去羟肌苷药质体的制备及其在大鼠体内行为的研究

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     艾 萍^{1, 2}，金义光¹，陈大为²

    (1.军事医学科学院 放射医学研究所， 北京 100850； 2.沈阳药科大学 药学院， 辽宁 沈阳 110016)

    摘要：目的 制备去羟肌苷(ddI)药质体，考察其在大鼠体内的药物动力学和组织分布。 方法 用合成的去羟肌苷两亲性前药胆固醇基琥珀酰去羟肌苷(CS-ddI)通过四氢呋喃注入法制备药质体，透射电子显微镜和原子力显微镜观察其形态和粒径，HPLC法测定静注给药后大鼠血浆及组织中前药和原药的浓度，拟合药­时曲线并考察其组织分布规律。 结果 去羟肌苷药质体是一种管状粒子，粒径约200 nm；CS-ddI的大鼠血浆半衰期为7.64 min，静注后很快集中分布于肝脏中，脾和肺中也有分布；CS-ddI在靶组织内清除缓慢，肝脏中半衰期为10 d。结论 去羟肌苷药质体具有显著的肝靶向性和在靶组织内的缓释效应。

    关键词：药剂学；药物动力学；四氢呋喃注入法；高效液相色谱法；组织分布；去羟肌苷药质体

    中图分类号：R94 文献标识码：A

    Preparation and in vivo behavior of didanosine pharmacosomes in rats

    AI Ping^1,2, JIN Yi-guang¹, CHEN Da-wei²

    (1. Department of Pharmaceutical Chemistry, Beijing Institute of Radiation Medicine, Beijing 100850, China. 2. School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China.)

    Abstract: Objective To prepare didanosine (ddI) pharmacosomes and investigate the pharmacokinetics and tissues distribution behavior in rats. Methods ddI pharmacosomes were prepared from 5´-cholesterylsuccinyl-dideoxyinosine (CS-ddI), the lipophilic prodrug of ddI, using a THF injection method ......

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