关注葛根防治骨吸收研究
近几年，葛根防治骨吸收的研究已成为世界各国中草药研究的热门领域，并取得了很大的进展。
葛根中含有大量的异黄酮成分，其与雌激素缺乏引起的骨吸收的关系日益受到人们的关注。葛根是豆类植物野葛或甘葛藤的干燥根，始载于《神农本草经》。葛根的主要有效成分葛根素，临床广泛用于心血管、神经、内分泌及眼科疾病。葛根中含有多种异黄酮成分。研究证实，多种具有雌激素样活性的异黄酮成分在体内均能改变骨质代谢。葛根中的总异黄酮含量可达8%以上，是大豆中的几十甚至上百倍，而且提取和纯化十分简便。因此，其在防治骨吸收领域的研究具有广阔的前景，引起了人们的广泛兴趣.
■结构与代谢与雌激素相关
现代研究表明，葛根含有异黄酮类、香豆素类和有机酸等，其中异黄酮化合物是其主要化学成分，葛根素是其主要有效成分。葛根素的化学名称为4，7-二羟基-8-D-葡萄基异黄酮，在4位和7位各有一个羟基，这两个羟基与其雌激素活性密切相关，其中4位羟基是与雌激素受体(ER)相结合的部位。研究表明，大鼠口服葛根素后，药物吸收较快，但生物利用度低。葛根素在体内经肠道细菌代谢，先转换成大豆黄苷，最后代谢为毛蕊异黄苷。24小时自胃肠道内容物及粪回收的药物为给药量的37.3%。正常人口服葛根素后36小时仅有0.78%原形物自尿排出，72小时从粪便排出73.3%，说明人口服吸收较少。大鼠静注的药代动力学参数表明，葛根素在体内分布广，消除快，不易蓄积，无代谢饱和现象。葛根素的毒性也很低，基本属于无毒化合物。
, 百拇医药
■防治骨吸收具有雌激素样活性
葛根素是一种有效的β肾上腺素能受体阻滞剂，具有扩张血管、改善微循环、活血化瘀等功效。研究显示，葛根素可改善髋部骨折患者下肢血流的瘀滞状态。动物实验表明，葛根素和葛根总异黄酮对雌激素水平降低的动物显示弱雌激素活性，对正常雌激素水平的动物无子宫刺激作用，提示二者具有雌激素受体部分激动剂的特性。葛根总异黄酮可恢复去势大鼠的雌激素水平，表明其有一定的雌激素活性。该作用不依赖于血清雌二醇水平的升高，表明其可能是直接作用。
■作用机制具有雌激素样作用
葛根黄豆苷元和金雀异黄素的葛根总提取物可以增加去势后大鼠的骨密度、骨小梁含量及骨小梁厚度等。葛根防治骨质疏松的药效与西药程序疗法相比无显著性差异。一些微量元素能促进骨形成，并在骨胶原合成和调节骨强度等方面发挥一定作用。葛根异黄酮对雌激素缺乏引起的微量元素(如钙、磷、镁、铁、锌、锰、铜、钴、钼和铬等)丢失都有明显的防治作用。雌激素样作用是其主要作用的机制。
, 百拇医药
通过检测大鼠全身骨矿含量、骨密度、股骨生物力学性能和钙含量等发现，葛根异黄酮对皮质激素引起的大鼠继发性骨质疏松也有很好的保护作用，但作用强度比去卵巢模型低得多，并且25毫克/千克组基本无效，而这一浓度在去卵巢模型中有良好的效果。葛根对大鼠成骨细胞增殖无明显刺激作用，但能够促进成骨细胞合成，分泌碱性磷酸酶(ALP)。
目前，有关葛根防治骨吸收的研究除体外细胞培养外，均集中于体内动物实验模型，未见对其确切作用的研究。骨骼的生长周期较长，一般为30~80周，因此植物雌激素防治以骨吸收为特点的骨代谢性疾病的作用还需要长期的追踪研究。从细胞水平、分子水平探讨葛根对成骨细胞、破骨细胞的作用机制及其相关细胞因子的调控作用将是研究的重点。同时，葛根防治骨质疏松的构效关系也需要探讨和明确。
(李延斌), 百拇医药
葛根中含有大量的异黄酮成分，其与雌激素缺乏引起的骨吸收的关系日益受到人们的关注。葛根是豆类植物野葛或甘葛藤的干燥根，始载于《神农本草经》。葛根的主要有效成分葛根素，临床广泛用于心血管、神经、内分泌及眼科疾病。葛根中含有多种异黄酮成分。研究证实，多种具有雌激素样活性的异黄酮成分在体内均能改变骨质代谢。葛根中的总异黄酮含量可达8%以上，是大豆中的几十甚至上百倍，而且提取和纯化十分简便。因此，其在防治骨吸收领域的研究具有广阔的前景，引起了人们的广泛兴趣.
■结构与代谢与雌激素相关
现代研究表明，葛根含有异黄酮类、香豆素类和有机酸等，其中异黄酮化合物是其主要化学成分，葛根素是其主要有效成分。葛根素的化学名称为4，7-二羟基-8-D-葡萄基异黄酮，在4位和7位各有一个羟基，这两个羟基与其雌激素活性密切相关，其中4位羟基是与雌激素受体(ER)相结合的部位。研究表明，大鼠口服葛根素后，药物吸收较快，但生物利用度低。葛根素在体内经肠道细菌代谢，先转换成大豆黄苷，最后代谢为毛蕊异黄苷。24小时自胃肠道内容物及粪回收的药物为给药量的37.3%。正常人口服葛根素后36小时仅有0.78%原形物自尿排出，72小时从粪便排出73.3%，说明人口服吸收较少。大鼠静注的药代动力学参数表明，葛根素在体内分布广，消除快，不易蓄积，无代谢饱和现象。葛根素的毒性也很低，基本属于无毒化合物。
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■防治骨吸收具有雌激素样活性
葛根素是一种有效的β肾上腺素能受体阻滞剂，具有扩张血管、改善微循环、活血化瘀等功效。研究显示，葛根素可改善髋部骨折患者下肢血流的瘀滞状态。动物实验表明，葛根素和葛根总异黄酮对雌激素水平降低的动物显示弱雌激素活性，对正常雌激素水平的动物无子宫刺激作用，提示二者具有雌激素受体部分激动剂的特性。葛根总异黄酮可恢复去势大鼠的雌激素水平，表明其有一定的雌激素活性。该作用不依赖于血清雌二醇水平的升高，表明其可能是直接作用。
■作用机制具有雌激素样作用
葛根黄豆苷元和金雀异黄素的葛根总提取物可以增加去势后大鼠的骨密度、骨小梁含量及骨小梁厚度等。葛根防治骨质疏松的药效与西药程序疗法相比无显著性差异。一些微量元素能促进骨形成，并在骨胶原合成和调节骨强度等方面发挥一定作用。葛根异黄酮对雌激素缺乏引起的微量元素(如钙、磷、镁、铁、锌、锰、铜、钴、钼和铬等)丢失都有明显的防治作用。雌激素样作用是其主要作用的机制。
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通过检测大鼠全身骨矿含量、骨密度、股骨生物力学性能和钙含量等发现，葛根异黄酮对皮质激素引起的大鼠继发性骨质疏松也有很好的保护作用，但作用强度比去卵巢模型低得多，并且25毫克/千克组基本无效，而这一浓度在去卵巢模型中有良好的效果。葛根对大鼠成骨细胞增殖无明显刺激作用，但能够促进成骨细胞合成，分泌碱性磷酸酶(ALP)。
目前，有关葛根防治骨吸收的研究除体外细胞培养外，均集中于体内动物实验模型，未见对其确切作用的研究。骨骼的生长周期较长，一般为30~80周，因此植物雌激素防治以骨吸收为特点的骨代谢性疾病的作用还需要长期的追踪研究。从细胞水平、分子水平探讨葛根对成骨细胞、破骨细胞的作用机制及其相关细胞因子的调控作用将是研究的重点。同时，葛根防治骨质疏松的构效关系也需要探讨和明确。
(李延斌), 百拇医药