麻醉药与麻醉辅助药—全身麻醉药
现代全身麻醉药首先应用于临床的是氧化亚氮(笑气)，由Pristley在1772年发现，1844年Wells用于牙科手术。1818年Faraday发现乙醚，1846年乡村医生Long施行乙醚麻醉成功，是近代麻醉学的开端。1934年硫喷妥钠应用于临床，成为现代静脉麻醉的主要药物。1942年将筒箭毒碱应用于外科手术。目前吸入性全身麻醉药中最古老的氧化亚氮仍在临床广泛使用，乙醚、甲氧氟烷等现已基本不用，由恩氟烷、异氟烷、七氟烷、脱氟烷等替代。静脉全身麻醉药除硫喷妥钠外，尚有氯胺酮、依托咪酯、异丙酚等作用更好的新药相继补充。此外，各种新型肌肉松弛剂也替代了箭毒。
一、吸入麻醉药
吸入麻醉药可分为气体麻醉药及挥发性液体麻醉药。气体麻醉药通常加压成液态贮存于耐高压筒内，挥发性液体麻醉药在室温时易挥发。一些易燃易爆的挥发性麻醉药如乙醚、环丙烷等临床早已淘汰。吸入麻醉优于静脉麻醉之点是可以通过增减吸入的浓度，迅速改变麻醉的深度。一种吸入性麻醉药的动脉血中分压趋近于吸入气体中分压的速率，在很大程度上取决于它的血中的溶解度(37℃时的血气分配系数)。当溶解度低时，可很快达到平衡，因而麻醉诱导、改变麻醉深度和麻醉恢复的时间也快。分配系数是指麻醉药在两种组织内气体分压取得的浓度比，例如吸入恩氟烷时，当肺泡气中与血中的分压达到不平衡时，肺泡中浓度为1.5%，而血中浓度已达2.85%，即溶解在血中的浓度为肺泡中浓度的1.9倍，所以血/气分配系数为1.9。
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吸入麻醉药的临床效力通常以最小肺泡气浓度(MAC)来表示。MAC是使50%的个体在受到疼痛刺激(切皮)时不致引起反射动作的必需浓度。在临床上，MAC是可以相加的函数，如0.5 MAC的氧化亚氮加上0.5 MAC的恩氟烷可以使50%的病人抑制疼痛刺激引起的动作，MAC随年龄增长而减少，也随低温、妊娠、低血压及合用其它中枢神经系统抑制药(麻醉性镇痛药、镇静安眠药及神经安定药)而减少。
吸入全麻后苏醒与肺泡气最低苏醒浓度有关。肺泡气最低苏醒浓度是指吸入麻醉停药后病人最早睁眼时的肺泡气浓度，一般需要保持恒定15分钟左右。其浓度仅为MAC的一半略多些，肺泡气最低苏醒浓度与MAC之比约0.58，即吸入麻醉药的肺泡气最低苏醒浓度为MAC×0.58。血气分配系数越大，麻醉诱导及苏醒越慢。
吸入全麻药临床评价
表1 吸入麻醉药的生理常数
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表2 常用吸入麻醉药的MAC
, 百拇医药
理想的吸入全麻药应具备以下条件：①理化性质稳定，易于长期保存，无燃烧爆炸性，与麻醉器械、碱石灰或其它药物接触不产生毒性物质。②无异味，对气道无刺激性。③在血和组织中溶解度低麻醉深度易于调节，可控性强。④麻醉作用强，可使用低浓度，以避免缺氧。⑤诱导及苏醒迅速、平稳、舒适。⑥有良好的镇痛、肌松、安定、遗忘作用，可不用或少用肌松药。⑦能抑制异常应激反应，保持机体内环境稳定。⑧在体内代谢率低，代谢产物无明显药理作用和毒性。⑨安全范围大，毒性低，不良反应少而轻，对循环、呼吸影响小，对心、脑、肺、肝、肾等重要脏器无明显毒性。⑩所需设备简单，使用方便，药源丰富，价格低廉。但现有的吸入全麻药尚无一能达到上述要求。异氟烷、七氟烷、脱氟烷等新一代吸入全麻药的出现，使临床上可供选择的吸入全麻药数量不断增加。那些副作用多、体内代谢率高、麻醉诱导、苏醒慢、可控性差的吸入全麻药逐渐被淘汰。氧化亚氮为最早的吸入全麻药，虽然麻醉作用较弱，但对机体无毒性，仍在临床广泛使用。异氟烷、七氟烷、脱氟烷为目前吸入全麻药的代表。脱氟烷、异氟烷和恩氟烷有刺激性，而七氟烷和氟烷无刺激性，有刺激性的吸入麻醉药一般不适用于诱导。脱氟烷、七氟烷术后恶心呕吐的发生率均高于恩氟烷和异氟烷。, http://www.100md.com
一、吸入麻醉药
吸入麻醉药可分为气体麻醉药及挥发性液体麻醉药。气体麻醉药通常加压成液态贮存于耐高压筒内，挥发性液体麻醉药在室温时易挥发。一些易燃易爆的挥发性麻醉药如乙醚、环丙烷等临床早已淘汰。吸入麻醉优于静脉麻醉之点是可以通过增减吸入的浓度，迅速改变麻醉的深度。一种吸入性麻醉药的动脉血中分压趋近于吸入气体中分压的速率，在很大程度上取决于它的血中的溶解度(37℃时的血气分配系数)。当溶解度低时，可很快达到平衡，因而麻醉诱导、改变麻醉深度和麻醉恢复的时间也快。分配系数是指麻醉药在两种组织内气体分压取得的浓度比，例如吸入恩氟烷时，当肺泡气中与血中的分压达到不平衡时，肺泡中浓度为1.5%，而血中浓度已达2.85%，即溶解在血中的浓度为肺泡中浓度的1.9倍，所以血/气分配系数为1.9。
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吸入麻醉药的临床效力通常以最小肺泡气浓度(MAC)来表示。MAC是使50%的个体在受到疼痛刺激(切皮)时不致引起反射动作的必需浓度。在临床上，MAC是可以相加的函数，如0.5 MAC的氧化亚氮加上0.5 MAC的恩氟烷可以使50%的病人抑制疼痛刺激引起的动作，MAC随年龄增长而减少，也随低温、妊娠、低血压及合用其它中枢神经系统抑制药(麻醉性镇痛药、镇静安眠药及神经安定药)而减少。
吸入全麻后苏醒与肺泡气最低苏醒浓度有关。肺泡气最低苏醒浓度是指吸入麻醉停药后病人最早睁眼时的肺泡气浓度，一般需要保持恒定15分钟左右。其浓度仅为MAC的一半略多些，肺泡气最低苏醒浓度与MAC之比约0.58，即吸入麻醉药的肺泡气最低苏醒浓度为MAC×0.58。血气分配系数越大，麻醉诱导及苏醒越慢。
吸入全麻药临床评价
表1 吸入麻醉药的生理常数
| 麻醉药 | 37℃ , 百拇医药 血/ 气分配系数 | MAC(容积%) 最低肺泡浓度 | 20℃蒸气压 (mmHg) (kPa) | 代谢% |
| 氧化亚氮 | 0.47 | 100 | 气体 | 0 |
| 氟烷 | 2.45 | 0.8 | 243 32.4 | 46 |
| 甲氧氟烷 | 15.44 | 0.2 | 23 3.0 | 75 |
| 恩氟烷 | 1.9 | 1.7 | 172 22.9 | 8.5 |
| 异氟烷 | 1.4 | 1.15 | 240 32 | 0.17 |
| 七氟烷 | 0.63 | 1.71 | 157 20.9 | 3.29±1.65 |
| 脱氟烷 | 0.42 | 7.25 | 670 89.3 | 0.1 |
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表2 常用吸入麻醉药的MAC
| 麻醉药 | MAC% | 诱导 | 维持浓度% | |
| 浓度% | 时间(分) | |||
| 乙醚 | 1.9~2.1 | 10~30 | >20 | 3.5~4.5 |
| 甲氧氟烷 | 1.06 | 0.5~1.5 | >15 | 0.2~1.0 |
| 氟烷 | 0.75~0.84 | 1~2 | >10 | 0.5~2.0 |
| 恩氟烷 | 1.68 | 2~5 | 5~10 | 1.5~3.0 |
| 异氟烷 | 1.15 | 2~4 | 7~10 | 0.8~2.0 |
| 氧化亚氮 | 100~105 | 75~80 | 3~5 | 60~75 |
| 七氟烷 | 1.71~2.05 | 4.5 | 8~10 | 1.2~2.5 |
| 脱氟烷 | 6.0~7.25 | <6 | 2~4 | 4~6 |
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理想的吸入全麻药应具备以下条件：①理化性质稳定，易于长期保存，无燃烧爆炸性，与麻醉器械、碱石灰或其它药物接触不产生毒性物质。②无异味，对气道无刺激性。③在血和组织中溶解度低麻醉深度易于调节，可控性强。④麻醉作用强，可使用低浓度，以避免缺氧。⑤诱导及苏醒迅速、平稳、舒适。⑥有良好的镇痛、肌松、安定、遗忘作用，可不用或少用肌松药。⑦能抑制异常应激反应，保持机体内环境稳定。⑧在体内代谢率低，代谢产物无明显药理作用和毒性。⑨安全范围大，毒性低，不良反应少而轻，对循环、呼吸影响小，对心、脑、肺、肝、肾等重要脏器无明显毒性。⑩所需设备简单，使用方便，药源丰富，价格低廉。但现有的吸入全麻药尚无一能达到上述要求。异氟烷、七氟烷、脱氟烷等新一代吸入全麻药的出现，使临床上可供选择的吸入全麻药数量不断增加。那些副作用多、体内代谢率高、麻醉诱导、苏醒慢、可控性差的吸入全麻药逐渐被淘汰。氧化亚氮为最早的吸入全麻药，虽然麻醉作用较弱，但对机体无毒性，仍在临床广泛使用。异氟烷、七氟烷、脱氟烷为目前吸入全麻药的代表。脱氟烷、异氟烷和恩氟烷有刺激性，而七氟烷和氟烷无刺激性，有刺激性的吸入麻醉药一般不适用于诱导。脱氟烷、七氟烷术后恶心呕吐的发生率均高于恩氟烷和异氟烷。, http://www.100md.com