【关键词】 卡托普利；依那普利；临床应用

    卡托普利(CPT)与依那普利(Enalapril，ENP)是一类药理作用强、疗效高、副作用小、临床应用广泛的血管紧张素转换酶抑制剂(ACE)，临床最早用于抗高血压和充血性心力衰竭的治疗。

     1 药代动力学

    CPT经胃肠道吸收服用量的70%左右，Tmax为1 h，T1/2为3~4 h。 CPT以40%~50%原型或代谢物的形式经肾由尿排泄，24 h内排泄92%以上。肾功不全时，尿中排泄延缓，作用时间延长。 ENP口服约吸收60%，Tmax为1 h，需在肝内水解成依那普利拉(Enalaprilat)发挥作用。依那普利拉Tmax为3.5~4.5 h，最大效果为服药后3~4 h，持续时间较长，T1/2为30～35 h，代谢物及少部分原型药由尿液(61%)及粪便(33%)排出。ENP和依那普利拉主要经肾脏排泄，严重肾功能衰竭病人，肾排泄延缓。

     2 药理作用及作用机制

    CPT和ENP的作用机制比较复杂，主要是减少血管紧张素Ⅰ(ATⅠ)转换为血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)，从而减少血管收缩，降低外周阻力，达到降压目的；亦可降低心脏负荷，改善心排血量，故对充血性心力衰竭也有效。二者对各种类型高血压均有明显的降低血压作用。药理实验证实：CPT与ENP均能竞争性抑制血管紧张素Ⅰ(ATⅠ)的生成，阻断血管紧张素转换酶Ⅱ(ACⅡ)的合成，从而抑制血管收缩，并使醛固酮的分泌减少，血压降低；抑制激肽酶Ⅱ，使激肽酶积聚，血管扩张；CPT还能使前列腺素的代谢产物PEG-M增加，促使血管扩张，血压下降；CPT和ENP对心力衰竭均能降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管楔压或前负荷，还降低肺血管阻力，因而改善心排血量。体外血浆ACE抑制实验证明，ENP的降压作用比CPT强16倍 ......