Caco-2细胞模型助力新药研发
Caco-2细胞模型是一种药物离体口服特性筛选模型,已广泛用于药物在小肠吸收的评价和各种转运机制研究中。特别是在药剂学研究注重在分子水平和细胞水平上发展的今天,Caco-2细胞模型可应用于多类药物研究,帮助了解药物的吸收机制,预测体内吸收和药物相互作用,研究药物的小肠代谢情况,从而促进新药研发。——编者按
现代药物研发成功与否,与药物的代谢特性密切相关。目前,人工合成和筛选有限数量的化合物已被大规模的化合物合成和高通量筛选所取代。无论是开发新药还是开发新的给药途径,化合物在体内的吸收特性都非常重要。以往传统的体内药代吸收筛选模型,由于所需药物量大、难以批量化、耗时长以及费用高等弊端,已经无法满足现代新药的研发要求,因而开发新的快速、准确以及需药量少的药物吸收筛选模型已成为新药研发的必然趋势。目前,被广泛采用的三种筛选方法是:大鼠原位单次灌注法、大鼠外翻肠囊法以及体外人结肠腺癌(Caco-2)细胞系法。其中,Caco-2细胞模型已经成为一种预测药物人体小肠吸收以及研究药物转运机制的标准体外筛选工具。
■结构与功能决定其应用价值
Caco-2细胞模型是最近十几年来国外广泛采用的一种研究药物小肠吸收的体外模型,具有相对简单、重复性较好、应用范围较广的特点。其来源于人的直肠癌,结构和功能类似于人小肠上皮细胞 ......
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