合理用药—药物的体内过程
药物进入机体，作用于机体而产生效应。药物要经历吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和消除(elimination)而最后排出体外，这是药物的体内过程，简称ADME过程。
一、吸收
口服或外用的药品，要起系统作用必先通过吸收。影响药物吸收的因素有以下一些。
1.药物的溶解性能多数药物是通过被动转运形式透膜吸收的。所谓被动转运，就是依靠药物的溶解性能而透膜。
(1)药物处于溶解状态下较易被吸收：药物的溶液比固体易于吸收。易溶于水的药物制成水溶液，不仅吸收较迅速，而且可降低对胃的刺激性；水中溶解甚微但在油中有一定溶解度的药物，如灰黄霉素、螺内酯等，于油脂餐后服用可增加吸收，这也是利用它们可溶于油的性质。
, http://www.100md.com (2)具有适当油; 水分配系数的药物易于以被动转运形式吸收：适度的脂溶性有助于药物穿透生物膜类脂质层而实现吸收。除了被动转运形式透膜外，还有些物质可以通过主动转运或易化扩散方式透膜，这与被动转运透膜的原理不同。
2.固体药物的晶型与粒度固体药物的晶型和粒度也影响药物的吸收。如无味氯霉素B型结晶较A型结晶易于被吸收；螺内酯、灰黄霉素等因在体液中溶解较慢，其大粒结晶不能完全被吸收，因此要求其以微粒结晶应用。
3.弱电解质类药物的电离程度与其吸收的关系弱电解质的电离程度随PH的变化而改变。弱电解质处在分子状态下，具有一定的脂溶性可以透膜，而在离子状态时，则不能透过生物膜的类脂质层而几乎不被吸收。弱酸类药物在胃部(胃液PH值为1~2)吸收较多，进入肠道后，随PH值的上升而吸收逐渐减少；弱碱类药物则相反，其主要的吸收部位是在肠道，随着肠道PH值上升而吸收也逐渐增多。
二、分布
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药物吸收进入血流，在体内有一个分布的过程。药物进入作用部位方能显示效应。
影响药物分布的因素有以下一些。
(1)药物本身的性质药物的溶解性能决定药物在体内的分布。脂溶性极强的物质，进入体内后较多地分布在脂肪组织中，如六氯对二甲苯(抗血吸虫病药)，口服一剂，可在脂肪中长期贮存，在半年中不断释放药物而起作用。油( 水分配系数较高的药物，透膜进入作用部位较快且较多，如硫喷妥比一般巴比妥的油( 水分配系数大，注射后迅速透过血—脑脊液屏障，所以被用作静脉麻醉药。
(2)药物与血浆蛋白结合许多药物进入血流后与血浆蛋白以大致一定的比率结合，生成结合物。以下式表示(D 代表药物、P代表血浆蛋白、D—P为结合物)：
上述反应是可逆的，结合物逐渐分解重新释出游离药物。
, 百拇医药 各种药物具有各自的蛋白结合性能，即具有不同的结合率。结合性能强的可高达95%~98%，而结合性能弱的只有百分之十几。有的药物几乎与蛋白不结合(结合率接近0)。
游离型药物可以透膜进入作用部位，具有活性。而结合物则因系大分子物质，不能透膜进入作用部位，分布较窄，且暂时失去活性。
同类药物中，蛋白结合率较高者，游离体的血浓度较低，消除较慢，如磺胺多辛的蛋白结合率>95%，因而是长效磺胺，而磺胺二甲嘧啶则是短效磺胺，后者较适用于急性感染的治疗。
三、代谢
许多药物进入体内后要经历代谢(也有一些药物不经代谢)。多数药物的原形体是活性物(具有药理作用的物质)，而其代谢物常是非活性物，某些时候也可为活性物。
药物代谢是一个生物体内的化学变化过程，依靠各种不同的酶催化而进行。不同的药物在体内的代谢转化各不相同，如氧化(别嘌呤醇、保泰松等)、水解(如普鲁卡因、阿托品等)、乙酰化(异烟肼、磺胺药等)、与葡萄糖醛酸结合(吗啡、对乙酰氨基酚等)。各种不同的酶参与了有关的反应。也有一些药物在体内不经代谢，如氨基糖苷类抗生素、某些头孢菌素等。
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与药物代谢有关的问题论述如下。
(1)首关作用由十二指肠、小肠吸收的药物，随血流通过门静脉进入肝脏；在肝脏中，部分药物经代谢转化为代谢物，其余药物则随血流进入体循环。药物通过肝脏部分转化为代谢物的作用称为首关作用或首关代谢，也称为第一关卡效应。
药物通过首关代谢的代谢率有大致一定的比率(也称肝提取率)，如若代谢率改变，则会使药效起相应的变化。一些经历首关代谢的重要药物见表2。
表2 与首关代谢有关的重要药物
(2)影响药物肝代谢的因素影响药物肝代谢的因素有肝病、遗传所致酶异常以及药物相互作用等。
1)肝病：肝脏是体内药物代谢的主要部位。肝脏有病则药物的代谢功能常不足，致使药物的血浓度高于正常，导致不良反应。对于肝病者，慎用肝代谢药物，适当掌握剂量，至为重要。
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2)遗传所致酶异常：在人群中，部分人存在着酶异常的情况，即部分人的酶不足(包括酶量不足或活力低下)，也有部分人的酶高于正常，但以前者为多见。人体内的酶数以百计，而具体到一个人，遗传所致酶不足并非涉及到所有的酶，而常表现为一种酶不足，如某些人缺乏N-乙酰化酶(中国汉族中约占22%)，又有些人则缺乏羟化酶(汉族中约占1%)，缺乏2 种以上者极为罕见。酶不足者不同于肝病者。酶不足者肝脏并无疾病，而是遗传所致。酶不足者应用正常剂量的药物，可因首关代谢不足，血药浓度过高，而致效应过强，甚至可发生意外，应予注意(参见“药物不良反应和药源性疾病”一节)。
3)药物相互作用：某些药物可提高肝酶的功能，致使其他药物的代谢加速(或首关作用加强)，从而使之迅速降效；其他一些药物又可抑制肝酶的功能，致使其他药物的代谢减慢(或首关作用减弱)，从而增强药效。这些问题在“药物相互作用”一节中作进一步探讨。
四、消除
, http://www.100md.com 消除是指药物自体内减少和消失。排泄是消除的一种主要方式。代谢也和消除有关。
药物(及其代谢产物)的主要排泄途径是肾排泄。此外，尚可经肝、胆汁排入肠道，自汗腺排出等，但这些途径的排泄都是少量，而肾排泄是最主要的。影响药物肾排泄的有以下一些因素。
(1)肾病的影响肾功能不全者尿量减少，排泄药物的能力也降低，常可致药物潴留，血药浓度升高，因此对于肾功能不良者应该减少用量或延长给药的间隔时间。
(2)尿碱化对弱电解质尿排泄的影响正常人的尿液PH值范围为5~8，可因食物、药物的影响而改变。如服用碳酸氢钠，可使尿液的PH值接近或略超过8，而弱酸性药物在碱性介质中电离率增大，离子型药物的透膜性能差。当弱酸性药物在PH为7.4的血液中时，其电离率较在PH 8的介质中为小，故离子部分减少而分子部分增多。所以，在尿液PH高于血液时，弱酸性药物易自血液透膜进入尿液，并且不易由尿液重吸收回到血液，因而尿液碱化时，弱酸性药物排泄增多。
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弱碱性药物则相反。当尿液PH高于血液时，其分子部分相对较多，而有利于重吸收回到血液中，此时，弱碱性药物的排泄减少。
(3)尿酸化对弱电解质尿排泄的影响应用盐酸、氯化铵等药物时，可以使尿酸化。弱酸性药物在酸性尿中，主要以分子态存在，易于重吸收回到血液中。因此，酸化尿可减少弱酸性药物的尿排泄。
弱碱性药物则相反，在酸性尿中主要以离子态存在，有利于尿排泄。
(4)其他途径排泄挥发性药物可自呼吸道排泄。有许多药物，经肝脏排泄，随胆汁进入肠道，其中有的药物可再经肠道吸收(如洋地黄毒苷)，也有的药物不再吸收，随粪便排出体外(如头孢哌酮)。有的药物，经过代谢，其代谢物随胆汁排泄入肠道，由肠道的菌群将代谢物重新转化为药物而再吸收，如炔雌醇(口服避孕药的一种成分)，如若并用广谱抗生素使肠道菌群改变，就会切断这种肠肝循环，而使避孕效果下降。
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(5)透析与药物消除当肾功能下降，体内代谢产物和药物不能正常排泄，或用药过量，采用一般利尿方法不能解决排泄时，可考虑采用透析的方法来促进排泄。但是，并非所有药物都能利用透析方法来促进消除的，因为只有具有一定水溶性的小分子量物质才能通过透析排出，水溶性极小或大分子(药物与蛋白的结合物)物质均不能通过透析。因此，透析方法不能用于蛋白结合率高的药物。
通常应用的透析有血液透析(hemodialysis；HD)和腹膜透析(peritoneal dialysis；PD)两种。两种透析的功能不同。一般地说，血液透析较腹膜透析易于清除药物。以下是透析所能清除及不能清除的药物品种。
1)血液透析和腹膜透析都可清除的药物：阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、奈替米星(Netilmicin)、链霉素、妥布霉素、氟胞嘧啶、异烟肼、头孢他定(Ceftazidime)、头孢噻吩、氨曲南(Aztreonam)、甲基多巴、米诺地尔(敏乐定)、硝普钠、阿司匹林、锂盐、甲丙氨酯(安宁)及苯巴比妥等。
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2)血液透析可以清除，但腹膜透析不能清除的药物：阿昔洛韦(无环鸟苷)、头孢孟多、头孢唑林、头孢噻肟、头孢西丁(Cefoxitin)、头孢氨苄、头孢拉定、拉氧头孢(Latamoxef)、美西林(Mecillinam)、阿莫西林、氨苄西林、阿洛西林(Azlocillin)、羧苄西林、美洛西林(Mezlocilin)、青霉素C、哌拉西林、替卡西林(Ticarcilin)、氯霉素、甲硝唑、舒巴坦(青霉烷砜)、磺胺甲口恶唑、甲氧苄啶(TMP)、普鲁卡因胺及其代谢产物、阿坦洛尔、西咪替丁、雷尼替丁、茶碱、对乙酰氨基酚(扑热息痛)、甲氨蝶呤(MTX)及卡托普利(巯甲丙脯酸)等。
3)已知可由血液透析清除，但能否由腹膜透析清除尚未有可靠资料的药物：阿糖腺苷、头孢克洛(Cefaclor)、头孢羟氨苄、头孢尼特(ceforanide)、头孢呋辛(Cefuroxime)、头孢匹林(cephapirin)、克拉维酸(棒酸)、亚胺培南D 西拉司丁、溴苄铵、丙吡胺、依那普利、纳多洛尔、喷他佐辛(镇痛新)、乙琥胺、扑米酮、甲泼尼龙(甲基强的松龙)、硫唑嘌呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤、别嘌呤醇及双嘧达莫(潘生丁)等。
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4)不能由透析清除的药物：两性霉素"、酮康唑、咪康唑、利福平、头孢尼西(Cefonicid)、头孢哌酮(先锋必)、头孢曲松、氯唑西林、双氯西林、甲氧西林(methicillin)、苯唑西林、多西环素、米诺环素(二甲胺四环素)、氯喹、克林霉素、红霉素、万古霉素、洋地黄毒苷、地高辛、奎尼丁、可乐定、二氮嗪、肼酞嗪、哌唑嗪、利血平、拉贝洛尔、普萘洛尔(心得安)、噻吗洛尔、硝苯地平(硝苯啶)、硝异山梨酯、硝酸甘油、甲氧氯普胺(胃复安)、美沙酮、丙氧芬、阿米替林、多塞平、丙米嗪、去甲替林、普罗替林(Protriptyline)、氯丙嗪、氟哌啶醇、卡马西平、苯妥英、丙戊酸、苯丁酸氮芥、氮芥、肝素及胰岛素等。
5)不能由血液透析清除，但能否由腹膜透析消除尚无可靠资料的药物：乙胺丁醇、萘夫西林(乙氧萘青霉素)、胺碘酮、氟卡胺、利多卡因、美西律(慢心律)、美托洛尔、维拉帕米(异搏停)、法莫替丁、氯苯那敏(扑尔敏)、吗啡、格列本脲(优降糖)、甲苯磺丁脲、苯二氮礷类药物、氯塞酮、侬他尼酸(利尿酸)、呋塞米、氢氯噻嗪、芬布芬、布洛芬、吲哚美辛、甲氯芬那酸、萘普生、保泰松、可的松、泼尼松、博来霉素、卡氮芥、顺铂、洛莫司汀(罗氮芥)、氯贝特(安妥明)及秋水仙碱等。
6)可由腹膜透析清除，但能否由血液透析清除尚无可靠资料的药物：头孢替坦(Cefotetan)。
7)不能由腹膜透析清除，但是否可由血液透析清除尚无可靠资料的药物：头孢唑5肟、环丙沙星(环丙氟哌酸)、醋磺己脲及氯磺丙脲等。, http://www.100md.com
一、吸收
口服或外用的药品，要起系统作用必先通过吸收。影响药物吸收的因素有以下一些。
1.药物的溶解性能多数药物是通过被动转运形式透膜吸收的。所谓被动转运，就是依靠药物的溶解性能而透膜。
(1)药物处于溶解状态下较易被吸收：药物的溶液比固体易于吸收。易溶于水的药物制成水溶液，不仅吸收较迅速，而且可降低对胃的刺激性；水中溶解甚微但在油中有一定溶解度的药物，如灰黄霉素、螺内酯等，于油脂餐后服用可增加吸收，这也是利用它们可溶于油的性质。
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2.固体药物的晶型与粒度固体药物的晶型和粒度也影响药物的吸收。如无味氯霉素B型结晶较A型结晶易于被吸收；螺内酯、灰黄霉素等因在体液中溶解较慢，其大粒结晶不能完全被吸收，因此要求其以微粒结晶应用。
3.弱电解质类药物的电离程度与其吸收的关系弱电解质的电离程度随PH的变化而改变。弱电解质处在分子状态下，具有一定的脂溶性可以透膜，而在离子状态时，则不能透过生物膜的类脂质层而几乎不被吸收。弱酸类药物在胃部(胃液PH值为1~2)吸收较多，进入肠道后，随PH值的上升而吸收逐渐减少；弱碱类药物则相反，其主要的吸收部位是在肠道，随着肠道PH值上升而吸收也逐渐增多。
二、分布
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药物吸收进入血流，在体内有一个分布的过程。药物进入作用部位方能显示效应。
影响药物分布的因素有以下一些。
(1)药物本身的性质药物的溶解性能决定药物在体内的分布。脂溶性极强的物质，进入体内后较多地分布在脂肪组织中，如六氯对二甲苯(抗血吸虫病药)，口服一剂，可在脂肪中长期贮存，在半年中不断释放药物而起作用。油( 水分配系数较高的药物，透膜进入作用部位较快且较多，如硫喷妥比一般巴比妥的油( 水分配系数大，注射后迅速透过血—脑脊液屏障，所以被用作静脉麻醉药。
(2)药物与血浆蛋白结合许多药物进入血流后与血浆蛋白以大致一定的比率结合，生成结合物。以下式表示(D 代表药物、P代表血浆蛋白、D—P为结合物)：
上述反应是可逆的，结合物逐渐分解重新释出游离药物。
, 百拇医药 各种药物具有各自的蛋白结合性能，即具有不同的结合率。结合性能强的可高达95%~98%，而结合性能弱的只有百分之十几。有的药物几乎与蛋白不结合(结合率接近0)。
游离型药物可以透膜进入作用部位，具有活性。而结合物则因系大分子物质，不能透膜进入作用部位，分布较窄，且暂时失去活性。
同类药物中，蛋白结合率较高者，游离体的血浓度较低，消除较慢，如磺胺多辛的蛋白结合率>95%，因而是长效磺胺，而磺胺二甲嘧啶则是短效磺胺，后者较适用于急性感染的治疗。
三、代谢
许多药物进入体内后要经历代谢(也有一些药物不经代谢)。多数药物的原形体是活性物(具有药理作用的物质)，而其代谢物常是非活性物，某些时候也可为活性物。
药物代谢是一个生物体内的化学变化过程，依靠各种不同的酶催化而进行。不同的药物在体内的代谢转化各不相同，如氧化(别嘌呤醇、保泰松等)、水解(如普鲁卡因、阿托品等)、乙酰化(异烟肼、磺胺药等)、与葡萄糖醛酸结合(吗啡、对乙酰氨基酚等)。各种不同的酶参与了有关的反应。也有一些药物在体内不经代谢，如氨基糖苷类抗生素、某些头孢菌素等。
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与药物代谢有关的问题论述如下。
(1)首关作用由十二指肠、小肠吸收的药物，随血流通过门静脉进入肝脏；在肝脏中，部分药物经代谢转化为代谢物，其余药物则随血流进入体循环。药物通过肝脏部分转化为代谢物的作用称为首关作用或首关代谢，也称为第一关卡效应。
药物通过首关代谢的代谢率有大致一定的比率(也称肝提取率)，如若代谢率改变，则会使药效起相应的变化。一些经历首关代谢的重要药物见表2。
表2 与首关代谢有关的重要药物
| 心血管系统药 阿司匹林 , 百拇医药 地尔硫礷 可待因 硝酸甘油 右丙氧芬 肼屈嗪 吗啡 硝酸异山梨酯 喷他佐辛 拉贝洛尔 哌替啶 利多卡因 抗精神病药 美托洛尔 阿米替林 , 百拇医药 哌唑嗪 多塞平 普萘洛尔 丙咪嗪 维拉帕米 去甲替林 呼吸系统药物 细胞毒类 沙丁胺醇 氟尿嘧啶 特布他林 巯嘌呤 神经系统药物 其他 , 百拇医药 双氢麦角胺 多潘立酮 左旋多巴 甲苯咪唑 新斯的明 口服避孕药 镇痛药 吡喹酮 |
(2)影响药物肝代谢的因素影响药物肝代谢的因素有肝病、遗传所致酶异常以及药物相互作用等。
1)肝病：肝脏是体内药物代谢的主要部位。肝脏有病则药物的代谢功能常不足，致使药物的血浓度高于正常，导致不良反应。对于肝病者，慎用肝代谢药物，适当掌握剂量，至为重要。
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2)遗传所致酶异常：在人群中，部分人存在着酶异常的情况，即部分人的酶不足(包括酶量不足或活力低下)，也有部分人的酶高于正常，但以前者为多见。人体内的酶数以百计，而具体到一个人，遗传所致酶不足并非涉及到所有的酶，而常表现为一种酶不足，如某些人缺乏N-乙酰化酶(中国汉族中约占22%)，又有些人则缺乏羟化酶(汉族中约占1%)，缺乏2 种以上者极为罕见。酶不足者不同于肝病者。酶不足者肝脏并无疾病，而是遗传所致。酶不足者应用正常剂量的药物，可因首关代谢不足，血药浓度过高，而致效应过强，甚至可发生意外，应予注意(参见“药物不良反应和药源性疾病”一节)。
3)药物相互作用：某些药物可提高肝酶的功能，致使其他药物的代谢加速(或首关作用加强)，从而使之迅速降效；其他一些药物又可抑制肝酶的功能，致使其他药物的代谢减慢(或首关作用减弱)，从而增强药效。这些问题在“药物相互作用”一节中作进一步探讨。
四、消除
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药物(及其代谢产物)的主要排泄途径是肾排泄。此外，尚可经肝、胆汁排入肠道，自汗腺排出等，但这些途径的排泄都是少量，而肾排泄是最主要的。影响药物肾排泄的有以下一些因素。
(1)肾病的影响肾功能不全者尿量减少，排泄药物的能力也降低，常可致药物潴留，血药浓度升高，因此对于肾功能不良者应该减少用量或延长给药的间隔时间。
(2)尿碱化对弱电解质尿排泄的影响正常人的尿液PH值范围为5~8，可因食物、药物的影响而改变。如服用碳酸氢钠，可使尿液的PH值接近或略超过8，而弱酸性药物在碱性介质中电离率增大，离子型药物的透膜性能差。当弱酸性药物在PH为7.4的血液中时，其电离率较在PH 8的介质中为小，故离子部分减少而分子部分增多。所以，在尿液PH高于血液时，弱酸性药物易自血液透膜进入尿液，并且不易由尿液重吸收回到血液，因而尿液碱化时，弱酸性药物排泄增多。
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弱碱性药物则相反。当尿液PH高于血液时，其分子部分相对较多，而有利于重吸收回到血液中，此时，弱碱性药物的排泄减少。
(3)尿酸化对弱电解质尿排泄的影响应用盐酸、氯化铵等药物时，可以使尿酸化。弱酸性药物在酸性尿中，主要以分子态存在，易于重吸收回到血液中。因此，酸化尿可减少弱酸性药物的尿排泄。
弱碱性药物则相反，在酸性尿中主要以离子态存在，有利于尿排泄。
(4)其他途径排泄挥发性药物可自呼吸道排泄。有许多药物，经肝脏排泄，随胆汁进入肠道，其中有的药物可再经肠道吸收(如洋地黄毒苷)，也有的药物不再吸收，随粪便排出体外(如头孢哌酮)。有的药物，经过代谢，其代谢物随胆汁排泄入肠道，由肠道的菌群将代谢物重新转化为药物而再吸收，如炔雌醇(口服避孕药的一种成分)，如若并用广谱抗生素使肠道菌群改变，就会切断这种肠肝循环，而使避孕效果下降。
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(5)透析与药物消除当肾功能下降，体内代谢产物和药物不能正常排泄，或用药过量，采用一般利尿方法不能解决排泄时，可考虑采用透析的方法来促进排泄。但是，并非所有药物都能利用透析方法来促进消除的，因为只有具有一定水溶性的小分子量物质才能通过透析排出，水溶性极小或大分子(药物与蛋白的结合物)物质均不能通过透析。因此，透析方法不能用于蛋白结合率高的药物。
通常应用的透析有血液透析(hemodialysis；HD)和腹膜透析(peritoneal dialysis；PD)两种。两种透析的功能不同。一般地说，血液透析较腹膜透析易于清除药物。以下是透析所能清除及不能清除的药物品种。
1)血液透析和腹膜透析都可清除的药物：阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、奈替米星(Netilmicin)、链霉素、妥布霉素、氟胞嘧啶、异烟肼、头孢他定(Ceftazidime)、头孢噻吩、氨曲南(Aztreonam)、甲基多巴、米诺地尔(敏乐定)、硝普钠、阿司匹林、锂盐、甲丙氨酯(安宁)及苯巴比妥等。
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2)血液透析可以清除，但腹膜透析不能清除的药物：阿昔洛韦(无环鸟苷)、头孢孟多、头孢唑林、头孢噻肟、头孢西丁(Cefoxitin)、头孢氨苄、头孢拉定、拉氧头孢(Latamoxef)、美西林(Mecillinam)、阿莫西林、氨苄西林、阿洛西林(Azlocillin)、羧苄西林、美洛西林(Mezlocilin)、青霉素C、哌拉西林、替卡西林(Ticarcilin)、氯霉素、甲硝唑、舒巴坦(青霉烷砜)、磺胺甲口恶唑、甲氧苄啶(TMP)、普鲁卡因胺及其代谢产物、阿坦洛尔、西咪替丁、雷尼替丁、茶碱、对乙酰氨基酚(扑热息痛)、甲氨蝶呤(MTX)及卡托普利(巯甲丙脯酸)等。
3)已知可由血液透析清除，但能否由腹膜透析清除尚未有可靠资料的药物：阿糖腺苷、头孢克洛(Cefaclor)、头孢羟氨苄、头孢尼特(ceforanide)、头孢呋辛(Cefuroxime)、头孢匹林(cephapirin)、克拉维酸(棒酸)、亚胺培南D 西拉司丁、溴苄铵、丙吡胺、依那普利、纳多洛尔、喷他佐辛(镇痛新)、乙琥胺、扑米酮、甲泼尼龙(甲基强的松龙)、硫唑嘌呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶、巯嘌呤、别嘌呤醇及双嘧达莫(潘生丁)等。
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4)不能由透析清除的药物：两性霉素"、酮康唑、咪康唑、利福平、头孢尼西(Cefonicid)、头孢哌酮(先锋必)、头孢曲松、氯唑西林、双氯西林、甲氧西林(methicillin)、苯唑西林、多西环素、米诺环素(二甲胺四环素)、氯喹、克林霉素、红霉素、万古霉素、洋地黄毒苷、地高辛、奎尼丁、可乐定、二氮嗪、肼酞嗪、哌唑嗪、利血平、拉贝洛尔、普萘洛尔(心得安)、噻吗洛尔、硝苯地平(硝苯啶)、硝异山梨酯、硝酸甘油、甲氧氯普胺(胃复安)、美沙酮、丙氧芬、阿米替林、多塞平、丙米嗪、去甲替林、普罗替林(Protriptyline)、氯丙嗪、氟哌啶醇、卡马西平、苯妥英、丙戊酸、苯丁酸氮芥、氮芥、肝素及胰岛素等。
5)不能由血液透析清除，但能否由腹膜透析消除尚无可靠资料的药物：乙胺丁醇、萘夫西林(乙氧萘青霉素)、胺碘酮、氟卡胺、利多卡因、美西律(慢心律)、美托洛尔、维拉帕米(异搏停)、法莫替丁、氯苯那敏(扑尔敏)、吗啡、格列本脲(优降糖)、甲苯磺丁脲、苯二氮礷类药物、氯塞酮、侬他尼酸(利尿酸)、呋塞米、氢氯噻嗪、芬布芬、布洛芬、吲哚美辛、甲氯芬那酸、萘普生、保泰松、可的松、泼尼松、博来霉素、卡氮芥、顺铂、洛莫司汀(罗氮芥)、氯贝特(安妥明)及秋水仙碱等。
6)可由腹膜透析清除，但能否由血液透析清除尚无可靠资料的药物：头孢替坦(Cefotetan)。
7)不能由腹膜透析清除，但是否可由血液透析清除尚无可靠资料的药物：头孢唑5肟、环丙沙星(环丙氟哌酸)、醋磺己脲及氯磺丙脲等。, http://www.100md.com