左氧氟沙星临床安全性再评价
左氧氟沙星是治疗呼吸道感染的基础药物之一,近年来,随着新呼吸喹诺酮药物的面世和广泛应用,左氧氟沙星的价值和地位为临床普遍关注。
喹诺酮为全合成化合物,结构相对简单,成为抗菌药物开发的热点,而能否成为一个临床药物的最大障碍在于它的安全性。自上世纪90年代以来,批准进入临床试验甚至丫鲜校蛭现夭涣挤从ΧV箍⒒蛘咄耸械泥低嘁?br>物颇多(如替马沙星、曲伐沙星、格帕沙星、克林沙星),目前司帕沙星也面临退市的危险。经过大量临床应用观察和历史的检验,左氧氟沙星上市以来被认为是安全性相对较好的喹诺酮类药物。
近年对喹诺酮类药物的关注比较集中于药物对QT间期和糖代谢的影响,喹诺酮是钾通道抑制剂,因而可以引起心律的改变。不同的喹诺酮类药物的这种作用存在差异,由强到弱依次为司帕沙星、格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星。FDA在加替沙星和莫西沙星产品资料扩大警示中称:在存在QT间期延长高危因素患者、电解质(钾)紊乱的患者使用或已知延长QT间期的药物(如三环类抗抑郁药、奎尼丁、胺碘酮)同时使用缺少临床经验。有报道称,左氧氟沙星1000毫克、环丙沙星1500毫克、莫西沙星800毫克使用时QT间期延长(与基线比较)分别为3.88毫秒、2.27毫秒和16.4毫秒,前二者与后者比较有显著性差异(P, http://www.100md.com(何礼贤)
喹诺酮为全合成化合物,结构相对简单,成为抗菌药物开发的热点,而能否成为一个临床药物的最大障碍在于它的安全性。自上世纪90年代以来,批准进入临床试验甚至丫鲜校蛭现夭涣挤从ΧV箍⒒蛘咄耸械泥低嘁?br>物颇多(如替马沙星、曲伐沙星、格帕沙星、克林沙星),目前司帕沙星也面临退市的危险。经过大量临床应用观察和历史的检验,左氧氟沙星上市以来被认为是安全性相对较好的喹诺酮类药物。
近年对喹诺酮类药物的关注比较集中于药物对QT间期和糖代谢的影响,喹诺酮是钾通道抑制剂,因而可以引起心律的改变。不同的喹诺酮类药物的这种作用存在差异,由强到弱依次为司帕沙星、格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星。FDA在加替沙星和莫西沙星产品资料扩大警示中称:在存在QT间期延长高危因素患者、电解质(钾)紊乱的患者使用或已知延长QT间期的药物(如三环类抗抑郁药、奎尼丁、胺碘酮)同时使用缺少临床经验。有报道称,左氧氟沙星1000毫克、环丙沙星1500毫克、莫西沙星800毫克使用时QT间期延长(与基线比较)分别为3.88毫秒、2.27毫秒和16.4毫秒,前二者与后者比较有显著性差异(P, http://www.100md.com(何礼贤)