阿地福韦地匹福酯片
通用名：阿地福韦地匹福酯片
英文名：Adefovir Dipivoxil Tablets
汉语拼音：Adefuwei dipifuzhi Pian
本品主要成份及其化学名称：9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰基甲氧基]乙基]腺嘌呤
9-[2-[bis(pivaloyloxymethoxy)phosphorylmethoxyl] ethyl] adenine
[性状] 本品为浅兰色片
[药理毒理]
在体外实验中，阿地福韦对HBV感染的人肝癌细胞株显示出抗病毒活性。它抑制病毒DNA合成的效应达50%时的浓度(IC50)是0.2-2.5 μM。在体内阿地福韦因细胞内激酶的作用而磷酸化成阿地福韦二磷酸，后者与天然底物脱氧腺苷三磷酸竞争抑制HBV的DNA多聚酶(逆转录酶)，从而抑制病毒复制。阿地福韦100mg/kg对小鼠的总体行为没有影响(lrwin测验)：阿地福韦30-100mg/kg在大鼠中出现尿量和电介质排泄减少；任何剂量都不影响大鼠的胃肠蠕动；剂量120mg/kg对麻醉状态下狗的心血管和呼吸功能均无影响。阿地福韦对线粒体毒性较低。在小鼠中没有发现与阿地福韦相关的致癌性。
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[适应症]
治疗处于病毒复制活跃状态的慢性乙型肝炎病人，血清转氨酶持续升高或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎病人。对HBV DNA阳性、HBeAg阳性或阴性，肝细胞功能没有明显失代偿的慢性乙型肝炎病人均适用。拉米夫定耐药出现变异的慢性乙型肝炎病人应用更佳。
[用法用量]
剂量10毫克，每日口服一次，不受食物影响。
[不良反应]
临床实验研究表明，阿地福韦组不良反应与安慰剂组不良反应相似，且ALT升高频率较安慰剂组低。所有不良反应和实验室检查异常值并未由于治疗时间的延长(48周延至96周) 而增加。不良反应中常见的是：无力(13%)，头疼(9%)，腹痛(9%)，腹泻(3%)及流感样症状。
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[禁忌]
对本品成份过敏的病人禁用。
[注意事项]
1、 病人接受阿地福韦治疗时，连续用药未满疗程时如果突然停止用药，可能会引起严重肝病的急性发作，应密切关注。
2、 对可能发生或已经存在肾功能不良的病人，长期应用本品将引起肾毒性，应密切观察肾功能，并适时调整。
3、 慢性乙型肝炎病人若具有未诊出或未治疗的HIV感染，可能产生HIV抗药。
4、 超量单独应用核苷类似物或合并应用其他抗逆转录病毒的个别病人可能产生乳酸中毒、重度肝肿大、合并脂肪变性、甚至出现死亡。
5、 在医生指导下用药。
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[孕妇及哺乳期妇女用药]
对妊娠妇女的用药研究并未完成，因此本品不建议用于妊娠妇女。妊娠妇女紧急必须时，在审慎权衡用药风险和利益后应用。本品是否通过乳汁分泌尚不明了，因此哺乳期妇女应用本品时不建议哺乳。
[儿童用药]
儿童用药的安全性尚不明确。
[老年患者用药]
老年人的用药安全性尚不明确。
[药物相互作用]
阿地福韦在剂量极高时(>4000倍)，并不抑制任何类型的人体肝药酶。但它是否诱导药酶尚无定论。实验证明，阿地福韦不改变拉米夫定、甲氧苄啶、对乙酰氨基酚、布洛芬的药动学过程，同时阿地福韦的药动学过程也不被拉米夫定、甲氧苄啶、对乙酰氨基酚所改变。布洛芬能够增加阿地福韦的Cmax(33%)、AUC(23%)、尿排泄率。
[药物过量]
500毫克的阿地福韦地匹福酯连续应用2周，或250毫克的阿地福韦地匹福酯连续应用12周将引起肠胃反应。如果发生药物过量，应检测毒性症状并配以相应的支持疗法。10毫克的本品单剂量给药后，进行4小时的血液透析能够去除35%的所给药物。
[规格] 10mg/片
[包装] 12片/盒
[有效期] 暂定三年, http://www.100md.com
英文名：Adefovir Dipivoxil Tablets
汉语拼音：Adefuwei dipifuzhi Pian
本品主要成份及其化学名称：9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰基甲氧基]乙基]腺嘌呤
9-[2-[bis(pivaloyloxymethoxy)phosphorylmethoxyl] ethyl] adenine
[性状] 本品为浅兰色片
[药理毒理]
在体外实验中，阿地福韦对HBV感染的人肝癌细胞株显示出抗病毒活性。它抑制病毒DNA合成的效应达50%时的浓度(IC50)是0.2-2.5 μM。在体内阿地福韦因细胞内激酶的作用而磷酸化成阿地福韦二磷酸，后者与天然底物脱氧腺苷三磷酸竞争抑制HBV的DNA多聚酶(逆转录酶)，从而抑制病毒复制。阿地福韦100mg/kg对小鼠的总体行为没有影响(lrwin测验)：阿地福韦30-100mg/kg在大鼠中出现尿量和电介质排泄减少；任何剂量都不影响大鼠的胃肠蠕动；剂量120mg/kg对麻醉状态下狗的心血管和呼吸功能均无影响。阿地福韦对线粒体毒性较低。在小鼠中没有发现与阿地福韦相关的致癌性。
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[适应症]
治疗处于病毒复制活跃状态的慢性乙型肝炎病人，血清转氨酶持续升高或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎病人。对HBV DNA阳性、HBeAg阳性或阴性，肝细胞功能没有明显失代偿的慢性乙型肝炎病人均适用。拉米夫定耐药出现变异的慢性乙型肝炎病人应用更佳。
[用法用量]
剂量10毫克，每日口服一次，不受食物影响。
[不良反应]
临床实验研究表明，阿地福韦组不良反应与安慰剂组不良反应相似，且ALT升高频率较安慰剂组低。所有不良反应和实验室检查异常值并未由于治疗时间的延长(48周延至96周) 而增加。不良反应中常见的是：无力(13%)，头疼(9%)，腹痛(9%)，腹泻(3%)及流感样症状。
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[禁忌]
对本品成份过敏的病人禁用。
[注意事项]
1、 病人接受阿地福韦治疗时，连续用药未满疗程时如果突然停止用药，可能会引起严重肝病的急性发作，应密切关注。
2、 对可能发生或已经存在肾功能不良的病人，长期应用本品将引起肾毒性，应密切观察肾功能，并适时调整。
3、 慢性乙型肝炎病人若具有未诊出或未治疗的HIV感染，可能产生HIV抗药。
4、 超量单独应用核苷类似物或合并应用其他抗逆转录病毒的个别病人可能产生乳酸中毒、重度肝肿大、合并脂肪变性、甚至出现死亡。
5、 在医生指导下用药。
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[孕妇及哺乳期妇女用药]
对妊娠妇女的用药研究并未完成，因此本品不建议用于妊娠妇女。妊娠妇女紧急必须时，在审慎权衡用药风险和利益后应用。本品是否通过乳汁分泌尚不明了，因此哺乳期妇女应用本品时不建议哺乳。
[儿童用药]
儿童用药的安全性尚不明确。
[老年患者用药]
老年人的用药安全性尚不明确。
[药物相互作用]
阿地福韦在剂量极高时(>4000倍)，并不抑制任何类型的人体肝药酶。但它是否诱导药酶尚无定论。实验证明，阿地福韦不改变拉米夫定、甲氧苄啶、对乙酰氨基酚、布洛芬的药动学过程，同时阿地福韦的药动学过程也不被拉米夫定、甲氧苄啶、对乙酰氨基酚所改变。布洛芬能够增加阿地福韦的Cmax(33%)、AUC(23%)、尿排泄率。
[药物过量]
500毫克的阿地福韦地匹福酯连续应用2周，或250毫克的阿地福韦地匹福酯连续应用12周将引起肠胃反应。如果发生药物过量，应检测毒性症状并配以相应的支持疗法。10毫克的本品单剂量给药后，进行4小时的血液透析能够去除35%的所给药物。
[规格] 10mg/片
[包装] 12片/盒
[有效期] 暂定三年, http://www.100md.com