 智能型释药系统能针对治疗疾病的需要释放药物，代表了今后新型发展的一个方向[3] 。
3.5 基因治疗传导系统 基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常，灭活病毒、脂质体和其它微粒是常用载体系统。
3.6 生物芯片成为药物制剂的重要组件 生物芯片(bio-logical chip)是生物医学领域的革命性突破，它的出现将加速基因疗法的发展，也将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。
4 结语
我国药剂学在透皮给药系统、片剂成型理论、药物制剂稳定性理论等方面取得了较大的进展，在靶向给药系统研究方面形成了一定优势。今后应在新型药物载体系统的构建和功能研究、药物释放的理论和新型给药系统体内代谢动力模型理论研究、中药制剂的现代化研究等方面加大力度，加强多学科的合作并注重与现代新技术相结合，为我国的新药发展和制药企业更好地参与国际竞争做出贡献。
【参考文献】
1 Chengjiu Hu，David G.Rhodes.Proniosomes:A novel drug carrier preparation.Inter J Pharm，1999，185(1):23.
2 高建青，杨平存，俞柏方.经皮给药美国的研究近况.中国药学杂志，1997，32(8):455.
3 吴镭，平其能，梁文权，等.药剂学研究的现状和对我国药剂学发展的战略思考.中国科学基金，2003，(1):25-29.
(编辑:黄 杰)
作者单位:156300黑龙江建三江，黑龙江省农垦总局建三江中心医院, http://www.100md.com(张文革 郑龙华)
【关键词】 药剂学;新剂型;研究进展
药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，德国药师莫尔于1847年出版了第一本药剂学教材《药剂工艺学》，宣告药剂学已成为一门独立的学科。20世纪90年代以来，由于分子药理学、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等科学的发展、渗入以及新技术的不断涌现，药物剂型和制剂研究已进入给药系统(drug delivery system，DDS)时代，所以21世纪的药剂学是药物制剂向系统工程制品发展的DDS新时代。
1 新剂型的开发研究
药剂学的发展和进步，也就是剂型和制剂的发展和进步。从中国古代的汤、炙、膏、散等到现代的片剂、注射剂、胶囊剂等剂型，以及正在积极发展的药物传输系统等都是发展的结果。
1.1 药物传输系统 药物传输系统是现代科学技术进步的结晶，在临床治疗中正在发挥重要作用。以下介绍三种给药系统是发展的主流。
1.1.1 口服缓释及控释制剂的发展 国外对缓控释制剂的发展已从仅要求平稳血药浓度发展到以提高病人在疾病状态下的药效为目标。目前缓控释品种大大增加，发展1天1次给药的缓释及控释品种、复方缓释及控释制剂、液体缓释及控释制剂是今后的重要趋势。
1.1.2 靶向给药系统(TDDS)的研究 [1] TDDS是药剂学及临床治疗学研究的热门领域，目前，脑靶向、血栓靶向正成为靶向研究的热点，通过克服亲水性分子和大分子等难以透过的血脑屏障达到治疗脑部疾病的目的，但TDDS研究成果在生产和临床应用还存在不少问题，如体内代谢动力学、TDDS的质量评价项目和标准等问题，只有解决了这些问题，TDDS才有可能成为常用剂型。
1.1.3 透皮给药系统的研究 [2] 透皮制剂技术主要有膜渗透技术、骨架控释技术、微小贮库技术等。目前较为有效的有纳米粒囊、脂质体，有研究表明，用脂质体作载体时，在一定压力下可顺利穿过孔径是自身1/5甚至1/10的小孔，自身完整性不受影响。
1.2 药用新辅料、新工艺、新技术 药剂辅料在制剂中有着重要的作用。近年来，新的辅料不断涌现，如:聚乙醇系列等高分子聚合物;黄原胶等生物合成多糖类以及卡拉胶等植物提取物等的出现，有力地推动了制药工业的发展。
在新工艺和新技术方面，如固体分散技术、骨架型制剂成型技术、脉冲式和自调式释药技术、脂质制备技术等都在提高制剂质量或制备新型制剂方面取得成功。
2 新制剂品种的开发
除常用剂型外，从多种剂型、多种用药新途径和新方法考虑开发制剂以提高药效，减低副作用，改善病人用药顺应性，是开发新制剂的一个重要方面，对开发复方制剂应有充分的临床用药依据和药效学依据，开发原则是应有协同作用，减少副作用。
3 药物制剂的发展趋势
3.1 药物化学对药剂学的挑战 构效关系、组合化学、生物学及细胞生物学的发展使化学药物设计更合理、目的性更明确、成功率更高。
3.2 制剂处方及工艺设计程序化、标准化 随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，制剂处方及工艺实现人工智能系统控制。
3.3 生物技术的发展对药剂学的挑战 随着生物技术的迅速发展，生物大分子药物品种迅速增加，对安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。
3.4 智能式释药系统 智能型释药系统能针对治疗疾病的需要释放药物，代表了今后新型发展的一个方向[3] 。
3.5 基因治疗传导系统 基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常，灭活病毒、脂质体和其它微粒是常用载体系统。
3.6 生物芯片成为药物制剂的重要组件 生物芯片(bio-logical chip)是生物医学领域的革命性突破，它的出现将加速基因疗法的发展，也将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。
4 结语
我国药剂学在透皮给药系统、片剂成型理论、药物制剂稳定性理论等方面取得了较大的进展，在靶向给药系统研究方面形成了一定优势。今后应在新型药物载体系统的构建和功能研究、药物释放的理论和新型给药系统体内代谢动力模型理论研究、中药制剂的现代化研究等方面加大力度，加强多学科的合作并注重与现代新技术相结合，为我国的新药发展和制药企业更好地参与国际竞争做出贡献。
【参考文献】
1 Chengjiu Hu，David G.Rhodes.Proniosomes:A novel drug carrier preparation.Inter J Pharm，1999，185(1):23.
2 高建青，杨平存，俞柏方.经皮给药美国的研究近况.中国药学杂志，1997，32(8):455.
3 吴镭，平其能，梁文权，等.药剂学研究的现状和对我国药剂学发展的战略思考.中国科学基金，2003，(1):25-29.
(编辑:黄 杰)
作者单位:156300黑龙江建三江，黑龙江省农垦总局建三江中心医院, http://www.100md.com(张文革 郑龙华)