抗糖尿病中药开发前景展望
http://www.100md.com
2005年10月10日
作者：佚名
随着世界人口的老龄化，糖尿病已经成为一种常见病、多发病，在工业发达国家其发病率呈上升趋势。全世界约有1.2亿糖尿病患者，80%为非胰岛素依赖型糖尿病(2型)，其中我国有2000万，美国有1300万，日本有500万。由于糖尿病并发症引起的死亡人数在发达国家已是继心脑血管疾病、癌症之后列第3位，引起了世界各国的高度重视，纷纷对糖尿病的发病机制、药物防治等进行研究。由于其发病机制仍不十分清楚，目前主要是利用药物控制血糖升高及防治并发症。现就中药治疗糖尿病的现状和研究进展及中药开发前景进行综述。
1 中药治疗糖尿病的现状和研究进展
1.1 中成药简介 针对糖尿病患者多表现为消渴症，如口渴多饮、五心烦热、乏力多汗等，多运用清热泻火、益气生津之法，改善临床症状。代表药物如玉泉丸、参芪消渴颗粒等。
治疗2型糖尿病的药物：随着现代药理学的发展和降糖模型的建立，中医药工作者在辩证施治的基础上，结合降糖效果，又开发了一系列以降糖为主、改善症状为辅的中成药方剂，适用于轻、中型糖尿病，如降糖甲片等。与此同时，经过药理筛选，一些有明确降糖效果的科研方也相继出现，如以番石榴叶提取物制成的消渴降糖胶囊，以黄连、黄芪、金银花组成的金芪降糖片等。后者不仅能改善机体糖代谢和脂质代谢，同时恢复了对胰岛素的敏感性，降低血乳酸和促进肝糖元的合成。
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1.2 研究进展 针对化学合成药的不良反应及糖尿病患者严重的并发症问题，中医药工作者从单味药和复方2个方面进行了探索。
1.2.1 单味药及其活性成分抗糖尿病的研究进展
具有胰岛素样作用的药物 心叶青、牛胆叶的水、乙醇、氯仿提取物对正常和四氧嘧啶糖尿病家兔，均有显著降血糖作用，其降糖机制可能与胰岛素类似。大籽五层龙根醇提取物的甲醇部位显示较强的降糖活性，且呈胰岛素样作用。苦瓜皂苷被称为植物胰岛素。
醛糖还原酶抑制剂 从苏木甲醇提取物分得的苏木查耳酮，1×10-5mol/L即可抑制83.9%醛糖还原酶，可用于治疗糖尿病并发症。从半夏块茎分得治疗糖尿病并发症的黄酮C-苷,100μmol/L可抑制64.7%醛糖还原酶。日本柳杉树皮中分得的二萜醌为治疗糖尿病并发症的活性成分，其100μg可抑制67%的醛糖还原酶。黄芩苷和黄连素对醛糖还原酶的抑制常数分别为5.0μg/ml和2.7μg/ml。
, 百拇医药
蛋白质糖基化抑制剂 葛根、柴胡、地黄、人参的醇提物对人血清白蛋白(HSA)非酶糖基化有明显的抑制作用，抑制率分别为40%，43%，26%，30%；对晶状体蛋白的非酶糖基化也有明显的抑制作用，抑制率分别为46%，30%，33%，31%，显示了葛根良好的应用前景。植物单体成分槲皮素和水飞蓟素等也有较强的蛋白质非酶糖基化抑制作用。
可改善血液流变性的降糖药 这类中药很多，疗效较肯定者如月见草油乳静脉滴注，空腹血糖下降显著，有效率78%，血清胆固醇和甘油三酯下降总有效率分别为71%和86%，HDL-C上升总有效率62%，对全血粘度、血浆粘度、纤维蛋白原均有极显著下降，有望用于治疗糖尿病伴高脂血症患者。小檗碱不仅有显著的降血糖作用，而且对糖尿病患者伴有的合并症高血压、高血脂、血栓形成等有很好的防治作用。虎杖、红景天、绞股蓝、丹参、黄精、玉竹等都具有非常显著的治疗作用。中药在这方面的效果远远好于西药。
提高胰岛素受体敏感性的药物 玉竹甲醇提取物和番石榴叶中的黄酮苷主要是通过提高胰岛素敏感性而达到降血糖作用的，其中后者已用于临床。
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有望用于临床的几种植物成分 景天科银白青锁龙鲜叶的提取物用于治疗糖尿病有极好的降血糖活性。从该提取物分得的两个有效成分葡萄庚糖酸低烷基酯和银白青锁龙苷对小鼠显示强烈的抗糖尿病活性。日本当药全草醇提物的降糖强度可与甲苯磺丁脲相比，其中一个活性成分bellidifolin有非常显著的降糖作用，且呈剂量依赖性。
1.2.2 复方制剂的抗糖尿病研究进展 复方制剂治疗糖尿病的探索很多，作用机制多种多样，效果也参差不齐，多集中在治疗糖尿病合并心血管病变或高脂血症方面，其他方面的报道较少。
防治糖尿病心脑血管并发症的药物 这类报道很多，较有代表性的如糖复康(主要由首乌、黄芪、黄连等组成)，它对TG，TC，LDL-C，VLDL-C，AI水平下降及HDL-C水平升高的改善幅度显著优于达美康(P, 百拇医药
随着世界人口的老龄化，糖尿病已经成为一种常见病、多发病，在工业发达国家其发病率呈上升趋势。全世界约有1.2亿糖尿病患者，80%为非胰岛素依赖型糖尿病(2型)，其中我国有2000万，美国有1300万，日本有500万。由于糖尿病并发症引起的死亡人数在发达国家已是继心脑血管疾病、癌症之后列第3位，引起了世界各国的高度重视，纷纷对糖尿病的发病机制、药物防治等进行研究。由于其发病机制仍不十分清楚，目前主要是利用药物控制血糖升高及防治并发症。现就中药治疗糖尿病的现状和研究进展及中药开发前景进行综述。
1 中药治疗糖尿病的现状和研究进展
1.1 中成药简介 针对糖尿病患者多表现为消渴症，如口渴多饮、五心烦热、乏力多汗等，多运用清热泻火、益气生津之法，改善临床症状。代表药物如玉泉丸、参芪消渴颗粒等。
治疗2型糖尿病的药物：随着现代药理学的发展和降糖模型的建立，中医药工作者在辩证施治的基础上，结合降糖效果，又开发了一系列以降糖为主、改善症状为辅的中成药方剂，适用于轻、中型糖尿病，如降糖甲片等。与此同时，经过药理筛选，一些有明确降糖效果的科研方也相继出现，如以番石榴叶提取物制成的消渴降糖胶囊，以黄连、黄芪、金银花组成的金芪降糖片等。后者不仅能改善机体糖代谢和脂质代谢，同时恢复了对胰岛素的敏感性，降低血乳酸和促进肝糖元的合成。
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1.2 研究进展 针对化学合成药的不良反应及糖尿病患者严重的并发症问题，中医药工作者从单味药和复方2个方面进行了探索。
1.2.1 单味药及其活性成分抗糖尿病的研究进展
具有胰岛素样作用的药物 心叶青、牛胆叶的水、乙醇、氯仿提取物对正常和四氧嘧啶糖尿病家兔，均有显著降血糖作用，其降糖机制可能与胰岛素类似。大籽五层龙根醇提取物的甲醇部位显示较强的降糖活性，且呈胰岛素样作用。苦瓜皂苷被称为植物胰岛素。
醛糖还原酶抑制剂 从苏木甲醇提取物分得的苏木查耳酮，1×10-5mol/L即可抑制83.9%醛糖还原酶，可用于治疗糖尿病并发症。从半夏块茎分得治疗糖尿病并发症的黄酮C-苷,100μmol/L可抑制64.7%醛糖还原酶。日本柳杉树皮中分得的二萜醌为治疗糖尿病并发症的活性成分，其100μg可抑制67%的醛糖还原酶。黄芩苷和黄连素对醛糖还原酶的抑制常数分别为5.0μg/ml和2.7μg/ml。
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蛋白质糖基化抑制剂 葛根、柴胡、地黄、人参的醇提物对人血清白蛋白(HSA)非酶糖基化有明显的抑制作用，抑制率分别为40%，43%，26%，30%；对晶状体蛋白的非酶糖基化也有明显的抑制作用，抑制率分别为46%，30%，33%，31%，显示了葛根良好的应用前景。植物单体成分槲皮素和水飞蓟素等也有较强的蛋白质非酶糖基化抑制作用。
可改善血液流变性的降糖药 这类中药很多，疗效较肯定者如月见草油乳静脉滴注，空腹血糖下降显著，有效率78%，血清胆固醇和甘油三酯下降总有效率分别为71%和86%，HDL-C上升总有效率62%，对全血粘度、血浆粘度、纤维蛋白原均有极显著下降，有望用于治疗糖尿病伴高脂血症患者。小檗碱不仅有显著的降血糖作用，而且对糖尿病患者伴有的合并症高血压、高血脂、血栓形成等有很好的防治作用。虎杖、红景天、绞股蓝、丹参、黄精、玉竹等都具有非常显著的治疗作用。中药在这方面的效果远远好于西药。
提高胰岛素受体敏感性的药物 玉竹甲醇提取物和番石榴叶中的黄酮苷主要是通过提高胰岛素敏感性而达到降血糖作用的，其中后者已用于临床。
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有望用于临床的几种植物成分 景天科银白青锁龙鲜叶的提取物用于治疗糖尿病有极好的降血糖活性。从该提取物分得的两个有效成分葡萄庚糖酸低烷基酯和银白青锁龙苷对小鼠显示强烈的抗糖尿病活性。日本当药全草醇提物的降糖强度可与甲苯磺丁脲相比，其中一个活性成分bellidifolin有非常显著的降糖作用，且呈剂量依赖性。
1.2.2 复方制剂的抗糖尿病研究进展 复方制剂治疗糖尿病的探索很多，作用机制多种多样，效果也参差不齐，多集中在治疗糖尿病合并心血管病变或高脂血症方面，其他方面的报道较少。
防治糖尿病心脑血管并发症的药物 这类报道很多，较有代表性的如糖复康(主要由首乌、黄芪、黄连等组成)，它对TG，TC，LDL-C，VLDL-C，AI水平下降及HDL-C水平升高的改善幅度显著优于达美康(P, 百拇医药