偏头痛急性发作的新药Relpax
(1 武警重庆市总队医院药剂科 400061；2 重庆华邦制药有限公司，重庆 400041)
通用名称 eletriptan hydrobromide,氢溴酸依来曲普坦
理化性状 白色或苍白色粉末，易溶于水。
药理作用 本品为选择性5-HT1B/1D受体激动剂，与5HT1B，5HT1F受体有高度亲和力，与5HT1A，5HT1E，5HT2B和5HT7，的亲和力次之，与5HT2A，5HT2C，5HT3，5HT4，5HT5A和5HT6受体几乎无亲和力。另外，本品与肾上腺素能α1，α2或β受体，多巴胺能D1或D2受体，毒蕈碱能受体或阿片受体无明显亲和力或药理活性。
5HT受体拮抗剂治疗偏头痛的2种药理机制假设为：一是活化颅内血管(包括动静脉吻合)上的5HT1受体引起血管收缩，从而缓解偏头痛症状；另一种是活化三叉神经系统感觉神经末梢上5HT1受体而抑制炎症神经肽原(pro-inflammatory neuropeptide)类物质的释放。
在动物实验中发现本品可减少颈动脉血流量，在高剂量时引起动脉血压轻微升高，对备注的作用主要选择性作用于颈动脉床，降低冠状动脉参数；对大鼠进行的实验发现本品可抑制三叉神经活性。
药动学 口服吸收好，达峰时间约为1.5h，生物利用度约为50%，与高脂食物合用时AUC和Cmax增加20%～30%。静注后分布体积约为138L，与血浆蛋白结合率约为85%。主要由CYP3A4酶代谢，目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依来曲普坦，其t1/2为4h,口服后平均肾清除率约为3.9L.h-1，但非肾清除约占总清除的90%。
适应证 偏头痛急性发作。
用法与用量 宜个体化给药。推荐剂量为单次40mg，必要时可在首次剂量2h后重复1次剂量，但最大日剂量不超过80mg。
药物不良反应 通常耐受性好，多数不良反应比较轻微，且为一过性，其中最常见的不良反应有虚弱、恶心、眩晕、嗜睡，均与剂量相关。其他还有感觉异常、潮红、胸痛、腹部不适、口干、消化不良和咽痛等。本品严重的不良反应为心脏疾病，对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险，但发生率很低，如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心动过速、室性纤颤等。
本新闻共2页,当前在第1页 1 2, 百拇医药
通用名称 eletriptan hydrobromide,氢溴酸依来曲普坦
理化性状 白色或苍白色粉末，易溶于水。
药理作用 本品为选择性5-HT1B/1D受体激动剂，与5HT1B，5HT1F受体有高度亲和力，与5HT1A，5HT1E，5HT2B和5HT7，的亲和力次之，与5HT2A，5HT2C，5HT3，5HT4，5HT5A和5HT6受体几乎无亲和力。另外，本品与肾上腺素能α1，α2或β受体，多巴胺能D1或D2受体，毒蕈碱能受体或阿片受体无明显亲和力或药理活性。
5HT受体拮抗剂治疗偏头痛的2种药理机制假设为：一是活化颅内血管(包括动静脉吻合)上的5HT1受体引起血管收缩，从而缓解偏头痛症状；另一种是活化三叉神经系统感觉神经末梢上5HT1受体而抑制炎症神经肽原(pro-inflammatory neuropeptide)类物质的释放。
在动物实验中发现本品可减少颈动脉血流量，在高剂量时引起动脉血压轻微升高，对备注的作用主要选择性作用于颈动脉床，降低冠状动脉参数；对大鼠进行的实验发现本品可抑制三叉神经活性。
药动学 口服吸收好，达峰时间约为1.5h，生物利用度约为50%，与高脂食物合用时AUC和Cmax增加20%～30%。静注后分布体积约为138L，与血浆蛋白结合率约为85%。主要由CYP3A4酶代谢，目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依来曲普坦，其t1/2为4h,口服后平均肾清除率约为3.9L.h-1，但非肾清除约占总清除的90%。
适应证 偏头痛急性发作。
用法与用量 宜个体化给药。推荐剂量为单次40mg，必要时可在首次剂量2h后重复1次剂量，但最大日剂量不超过80mg。
药物不良反应 通常耐受性好，多数不良反应比较轻微，且为一过性，其中最常见的不良反应有虚弱、恶心、眩晕、嗜睡，均与剂量相关。其他还有感觉异常、潮红、胸痛、腹部不适、口干、消化不良和咽痛等。本品严重的不良反应为心脏疾病，对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险，但发生率很低，如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心动过速、室性纤颤等。
本新闻共2页,当前在第1页 1 2, 百拇医药