研究简报

    毛细管电泳手性分离2激光诱导荧光检测普萘洛尔对映体

    王 伟 陈宇云 杨维平 章竹君

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    (陕西师范大学化学与材料科学学院,西安710062)

    摘 要 用异硫氰酸荧光素衍生普萘洛尔,衍生产物用毛细管电泳分离,激光诱导荧光方法检测。在含有10

    mmol/Lβ2CD, 50 mmol/L 硼砂(pH = 9. 0)的溶液中,普萘洛尔对映体得到了基线分离。本方法线性范围宽

    (R型: 2. 0 ×10 - 3 ～1 mg/L) , 灵敏度高(检出限均为1. 24μg/L) ,可用于活体中普萘洛尔对映体的药代动力

    学研究。

    关键词 毛细管电泳,手性分离,激光诱导荧光,普萘洛尔

    2004207224收稿; 2005201231接受

    本文系国家自然科学基金资助项目(No. 20175039)

    1 引 言

    手性化合物的分离分析在药物、临床和生命科学中具有非常重要的意义。以前,手性药物的分离分

    析最常用的方法是高效液相色谱和气相色谱。近几年,毛细管电泳(CE)作为手性分离的一种有效工具

    被迅速发展起来,它以高压电场为驱动力,以毛细管为分离通道,依据样品中各组分之间分离淌度和分

    配行为上的差异而实现分离。相对于高效液相色谱和气相色谱, CE法样品消耗量少,分离效率高,而且

    电泳条件的优化相对简单[ 1～4 ] 。

    CE法常用的手性选择剂有环糊精(CD)及其衍生物、手性冠醚、手性胶束、手性金属络合物、大环抗

    生素、蛋白质、多糖和手性微乳液等,其中环糊精及其衍生物成为最广泛使用的手性选择剂。

    临床上应用的β2受体阻滞剂普萘洛尔(p rop ranolol, PPL) 、阿替洛尔和美托洛尔皆为外消旋体。动

    物实验表明, S 2普萘洛尔(S 2PPL)对β2受体的阻滞程度比R 2普萘洛尔(R 2PPL)约大100倍[ 5 ] ,故对普萘

    洛尔的手性分离具有非常重要的意义。CE手性分离分析普萘洛尔已有报道[ 5～8 ] ,但都用紫外检测器检

    测,灵敏度不高。本实验采用异硫氰酸荧光素( fluorescence252isothiocyanate F ITC)和普萘洛尔等衍生

    (图1) ,衍生产物在含有10 mmol/L β2CD 和50 mmol/L的硼砂缓冲溶液(pH = 9. 0)中得到了基线分

    离,并且具有较高的灵敏度 ......