治偏头痛急性发作新药Relpax
通用名称 eletriptan hydrobromide,氢溴酸依来曲普坦
理化性状 白色或苍白色粉末，易溶于水。
药理作用 本品为选择性5-HT1B/1D受体激动剂，与5HT1B，5HT1F受体有高度亲和力，与5HT1A，5HT1E，5HT2B和5HT7，的亲和力次之，与5HT2A，5HT2C，5HT3，5HT4，5HT5A和5HT6受体几乎无亲和力。另外，本品与肾上腺素能α1，α2或β受体，多巴胺能D1或D2受体，毒蕈碱能受体或阿片受体无明显亲和力或药理活性。
5HT受体拮抗剂治疗偏头痛的2种药理机制假设为：一是活化颅内血管(包括动静脉吻合)上的5HT1受体引起血管收缩，从而缓解偏头痛症状；另一种是活化三叉神经系统感觉神经末梢上5HT1受体而抑制炎症神经肽原(pro-inflammatory neuropeptide)类物质的释放。
, 百拇医药
在动物实验中发现本品可减少颈动脉血流量，在高剂量时引起动脉血压轻微升高，对备注的作用主要选择性作用于颈动脉床，降低冠状动脉参数；对大鼠进行的实验发现本品可抑制三叉神经活性。
药动学 口服吸收好，达峰时间约为1.5h，生物利用度约为50%，与高脂食物合用时AUC和Cmax增加20%～30%。静注后分布体积约为138L，与血浆蛋白结合率约为85%。主要由CYP3A4酶代谢，目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依来曲普坦，其t1/2为4h,口服后平均肾清除率约为3.9L.h-1，但非肾清除约占总清除的90%。
适应证 偏头痛急性发作。
用法与用量 宜个体化给药。推荐剂量为单次40mg，必要时可在首次剂量2h后重复1次剂量，但最大日剂量不超过80mg。
, http://www.100md.com 药物不良反应 通常耐受性好，多数不良反应比较轻微，且为一过性，其中最常见的不良反应有虚弱、恶心、眩晕、嗜睡，均与剂量相关。其他还有感觉异常、潮红、胸痛、腹部不适、口干、消化不良和咽痛等。本品严重的不良反应为心脏疾病，对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险，但发生率很低，如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心动过速、室性纤颤等。
禁忌证 本品禁用于以下人群：局部缺血性心脏疾病患者如心绞痛、心肌梗死等；脑血管疾病患者如卒中等；外周血管疾病患者如局部缺血性肠疾病；高血压未得到控制者；偏瘫性或基底性头痛；对本品及其附加成分过敏者；严重肝损害者。
药物相互作用 本品主要由CYP3A4酶代谢，因此与CYP3A4酶抑制剂之间有相互作用的药物，如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素、利托纳韦、奈法纳韦可增强本品的药理作用，与这类药物合用时至少间隔72h；普萘洛尔也可增强本品的药理作用；本品与其他含麦角类化合物以及其他5HT1受体拮抗剂合用时应至少间隔24h。
, http://www.100md.com
注意事项 本品只用于明确诊断为偏头痛患者，不作为偏头痛的预防药物使用；除非能进行全程心脏监测时，一般不用于易发生心脏疾病因素者(高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。首次剂量最好在专业人士监督下使用；本品定为妊娠C级药物，孕妇、哺乳妇女应慎用；不推荐用于65岁以上、18岁以下人群。过量后无特殊解毒剂，只能采取主持性治疗如保持通风、充足吸氧，同时严密监测心脏功能。
临床评价 有7项随机、双盲、安慰剂对照研究评价了本品治疗偏头痛的疗效，受试者为成人(平均年龄40岁，18～78岁)，共有约4700例中重度偏头痛患者，使用剂量包括20，40和80mg。在服用后1h时评价受试乾的头痛反应，结果发现，在7项研究中，所有治疗组2h内的有效率明显高于安慰剂组，20mg剂量组有效率为50.8%，40mg组为60.9%，80mg组为67.5%，而安慰剂组为26.5%。另外，与安慰剂比较，治疗组中与偏头痛相关的症状如畏光、畏声和恶心等也显著减少。
, http://www.100md.com
在另一项安慰剂对照研究中，本品用于使用另一种同类药物舒马坦后无效的466例患者，使用剂量为40mg或80mg，并在用药2h时，治疗组40mg组反应率为59%，80mg组为70%，安慰剂组为30%；2h后达到无痛者40mg组为35%，80mg组为42%，而安慰剂组为7%。另外，治疗组发生与偏头痛相关的恶心等症状更少。
规格包装 20mg(40mg)×6片；￥22.5。
贮存条件 25℃，运输时可在15～30℃。有效期2年。
生产厂家 辉瑞制药公司, http://www.100md.com
理化性状 白色或苍白色粉末，易溶于水。
药理作用 本品为选择性5-HT1B/1D受体激动剂，与5HT1B，5HT1F受体有高度亲和力，与5HT1A，5HT1E，5HT2B和5HT7，的亲和力次之，与5HT2A，5HT2C，5HT3，5HT4，5HT5A和5HT6受体几乎无亲和力。另外，本品与肾上腺素能α1，α2或β受体，多巴胺能D1或D2受体，毒蕈碱能受体或阿片受体无明显亲和力或药理活性。
5HT受体拮抗剂治疗偏头痛的2种药理机制假设为：一是活化颅内血管(包括动静脉吻合)上的5HT1受体引起血管收缩，从而缓解偏头痛症状；另一种是活化三叉神经系统感觉神经末梢上5HT1受体而抑制炎症神经肽原(pro-inflammatory neuropeptide)类物质的释放。
, 百拇医药
在动物实验中发现本品可减少颈动脉血流量，在高剂量时引起动脉血压轻微升高，对备注的作用主要选择性作用于颈动脉床，降低冠状动脉参数；对大鼠进行的实验发现本品可抑制三叉神经活性。
药动学 口服吸收好，达峰时间约为1.5h，生物利用度约为50%，与高脂食物合用时AUC和Cmax增加20%～30%。静注后分布体积约为138L，与血浆蛋白结合率约为85%。主要由CYP3A4酶代谢，目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依来曲普坦，其t1/2为4h,口服后平均肾清除率约为3.9L.h-1，但非肾清除约占总清除的90%。
适应证 偏头痛急性发作。
用法与用量 宜个体化给药。推荐剂量为单次40mg，必要时可在首次剂量2h后重复1次剂量，但最大日剂量不超过80mg。
, http://www.100md.com 药物不良反应 通常耐受性好，多数不良反应比较轻微，且为一过性，其中最常见的不良反应有虚弱、恶心、眩晕、嗜睡，均与剂量相关。其他还有感觉异常、潮红、胸痛、腹部不适、口干、消化不良和咽痛等。本品严重的不良反应为心脏疾病，对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险，但发生率很低，如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心动过速、室性纤颤等。
禁忌证 本品禁用于以下人群：局部缺血性心脏疾病患者如心绞痛、心肌梗死等；脑血管疾病患者如卒中等；外周血管疾病患者如局部缺血性肠疾病；高血压未得到控制者；偏瘫性或基底性头痛；对本品及其附加成分过敏者；严重肝损害者。
药物相互作用 本品主要由CYP3A4酶代谢，因此与CYP3A4酶抑制剂之间有相互作用的药物，如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素、利托纳韦、奈法纳韦可增强本品的药理作用，与这类药物合用时至少间隔72h；普萘洛尔也可增强本品的药理作用；本品与其他含麦角类化合物以及其他5HT1受体拮抗剂合用时应至少间隔24h。
, http://www.100md.com
注意事项 本品只用于明确诊断为偏头痛患者，不作为偏头痛的预防药物使用；除非能进行全程心脏监测时，一般不用于易发生心脏疾病因素者(高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。首次剂量最好在专业人士监督下使用；本品定为妊娠C级药物，孕妇、哺乳妇女应慎用；不推荐用于65岁以上、18岁以下人群。过量后无特殊解毒剂，只能采取主持性治疗如保持通风、充足吸氧，同时严密监测心脏功能。
临床评价 有7项随机、双盲、安慰剂对照研究评价了本品治疗偏头痛的疗效，受试者为成人(平均年龄40岁，18～78岁)，共有约4700例中重度偏头痛患者，使用剂量包括20，40和80mg。在服用后1h时评价受试乾的头痛反应，结果发现，在7项研究中，所有治疗组2h内的有效率明显高于安慰剂组，20mg剂量组有效率为50.8%，40mg组为60.9%，80mg组为67.5%，而安慰剂组为26.5%。另外，与安慰剂比较，治疗组中与偏头痛相关的症状如畏光、畏声和恶心等也显著减少。
, http://www.100md.com
在另一项安慰剂对照研究中，本品用于使用另一种同类药物舒马坦后无效的466例患者，使用剂量为40mg或80mg，并在用药2h时，治疗组40mg组反应率为59%，80mg组为70%，安慰剂组为30%；2h后达到无痛者40mg组为35%，80mg组为42%，而安慰剂组为7%。另外，治疗组发生与偏头痛相关的恶心等症状更少。
规格包装 20mg(40mg)×6片；￥22.5。
贮存条件 25℃，运输时可在15～30℃。有效期2年。
生产厂家 辉瑞制药公司, http://www.100md.com