新型抗流感病毒药
流感是流感病毒引起的急性呼吸道传染病,发病急、传染性强、对公众危害性大。历史上,曾发生过多次世界范围的流感大流行,其中以1918年的全球流感大流行最严重,死亡人数达上千万,且死亡者大多为15~45岁的青壮年。目前,流感流行的威胁依然存在,据统计,全世界平均每年有50万~100万人死于流感,而传统的抗流感药物仅限于离子通道阻断剂金刚烷胺、金刚乙胺(金刚烷胺的衍生物),以及核苷类抗病毒药利巴韦林(病毒唑)等。近年来科学家通过研究发现两种新的抗病毒药对流感病毒具有良好的选择性作用,其抗病毒机制新颖,为流感的防治提供了强有力的新型武器。
一种是磷酸奥司他韦(商品名达菲),是强效、高选择性的流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂,主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。该药通过口服应用,在体内代谢转化为具有药理活性的代谢物,半衰期较长,因此服用较方便,可以一天两次口服。临床研究显示,奥司他韦可降低疾病的持续时间,减轻疾病的严重程度,减少发热持续时间,降低并发症(如气管炎、鼻窦炎、中耳炎、咽喉炎等)的发生率。常规用法为每次1粒(胶囊剂,每粒75毫克),每日两次口服,共5天,在流感症状开始的头天或第两天开始服药。对肌酐清除率小于30毫升/分钟者,剂量可调整为每次1粒,每天1次,共5天。该药的主要不良反应为恶心、呕吐,症状为一过性,常在首次服用时发生。与奥司他韦同类的神经氨酸酶抑制剂扎那米韦因口服生物利用度很低,只能用鼻喷雾或雾化器吸入治疗,且吸入治疗的生物利用度也不高,仅为10%~20%。
, 百拇医药
另一种是盐酸阿比朵尔,是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药,1993年在俄罗斯首次上市,用于防治流行性感冒和其他急性呼吸道病毒感染,对流感病毒甲型和乙型均有效,既有治疗作用,也有预防作用,兼有直接抑制病毒和诱导内源性干扰素的双重作用,且作为非核苷类化合物,具有毒性低、耐受性好的特点。在抗流感病毒方面,该药作用于病毒复制的早期阶段,能抑制病毒与细胞浆膜的融合以及病毒与内吞囊泡之间的膜融合。近年来,国内学者对这一抗病毒新药作了进一步研究,证明该药有良好的抗流感病毒、干扰素诱导及免疫调节作用。如有人研究发现,该药在体内、体外均具有明显的抗流感病毒作用,对流感病毒感染型肺炎小鼠有明显的治疗作用。有人研究发现,阿比朵尔有明显的体内诱生干扰素作用,将该药用于流感的预防和治疗,既可以通过直接的抗流感病毒作用,又可通过诱生干扰素起到间接的抗病毒作用,还可通过调节免疫功能增强机体的抗病能力,从而达到综合治疗流感的作用。此外,有学者研究发现,盐酸阿比朵尔尚有明显的抑制呼吸道合胞病毒(系引起婴幼儿病毒性肺炎和毛细支气管炎的重要病原体,同时也常引起成人特别是老年人的感染)和柯萨奇B组病毒(是病毒性心肌炎的主要病原体,也能在夏季引起广泛的发热性感冒和咽痛,并可导致肺炎)的作用,其中因盐酸阿比朵尔主要通过抑制病毒生物合成发挥抗病毒作用,而柯萨奇病毒为无包膜病毒,通过吞饮方式侵入细胞,所以盐酸阿比朵尔只能作为柯萨奇病毒感染的治疗药物应用。
文/李立安
■特别提示:
据报道,上海药品不良反应监测中心接到罗氏公司报告,全国已有20余例服用达菲产生的不良反应。这20多例不良反应大多数是胃肠道的不良反应,表现为用药后出现恶心、呕吐等,只有1例出现皮疹。没有出现服用达菲造成神经系统不良反应的情况。这些不良反应在达菲的临床试验中曾有记载,在药品说明书中也有提示,不会对达菲的安全性造成影响。但达菲是一种抗病毒处方药,患者应在医生指导下使用。儿童消化系统发育仍不完全,使用达菲时更应⒁狻A碛斜?br>道指出,自2000年以来,已经有12名用过达菲的日本儿童因为精神系统不良反应而死亡。, 百拇医药
一种是磷酸奥司他韦(商品名达菲),是强效、高选择性的流感病毒神经氨酸酶(NA)抑制剂,主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。该药通过口服应用,在体内代谢转化为具有药理活性的代谢物,半衰期较长,因此服用较方便,可以一天两次口服。临床研究显示,奥司他韦可降低疾病的持续时间,减轻疾病的严重程度,减少发热持续时间,降低并发症(如气管炎、鼻窦炎、中耳炎、咽喉炎等)的发生率。常规用法为每次1粒(胶囊剂,每粒75毫克),每日两次口服,共5天,在流感症状开始的头天或第两天开始服药。对肌酐清除率小于30毫升/分钟者,剂量可调整为每次1粒,每天1次,共5天。该药的主要不良反应为恶心、呕吐,症状为一过性,常在首次服用时发生。与奥司他韦同类的神经氨酸酶抑制剂扎那米韦因口服生物利用度很低,只能用鼻喷雾或雾化器吸入治疗,且吸入治疗的生物利用度也不高,仅为10%~20%。
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另一种是盐酸阿比朵尔,是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药,1993年在俄罗斯首次上市,用于防治流行性感冒和其他急性呼吸道病毒感染,对流感病毒甲型和乙型均有效,既有治疗作用,也有预防作用,兼有直接抑制病毒和诱导内源性干扰素的双重作用,且作为非核苷类化合物,具有毒性低、耐受性好的特点。在抗流感病毒方面,该药作用于病毒复制的早期阶段,能抑制病毒与细胞浆膜的融合以及病毒与内吞囊泡之间的膜融合。近年来,国内学者对这一抗病毒新药作了进一步研究,证明该药有良好的抗流感病毒、干扰素诱导及免疫调节作用。如有人研究发现,该药在体内、体外均具有明显的抗流感病毒作用,对流感病毒感染型肺炎小鼠有明显的治疗作用。有人研究发现,阿比朵尔有明显的体内诱生干扰素作用,将该药用于流感的预防和治疗,既可以通过直接的抗流感病毒作用,又可通过诱生干扰素起到间接的抗病毒作用,还可通过调节免疫功能增强机体的抗病能力,从而达到综合治疗流感的作用。此外,有学者研究发现,盐酸阿比朵尔尚有明显的抑制呼吸道合胞病毒(系引起婴幼儿病毒性肺炎和毛细支气管炎的重要病原体,同时也常引起成人特别是老年人的感染)和柯萨奇B组病毒(是病毒性心肌炎的主要病原体,也能在夏季引起广泛的发热性感冒和咽痛,并可导致肺炎)的作用,其中因盐酸阿比朵尔主要通过抑制病毒生物合成发挥抗病毒作用,而柯萨奇病毒为无包膜病毒,通过吞饮方式侵入细胞,所以盐酸阿比朵尔只能作为柯萨奇病毒感染的治疗药物应用。
文/李立安
■特别提示:
据报道,上海药品不良反应监测中心接到罗氏公司报告,全国已有20余例服用达菲产生的不良反应。这20多例不良反应大多数是胃肠道的不良反应,表现为用药后出现恶心、呕吐等,只有1例出现皮疹。没有出现服用达菲造成神经系统不良反应的情况。这些不良反应在达菲的临床试验中曾有记载,在药品说明书中也有提示,不会对达菲的安全性造成影响。但达菲是一种抗病毒处方药,患者应在医生指导下使用。儿童消化系统发育仍不完全,使用达菲时更应⒁狻A碛斜?br>道指出,自2000年以来,已经有12名用过达菲的日本儿童因为精神系统不良反应而死亡。, 百拇医药