北五味子有效组分的研究进展
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参见附件(56kb)。
北五味子有效组分的研究进展
应国清*，俞志明，单剑峰，易喻
浙江工业大学药学院，杭州，310032
摘 要:北五味子是常用传统中药。本文主要对北五味子粗多糖、挥发油、木脂素等有效组分的药理作用及提取工艺进行了综述。
关键词:北五味子，有效组分，提取工艺
Abstract: The fruit of Schisandra chinensis Baill. is a common use traditional Chinese medicine.
This article mainly summarizes the efficient composition's pharmacologic function and distilling technics of crude polysacchaid,essential oil and lignans .
Key words: Schisandra chinensis Turcz. Baill; efficient composition; distilling technics
0 前言
北五味子(Schisandra chinensis Turcz. Baill.)是著名的滋补性中药，因其果实甘、酸、辛、苦、咸五味具全，故名五味子[1]。又名五梅子、玄及、会及、山花椒等[2]。因主产于我国东北各地,也称为辽五味子[3]。始载于《神农本草经》，列为上品，具有益气强阴、养五脏、名目壮筋骨等多种功效[4]。对于五味子的科属问题一直有争议，传统认为五味子归属于木兰科。而刘玉壶将五味子科提升为五味子目；五味子科下设南五味子属和五味子属[5]。五味子属下隶多蕊五味子亚属、中华五味子亚属、团蕊五味子亚属、重瓣五味子亚属、五味子亚属和少蕊五味子亚属(共6亚属) [6]，因此五味子属于五味子科五味子属。
目前我国学者在五味子临床疗效、有效成分提取鉴定、药理作用及植物资源等作了大量的研究，然而涉及到具体的提取分离工艺以及分析方法，则相对而言比较杂乱无章。
本文将对现有资料的整理，对北五味子各有效组分的药理作用做简略介绍，对化学成分提取工艺、分析方法进行综述。
1 五味子的药理作用
五味子的药理研究中，较多的是五味子的各种提取液、煎剂或者浸膏。以下仅就有效组分的药理进行简要的介绍。
1.1五味子粗多糖的药理研究
五味子粗多糖(The coarse polysaccharides from schisandra chineesis,CPSC)含有五味子总多糖和18种以上氨基酸及16种以上微量元素[7]。
五味子粗多糖的初步药理研究表明[8]，五味子粗多糖能明显提高小鼠的耐缺氧能力，具有抗疲劳作用，亦能使正常小鼠胸腺和脾脏的重量增加，并增强小鼠静注胶体碳粒的廓清速率。说明北五味子粗多糖能提高机体对环境的适应能力和防御能力。对CCl4中毒小鼠肝组织丙二醛含量具有明显降低作用，体外实验对小鼠肝均浆脂质过氧化亦产生明显的抑制作用，此外，对部分肝切除小鼠再生有明显促进作用，同时能促进小鼠胆汁分泌，加速了肝内有毒物质的排泄，有利于保护肝脏[7,9]。可使CCl4肝损伤小鼠SGPT活力显著降低；肝糖元含量显著升高；使肝损伤小鼠戊巴比妥那睡眠时间显著缩短[10]。并且还具有升白细胞作用[11,12, 13]，以及对小鼠的免役兴奋作用[13,14]；抗衰老[15]，抑制肿瘤的生长，并具有预防和治疗癌症的潜在价值[16]。
然而，曾靖等人[17]研究发现，五味子多糖对小鼠肝糖原的合成无影响，但能使阿托品增加小鼠肝糖原合成的作用减弱甚至消失，此外五味子多糖对CCl4损伤小鼠肝脏所致的SGPT水平也无影响，由此推出，五味子多糖可能不是五味子制剂保肝作用的主要有效成分。
因此，对五味子粗多糖的研究有必要更加深入，明确其疗效。
1.2五味子木脂素的药理研究
北五味子含多种木脂素成分，包括五味子素、五味子甲素、五味子乙素(γ-五味子素)、五味子丙素、伪-γ-五味子素、五味子醇甲、醇乙、五味子酚、五味子酯甲、酯乙等化学成分[18]以及日本学者提取的戈米辛A、B、D、G、H、前戈米辛等木脂素成分[19]。
五味子醇乙、醇甲、甲素能使正常饥饿小鼠合成肝糖元的能力增加，其中醇乙作用最强。戈米辛A对应激性溃疡的抑制率约为50%，而五味子乙素有抑制胃分泌和利胆作用[19]。五味子甲素和五味子醇甲对小鼠CCl4肝损伤模型作用表明该两种木脂素增强了小鼠肝细胞抵抗CCl4毒性的能力[20] 20世纪70年代初,我国临床研究发现五味子木脂素能明显降低肝炎患者血清谷丙转氨酶(SGPT)水平,引起研究的热潮,并由此开发出治疗肝炎药物联苯双酯。除有明显保肝作用外,这类化合物还具有抗HIV病毒、抗氧化、保护中枢神经系统作用, 以及安定作用引起人们进一步研究的兴趣。从北五味子的果实中分离出来的一种芳基环辛烷类木脂素对HIV-1的逆转录具有一定的抑制作用,IC50=45μM。为了强化其生物活性,人们制备了它的卤代物Ⅰ、Ⅱ,并用于试验测试。Fijihashi等发现,这些化合物的EC50在0.1-0.5μM之间,其中化合物Ⅱ对HIV-1的逆转录的抑制作用比天然产物更具潜力及选择性,其IC50=1μM[21]。；五味子甲素体外能促进成骨细胞的增殖与分化[22]。五味子酚具有很强的抗氧化活性，可抑制Fe2+-半胱氨酸及NADPH-Vitc引起的肝脏微粒体脂质过氧化。γ-五味子素对癌细胞DNA、ATP和核蛋白代谢有影响。五味子乙素和五酚能拮抗雌二醇促进小鼠子宫总量增加的作用，放射免疫和高效液相法证实乙素和五酚能促进小鼠肝微粒代谢[3H]雌二醇速率[23]。五味子醇甲对中枢神经系统不但有安定作用，而且还有抗惊厥作用。腹腔注射明显延长小鼠戊巴比妥钠及巴比妥钠的睡眠时间，减少小鼠自主活动，并加强立血平及戊巴妥钠对自主活动的抑制作用，对抗咖啡因等对自主活动的兴奋作用。并抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为，对大鼠回避性条件反射及二级条件反射有选择性抑制作用,大剂量使大鼠产生木僵,该木僵可被脑室注射DA所对抗,从实验结果看来,醇甲有广泛中枢抑制作用,并且有安定药的特点[24]。五味子甲素、乙素、丙素、醇乙、酯乙可明显延长小鼠对戊巴比妥钠或环己巴比妥钠的睡眠时间，乙素及酯乙对小鼠的睡眠时间有先延长后缩短的双相性影响[25]。
1.3五味子挥发油的药理研究
原苏联学者报道五味子挥发油不含有醛和酮类成分，他们研究表明挥发油大部分为萜类成分(包括单萜类，含氧单萜类，倍半萜类，含氧倍半萜类)，此外尚有少量醇、酸等含氧成分。而芮和恺等研究发现从五味子挥发油中鉴定了29种化合物，占挥发油重量38.65%，除毕澄茄烯，依兰烯，防风根烯外，其余25种成分均属首次从五味子挥发油中发现，已提出的有sesquicarene,α-花柏烯，花柏醇等。研究认为，五味子挥发油主要成分为萜类化合物[26]。
五味子挥发油的药理作用研究的相对较少 ......
北五味子有效组分的研究进展
应国清*，俞志明，单剑峰，易喻
浙江工业大学药学院，杭州，310032
摘 要:北五味子是常用传统中药。本文主要对北五味子粗多糖、挥发油、木脂素等有效组分的药理作用及提取工艺进行了综述。
关键词:北五味子，有效组分，提取工艺
Abstract: The fruit of Schisandra chinensis Baill. is a common use traditional Chinese medicine.
This article mainly summarizes the efficient composition's pharmacologic function and distilling technics of crude polysacchaid,essential oil and lignans .
Key words: Schisandra chinensis Turcz. Baill; efficient composition; distilling technics
0 前言
北五味子(Schisandra chinensis Turcz. Baill.)是著名的滋补性中药，因其果实甘、酸、辛、苦、咸五味具全，故名五味子[1]。又名五梅子、玄及、会及、山花椒等[2]。因主产于我国东北各地,也称为辽五味子[3]。始载于《神农本草经》，列为上品，具有益气强阴、养五脏、名目壮筋骨等多种功效[4]。对于五味子的科属问题一直有争议，传统认为五味子归属于木兰科。而刘玉壶将五味子科提升为五味子目；五味子科下设南五味子属和五味子属[5]。五味子属下隶多蕊五味子亚属、中华五味子亚属、团蕊五味子亚属、重瓣五味子亚属、五味子亚属和少蕊五味子亚属(共6亚属) [6]，因此五味子属于五味子科五味子属。
目前我国学者在五味子临床疗效、有效成分提取鉴定、药理作用及植物资源等作了大量的研究，然而涉及到具体的提取分离工艺以及分析方法，则相对而言比较杂乱无章。
本文将对现有资料的整理，对北五味子各有效组分的药理作用做简略介绍，对化学成分提取工艺、分析方法进行综述。
1 五味子的药理作用
五味子的药理研究中，较多的是五味子的各种提取液、煎剂或者浸膏。以下仅就有效组分的药理进行简要的介绍。
1.1五味子粗多糖的药理研究
五味子粗多糖(The coarse polysaccharides from schisandra chineesis,CPSC)含有五味子总多糖和18种以上氨基酸及16种以上微量元素[7]。
五味子粗多糖的初步药理研究表明[8]，五味子粗多糖能明显提高小鼠的耐缺氧能力，具有抗疲劳作用，亦能使正常小鼠胸腺和脾脏的重量增加，并增强小鼠静注胶体碳粒的廓清速率。说明北五味子粗多糖能提高机体对环境的适应能力和防御能力。对CCl4中毒小鼠肝组织丙二醛含量具有明显降低作用，体外实验对小鼠肝均浆脂质过氧化亦产生明显的抑制作用，此外，对部分肝切除小鼠再生有明显促进作用，同时能促进小鼠胆汁分泌，加速了肝内有毒物质的排泄，有利于保护肝脏[7,9]。可使CCl4肝损伤小鼠SGPT活力显著降低；肝糖元含量显著升高；使肝损伤小鼠戊巴比妥那睡眠时间显著缩短[10]。并且还具有升白细胞作用[11,12, 13]，以及对小鼠的免役兴奋作用[13,14]；抗衰老[15]，抑制肿瘤的生长，并具有预防和治疗癌症的潜在价值[16]。
然而，曾靖等人[17]研究发现，五味子多糖对小鼠肝糖原的合成无影响，但能使阿托品增加小鼠肝糖原合成的作用减弱甚至消失，此外五味子多糖对CCl4损伤小鼠肝脏所致的SGPT水平也无影响，由此推出，五味子多糖可能不是五味子制剂保肝作用的主要有效成分。
因此，对五味子粗多糖的研究有必要更加深入，明确其疗效。
1.2五味子木脂素的药理研究
北五味子含多种木脂素成分，包括五味子素、五味子甲素、五味子乙素(γ-五味子素)、五味子丙素、伪-γ-五味子素、五味子醇甲、醇乙、五味子酚、五味子酯甲、酯乙等化学成分[18]以及日本学者提取的戈米辛A、B、D、G、H、前戈米辛等木脂素成分[19]。
五味子醇乙、醇甲、甲素能使正常饥饿小鼠合成肝糖元的能力增加，其中醇乙作用最强。戈米辛A对应激性溃疡的抑制率约为50%，而五味子乙素有抑制胃分泌和利胆作用[19]。五味子甲素和五味子醇甲对小鼠CCl4肝损伤模型作用表明该两种木脂素增强了小鼠肝细胞抵抗CCl4毒性的能力[20] 20世纪70年代初,我国临床研究发现五味子木脂素能明显降低肝炎患者血清谷丙转氨酶(SGPT)水平,引起研究的热潮,并由此开发出治疗肝炎药物联苯双酯。除有明显保肝作用外,这类化合物还具有抗HIV病毒、抗氧化、保护中枢神经系统作用, 以及安定作用引起人们进一步研究的兴趣。从北五味子的果实中分离出来的一种芳基环辛烷类木脂素对HIV-1的逆转录具有一定的抑制作用,IC50=45μM。为了强化其生物活性,人们制备了它的卤代物Ⅰ、Ⅱ,并用于试验测试。Fijihashi等发现,这些化合物的EC50在0.1-0.5μM之间,其中化合物Ⅱ对HIV-1的逆转录的抑制作用比天然产物更具潜力及选择性,其IC50=1μM[21]。；五味子甲素体外能促进成骨细胞的增殖与分化[22]。五味子酚具有很强的抗氧化活性，可抑制Fe2+-半胱氨酸及NADPH-Vitc引起的肝脏微粒体脂质过氧化。γ-五味子素对癌细胞DNA、ATP和核蛋白代谢有影响。五味子乙素和五酚能拮抗雌二醇促进小鼠子宫总量增加的作用，放射免疫和高效液相法证实乙素和五酚能促进小鼠肝微粒代谢[3H]雌二醇速率[23]。五味子醇甲对中枢神经系统不但有安定作用，而且还有抗惊厥作用。腹腔注射明显延长小鼠戊巴比妥钠及巴比妥钠的睡眠时间，减少小鼠自主活动，并加强立血平及戊巴妥钠对自主活动的抑制作用，对抗咖啡因等对自主活动的兴奋作用。并抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为，对大鼠回避性条件反射及二级条件反射有选择性抑制作用,大剂量使大鼠产生木僵,该木僵可被脑室注射DA所对抗,从实验结果看来,醇甲有广泛中枢抑制作用,并且有安定药的特点[24]。五味子甲素、乙素、丙素、醇乙、酯乙可明显延长小鼠对戊巴比妥钠或环己巴比妥钠的睡眠时间，乙素及酯乙对小鼠的睡眠时间有先延长后缩短的双相性影响[25]。
1.3五味子挥发油的药理研究
原苏联学者报道五味子挥发油不含有醛和酮类成分，他们研究表明挥发油大部分为萜类成分(包括单萜类，含氧单萜类，倍半萜类，含氧倍半萜类)，此外尚有少量醇、酸等含氧成分。而芮和恺等研究发现从五味子挥发油中鉴定了29种化合物，占挥发油重量38.65%，除毕澄茄烯，依兰烯，防风根烯外，其余25种成分均属首次从五味子挥发油中发现，已提出的有sesquicarene,α-花柏烯，花柏醇等。研究认为，五味子挥发油主要成分为萜类化合物[26]。
五味子挥发油的药理作用研究的相对较少 ......
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