我国现代化中药研发获重大进展——丹参多酚酸盐制剂首次拥有人体药代动力学参数并采用运动平板试验评判疗效
本报上海讯 日前，从中科院上海药物研究所传出消息，第一个拥有人体药代动力学参数，且首次采用国际公认的运动平板试验评判其临床疗效的中药产品——注射用丹参多酚酸盐及其原料药丹参多酚酸盐，获得了国家食品药品监督管理局(SFDA)批准颁发的新药证书和生产批文。这一由我国科研人员自主开发的具有明确的活血、化瘀、通脉作用和良好临床耐受性的中药，已经获得我国专利和美国专利的授权。
在这一药物的研发过程中，中科院上海药物研究所创新性地提出了以丹参乙酸镁作为质量控制标准，建立了拥有专利的提取精制工艺，引入指纹图谱技术对药材、原料药和制剂的质量进行控制，并从分子水平上阐明了该药的有效成分，为产品质量的稳定及可控性提供了保证，符合中药现代化的研发趋势和国际化要求。
在临床试验中，研究人员采用了在中药心血管类产品中尚属首次的平板运动试验观察丹参多酚酸盐在治疗冠心病心绞痛中的作用；采用人体药代动力学研究方法，了解丹参多酚酸盐在人体内吸收、分布、代谢的规律，这在中药研究发展史上还是第一次，为丹参多酚酸盐的科学用药提供了非常重要的基础。
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中国中医研究院西苑医院、复旦大学附属华山医院、天津中医学院第一附属医院、成都中医药大学附属医院、长春中医学院附属医院、吉林省中医中药研究院这六家医院采用多中心、随机、阳性药对照的平行试验，对试验组一(注射用丹参多酚酸盐200毫克)、试验组二(注射用丹参多酚酸盐400毫克)与对照组(丹参注射液20毫升)，共计460多例冠心病心绞痛(心血瘀阻证)患者进行了研究。
研究结果显示，在治疗心绞痛方面，试验组一中患者的显效率为37.45%，总有效率为88.09%；试验组二显效率为36.75%，总有效率为89.74%；对照组显效率为30.09%，总有效率为67.257%。试验组一、试验组二与对照组比较，其差异均有统计学意义(P<0.01)；对胸痛、胸闷和心悸程度的中医症状记分进行治疗前后比较，显示试验组一的显效率为35.60%，总有效率为80.43%；试验组二的显效率为36.75%，总有效率为80.34%；对照组的显效率为25.66%，总有效率为58.41%，试验组一、试验组二与对照组比较，其差异均有统计学意义(P<0.01)。
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在患者的心电图改善方面，只有试验组二与对照组在其总疗效、总有效率比较上差异有统计学意义(P<0.05)。其中，试验组二的显效率为22.22%，总有效率为53.09%；对照组显效率为13.25%，总有效率为32.53%。
在实施运动平板试验的心电图疗效试验中，研究人员选取了注射用丹参多酚酸盐临床推荐剂量(200毫克)。试验前后，对患者在运动级别、运动当量、试验结束后2分钟及4分钟12导联ST段下降幅度之和等指标分别测试，并对其自身前后的结果进行比较后发现，试验后患者的上述指标明显改善，增加了患者的运动耐量和运动级别，其差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。
接受治疗14天后，患者经体格检查以及尿、便常规检查均没有发现异常。三组共有10名受试者发生轻微不良反应，组间差异没有统计学意义。专家表示，以上研究证明注射用丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛(心血瘀阻证)患者安全有效，可推荐为该证常规治疗用药。
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据悉，该项研究还曾获得科技部重大科技专项“创新药物和中药现代化”、中国科学院“知识创新工程重大项目”支持，并获得了上海市现代生物与新药产业发展基金的资助。目前，中科院上海药物研究所与上海绿谷(集团)有限公司在上海张江高科技园区共同组建了上海绿谷制药有限公司，合作开发丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐产品。
(李江)
相关链接：
丹参多酚酸盐：作为传统的活血化瘀中药，丹参长久以来被用于治疗冠心病、心绞痛、缺血性中风等疾病，我国仅其注射剂的年使用量就达30亿支以上。但是，由于有效成分不明确，导致各种丹参制剂质量难以控制，临床疗效不稳定，不能适应中药现代化和国际化的要求。
中科院上海药物研究所科研人员通过多年的研究发现，以丹参乙酸镁为主要成分的多酚酸盐是丹参治疗心血管疾病最重要的有效成分,而不是以往常认为的丹参素、丹参酮等成分，并运用制成冻干粉针剂的方法，解决了丹参多酚酸盐在水溶液中不稳定的问题。丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐的总多酚酸含量近100%，其中丹参乙酸镁含量达到80%以上。这样从分子水平上阐明注射用丹参多酚酸盐的有效成分，克服了现有丹参注射液的缺点，充分保证临床用药的安全、有效。
目前,丹参乙酸镁的药理活性及重要性已经得到了国家药典委员会的认定，并已公布将丹参乙酸镁作为丹参片的质量标准，规定其每片含量不低于13毫克。, 百拇医药
在这一药物的研发过程中，中科院上海药物研究所创新性地提出了以丹参乙酸镁作为质量控制标准，建立了拥有专利的提取精制工艺，引入指纹图谱技术对药材、原料药和制剂的质量进行控制，并从分子水平上阐明了该药的有效成分，为产品质量的稳定及可控性提供了保证，符合中药现代化的研发趋势和国际化要求。
在临床试验中，研究人员采用了在中药心血管类产品中尚属首次的平板运动试验观察丹参多酚酸盐在治疗冠心病心绞痛中的作用；采用人体药代动力学研究方法，了解丹参多酚酸盐在人体内吸收、分布、代谢的规律，这在中药研究发展史上还是第一次，为丹参多酚酸盐的科学用药提供了非常重要的基础。
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中国中医研究院西苑医院、复旦大学附属华山医院、天津中医学院第一附属医院、成都中医药大学附属医院、长春中医学院附属医院、吉林省中医中药研究院这六家医院采用多中心、随机、阳性药对照的平行试验，对试验组一(注射用丹参多酚酸盐200毫克)、试验组二(注射用丹参多酚酸盐400毫克)与对照组(丹参注射液20毫升)，共计460多例冠心病心绞痛(心血瘀阻证)患者进行了研究。
研究结果显示，在治疗心绞痛方面，试验组一中患者的显效率为37.45%，总有效率为88.09%；试验组二显效率为36.75%，总有效率为89.74%；对照组显效率为30.09%，总有效率为67.257%。试验组一、试验组二与对照组比较，其差异均有统计学意义(P<0.01)；对胸痛、胸闷和心悸程度的中医症状记分进行治疗前后比较，显示试验组一的显效率为35.60%，总有效率为80.43%；试验组二的显效率为36.75%，总有效率为80.34%；对照组的显效率为25.66%，总有效率为58.41%，试验组一、试验组二与对照组比较，其差异均有统计学意义(P<0.01)。
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在患者的心电图改善方面，只有试验组二与对照组在其总疗效、总有效率比较上差异有统计学意义(P<0.05)。其中，试验组二的显效率为22.22%，总有效率为53.09%；对照组显效率为13.25%，总有效率为32.53%。
在实施运动平板试验的心电图疗效试验中，研究人员选取了注射用丹参多酚酸盐临床推荐剂量(200毫克)。试验前后，对患者在运动级别、运动当量、试验结束后2分钟及4分钟12导联ST段下降幅度之和等指标分别测试，并对其自身前后的结果进行比较后发现，试验后患者的上述指标明显改善，增加了患者的运动耐量和运动级别，其差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。
接受治疗14天后，患者经体格检查以及尿、便常规检查均没有发现异常。三组共有10名受试者发生轻微不良反应，组间差异没有统计学意义。专家表示，以上研究证明注射用丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛(心血瘀阻证)患者安全有效，可推荐为该证常规治疗用药。
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据悉，该项研究还曾获得科技部重大科技专项“创新药物和中药现代化”、中国科学院“知识创新工程重大项目”支持，并获得了上海市现代生物与新药产业发展基金的资助。目前，中科院上海药物研究所与上海绿谷(集团)有限公司在上海张江高科技园区共同组建了上海绿谷制药有限公司，合作开发丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐产品。
(李江)
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中科院上海药物研究所科研人员通过多年的研究发现，以丹参乙酸镁为主要成分的多酚酸盐是丹参治疗心血管疾病最重要的有效成分,而不是以往常认为的丹参素、丹参酮等成分，并运用制成冻干粉针剂的方法，解决了丹参多酚酸盐在水溶液中不稳定的问题。丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐的总多酚酸含量近100%，其中丹参乙酸镁含量达到80%以上。这样从分子水平上阐明注射用丹参多酚酸盐的有效成分，克服了现有丹参注射液的缺点，充分保证临床用药的安全、有效。
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