精细打磨 锻造品质——中药超微化技术助推经皮给药制剂开发
中药经皮给药制剂是近年来中药开发的热点。但是，在经皮给药制剂的生产中，传统精制工艺往往会造成有效成分、特别是可以作为透皮促进剂的挥发油的流失。在9月5日至10日，由世界中医药联合会(简称“世中联”)中药新型给药系统专业委员会在京举办的“现代中药经皮给药技术高级培训班”上，有关专家指出，近几年蓬勃发展的中药材超微化粉碎技术，因其生产周期短、无污染、对中药材的成分几乎无破坏、使有效成分更易被吸收等优点，逐渐受到制药行业的重视并得到推广，成为现代中药经皮给药制剂开发中一支不可或缺的生力军。
■弥补传统粉碎工艺缺陷
目前，超微粉碎技术已成为制备新材料的重要渠道。在制药行业超微粉碎技术及设备领域潜心研究十余载，并已取得多项国家发明专利的北京微菱互信有限公司研发部主任王重生高级工程师告诉记者，超微粉碎技术可对上百种中药材(含钙类、动物骨、壳、植物根、茎、花及种子类、矿物类等)进行加工处理。不仅能粉碎各种无机矿物原料、有机材料，还能粉碎含有多种纤维和富有黏、弹性的各种动植物材料，这是传统粉碎技术难以达到的。
, 百拇医药
世中联中药新型制剂专业委员会副会长梁秉文教授告诉记者，现代经皮给药制剂的工艺单元主要包括有效药物精制、药浆制备分散工艺、涂膜或铸膜成型、铝塑或气泡封闭包装等4个单元。中药传统精制工艺多采用水提醇沉法工艺或醇提水沉法工艺，其缺点是会造成有效成分特别是可以作为透皮促进剂的挥发油的损失。并且中药成分复杂，有效成分不甚明确，传统多以粗提物入药，从而使药物的经皮渗透量、制剂的稳定性和生物利用度等指标的进一步精确与提高成为技术难题。对此，现代经皮给药制剂有效药物的精制除了选用必要的透皮吸收促进剂和新的载体外，可以通过新工艺技术，如超微粉碎工艺技术，将原生药材通过传统粉碎法得到的直径150~200微米粉碎粒径精制到直径5微米左右，使植物粉末达到95%的破壁水平，从而使有效成分得以充分利用，提取时溶出更迅速，释药更快，最终使生物利用率大大提高。
珍珠、灵芝孢子、花粉、蚕丝等一些具有极高应用价值的中药采用传统粉碎方法或化学方法，难以保持原材料成分的全天然性和完整性。采用超微粉体加工技术，可使这些物料的粒度在常温常压下被控制在5微米以下，在保持营养成分的完整性和全天然性的同时，可大大提高其吸收利用率。
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■提高制剂品质
将超微粉碎、分级、表面改性、包覆等超微粉体处理技术用于中草药，在提高药效、药物吸收度及产品附加值的同时，还可方便患者服用，提高生态资源的利用率，进而有助于提高中药的加工技术水平和能力，把中药的生产规模和产品质量提高到一个新的台阶，增加产品在国际市场上的竞争力。
谈起超微粉碎技术的优势，王重生高工如数家珍：中药材超微粉碎加工的生产周期短、效率高、加工成本低，而且粉碎过程是常温物理过程，无污染，对中草药的成分无破坏及损失，保持了原中药材成分的完整性。并且，超微中药粉的有效成分更易被肠胃直接吸收，从而大大提高中药的疗效和利用率，并可部分取消煎煮过程，给使用者带来方便。另外，超微中草药更易被皮肤吸收，一些口服药品经过超微处理后，可改为外敷，通过皮肤扩散吸收，达到缓释作用，保持药效的长期稳定，提供更安全的疗效，从而扩大中药在经皮给药领域中的应用。葛根、薄荷、樟脑、桉叶、川芎、丁香、小豆蔻等经超微粉碎后均可取得良好的应用效果。
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■技术提示
▲结合生产实际杜绝片面认识
众多参会专家在这次会议上强调，每一种超微粉碎设备对特定的物料都有其自身的极限。在进行中草药的超微粉碎时，特别是对于细度的要求，企业不应过于片面追求粒径的细度，而要从物料性质和实际生产需要出发，综合考虑经济效益。
对中草药的超微粉体加工，无论采用何种设备，首先必须满足以下基本条件：产品的粒度细、分布狭窄，能满足生产或科研的实际要求；产品纯度高，不含任何杂质，无污染，对环境无破坏；生产成本低廉，生产效率高；工艺简单、连续，自动化程度高。
对粉体物料进行加工前，要对该物料的特性有一个比较全面的了解，这是选择加工机型、确定加工参数的根本依据。反映被粉碎物料特性的因素很多，如物料的化学组成、腐蚀性、易燃易爆性、热敏性、密度、硬度、含水量、晶形结构、强度、耐磨性等。加工易燃、易爆物料和有毒、有害物料时，应采用惰性气体作为动力源，或者采取严密的防护措施。
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▲“多碎少磨”超微粉碎新思路
超微气流粉碎机受给料粒度的影响非常大。有关专家在研讨会上提醒说，在加工同一种物料时，原料细度的提高，对产品的产量、粒径都有非常明显的影响。由于超微粉碎作业较机械式粗粉机及中粉机能耗较高，投资大。因此，需要遵循“多碎少磨”的思路，即物料由粗→中细→超微分步加工的工艺路线。较之由粗→超微的加工路线，无论在产品质量，还是生产成本上，前者都会获得显著的效益。
针对不同物料和对产品细度不同的要求，严格控制原料粒径，对保证产品质量，降低消耗都是十分必要的。如果能让物料原始细度达到800目或更细小，就不要直接投60～80目(246～198微米)的粗料进入超微粉碎机。一般认为，产品粒径要达到200～500目(25～74微米)时，要求原料粒径应, http://www.100md.com(马艳红)
■弥补传统粉碎工艺缺陷
目前，超微粉碎技术已成为制备新材料的重要渠道。在制药行业超微粉碎技术及设备领域潜心研究十余载，并已取得多项国家发明专利的北京微菱互信有限公司研发部主任王重生高级工程师告诉记者，超微粉碎技术可对上百种中药材(含钙类、动物骨、壳、植物根、茎、花及种子类、矿物类等)进行加工处理。不仅能粉碎各种无机矿物原料、有机材料，还能粉碎含有多种纤维和富有黏、弹性的各种动植物材料，这是传统粉碎技术难以达到的。
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世中联中药新型制剂专业委员会副会长梁秉文教授告诉记者，现代经皮给药制剂的工艺单元主要包括有效药物精制、药浆制备分散工艺、涂膜或铸膜成型、铝塑或气泡封闭包装等4个单元。中药传统精制工艺多采用水提醇沉法工艺或醇提水沉法工艺，其缺点是会造成有效成分特别是可以作为透皮促进剂的挥发油的损失。并且中药成分复杂，有效成分不甚明确，传统多以粗提物入药，从而使药物的经皮渗透量、制剂的稳定性和生物利用度等指标的进一步精确与提高成为技术难题。对此，现代经皮给药制剂有效药物的精制除了选用必要的透皮吸收促进剂和新的载体外，可以通过新工艺技术，如超微粉碎工艺技术，将原生药材通过传统粉碎法得到的直径150~200微米粉碎粒径精制到直径5微米左右，使植物粉末达到95%的破壁水平，从而使有效成分得以充分利用，提取时溶出更迅速，释药更快，最终使生物利用率大大提高。
珍珠、灵芝孢子、花粉、蚕丝等一些具有极高应用价值的中药采用传统粉碎方法或化学方法，难以保持原材料成分的全天然性和完整性。采用超微粉体加工技术，可使这些物料的粒度在常温常压下被控制在5微米以下，在保持营养成分的完整性和全天然性的同时，可大大提高其吸收利用率。
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■提高制剂品质
将超微粉碎、分级、表面改性、包覆等超微粉体处理技术用于中草药，在提高药效、药物吸收度及产品附加值的同时，还可方便患者服用，提高生态资源的利用率，进而有助于提高中药的加工技术水平和能力，把中药的生产规模和产品质量提高到一个新的台阶，增加产品在国际市场上的竞争力。
谈起超微粉碎技术的优势，王重生高工如数家珍：中药材超微粉碎加工的生产周期短、效率高、加工成本低，而且粉碎过程是常温物理过程，无污染，对中草药的成分无破坏及损失，保持了原中药材成分的完整性。并且，超微中药粉的有效成分更易被肠胃直接吸收，从而大大提高中药的疗效和利用率，并可部分取消煎煮过程，给使用者带来方便。另外，超微中草药更易被皮肤吸收，一些口服药品经过超微处理后，可改为外敷，通过皮肤扩散吸收，达到缓释作用，保持药效的长期稳定，提供更安全的疗效，从而扩大中药在经皮给药领域中的应用。葛根、薄荷、樟脑、桉叶、川芎、丁香、小豆蔻等经超微粉碎后均可取得良好的应用效果。
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■技术提示
▲结合生产实际杜绝片面认识
众多参会专家在这次会议上强调，每一种超微粉碎设备对特定的物料都有其自身的极限。在进行中草药的超微粉碎时，特别是对于细度的要求，企业不应过于片面追求粒径的细度，而要从物料性质和实际生产需要出发，综合考虑经济效益。
对中草药的超微粉体加工，无论采用何种设备，首先必须满足以下基本条件：产品的粒度细、分布狭窄，能满足生产或科研的实际要求；产品纯度高，不含任何杂质，无污染，对环境无破坏；生产成本低廉，生产效率高；工艺简单、连续，自动化程度高。
对粉体物料进行加工前，要对该物料的特性有一个比较全面的了解，这是选择加工机型、确定加工参数的根本依据。反映被粉碎物料特性的因素很多，如物料的化学组成、腐蚀性、易燃易爆性、热敏性、密度、硬度、含水量、晶形结构、强度、耐磨性等。加工易燃、易爆物料和有毒、有害物料时，应采用惰性气体作为动力源，或者采取严密的防护措施。
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▲“多碎少磨”超微粉碎新思路
超微气流粉碎机受给料粒度的影响非常大。有关专家在研讨会上提醒说，在加工同一种物料时，原料细度的提高，对产品的产量、粒径都有非常明显的影响。由于超微粉碎作业较机械式粗粉机及中粉机能耗较高，投资大。因此，需要遵循“多碎少磨”的思路，即物料由粗→中细→超微分步加工的工艺路线。较之由粗→超微的加工路线，无论在产品质量，还是生产成本上，前者都会获得显著的效益。
针对不同物料和对产品细度不同的要求，严格控制原料粒径，对保证产品质量，降低消耗都是十分必要的。如果能让物料原始细度达到800目或更细小，就不要直接投60～80目(246～198微米)的粗料进入超微粉碎机。一般认为，产品粒径要达到200～500目(25～74微米)时，要求原料粒径应, http://www.100md.com(马艳红)