广东省医药行业发展战略(4)
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2005年12月29日
近年来，药剂学已进入了药物传输系统(DDS)时代,制剂技术向具有主动控制药物作用大小、时间和部位的方向发展,药物新剂型、新工艺、新辅料不断涌现。新型的给药系统，如口服缓释给药系统、口服控释给药系统、透皮给药系统、靶向给药系统、应答式释药系统、黏膜给药系统等，取得了重大进展。这些新型给药系统必须以高技术、新装备、新材料为支撑,如在微粒、微丸制备中的挤出滚圆装置和振动喷射技术，包衣中的流化床装置和聚合物水分散体包衣技术、热熔融包衣技术，固体药物超微粉碎的纳米技术，毫微粒药物载体制备中的乳化聚合技术、界面聚合技术等。此外,国外专业药用赋形剂生产厂商提供上万种规格品种的药用辅料,以供药物制剂厂用于提高复杂分子的吸收作用，实现或改进产品的稳定性、生物利用度、患者可接受性，并且有助于产品鉴定。有关新剂型开发的发展动向简述如下:
1.对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究倍受重视, 鼻腔与肺部吸入给药系统也有所发展。许多作用强的药物、半衰期很短或很长的药物、抗生素药物、成瘾性药物均制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。发展1天1次给药的缓释及控释品种、复方缓释及控释制剂、液体缓释及控释制剂是今后的重要趋势。在口服缓释及控释制剂方面, 技术及质量的要求也不断提高, 即从仅要求平稳血药浓度发展到以提高病人在疾病状态下的药效为目标, 甚至包括了对经济学、方便用药和制定剂量方案等方面的综合考虑。
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2.注射给药剂型深入发展。如:近年来已臻成熟的乳剂生产工艺和乳剂辅料为含药脂肪乳(如依托米酯、异丙酚、棕榈酸地塞米松脂质乳剂)的开发生产创造了条件; 各种抗癌药物等的静脉注射用脂质体均有研究，上市的有阿霉素、两性霉素、柔红霉素等, 采用挤出冻干设备生产以及采用空白脂质体包合是发展脂质体的重要工艺改进; 发展注射用微球制剂的主要目的是为了达到缓释、长效的效果, 正在研究的有皮下注射的生长激素释放因子(GRF)毫微球、利福平聚乳酸微球等。
3.随着生物大分子药物品种迅速增加，多肽与蛋白质给药系统, 特别是口服系统成为热点。如胰岛素正在被开发为肠溶衣胶囊或微丸,穿透肠黏膜微球和毫微球,口服微乳、复乳和脂质体, 口腔黏膜贴片等口服新剂型,以及肺部干粉吸入剂,为此多种促渗剂和酶抑制剂得到应用; 一种流感活疫苗、神经生长因子等正被开发为鼻腔喷雾给药系统; 各种类型疫苗控释微球或其他微粒制剂也正在研究。
4.医学生物技术开始与药剂学融合。如脂质体和其他微粒已是常用基因治疗载体系统。生物芯片正在成为药物制剂的重要组件,通过生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完善结合，可望实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。
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5.制剂处方及工艺设计趋于程序化、标准化。随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，随着药物传输系统设计理论和技术的进一步成熟,制剂处方及工艺将逐步实现人工智能系统控制，届时大部分剂型和制剂将实现程序设计。
我国药物制剂剂型、品种单调,而且原料药生产还相对落后。同一品种原料药常制成不同给药途径、不同剂型、同一剂型多种规格,但我国原料药与原料制剂品种比仅为1∶3，且研制开发以片剂、胶囊、注射剂等经典剂型为主,新剂型工业化应用仍相当落后, 较先进的工艺技术、药用辅料、制药设备均依赖进口。药物制剂水平的提高必须通过技术、辅料和设备同步化配套提高来实现, 而国产制药工程装备工业发展滞后,现有药厂生产装备大部分是国外淘汰或即将换代的产品，先进制药设备主要依赖进口,特别是作为新剂型依托的国产辅料品种少,质量不过关。因而目前我国药物制剂缺乏国际竞争力(只占出口额10%),在国内市场上也大受进口药品冲击。
我省中西制剂生产规模、技术装备、产品档次、整体实力均居全国前列，特别是中成药工业最具优势, 产量全国第一(占全国15%以上)。药物制剂中，主要剂型如胶囊、片剂、水剂、大输液、粉针，中成药以水丸、片剂、颗粒剂、胶囊、口服液、糖浆、煎膏、散剂占有优势；GMP改造进展较快;缓控释制剂研究也有一定基础。但是,目前除有少数口服缓释制剂品种外,先进剂型仍很缺乏,也不成规模,而在制药工程装备、药用包装材料、辅料工业等领域，本省规模很小，落后于全国先进水平。, http://www.100md.com
1.对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究倍受重视, 鼻腔与肺部吸入给药系统也有所发展。许多作用强的药物、半衰期很短或很长的药物、抗生素药物、成瘾性药物均制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。发展1天1次给药的缓释及控释品种、复方缓释及控释制剂、液体缓释及控释制剂是今后的重要趋势。在口服缓释及控释制剂方面, 技术及质量的要求也不断提高, 即从仅要求平稳血药浓度发展到以提高病人在疾病状态下的药效为目标, 甚至包括了对经济学、方便用药和制定剂量方案等方面的综合考虑。
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2.注射给药剂型深入发展。如:近年来已臻成熟的乳剂生产工艺和乳剂辅料为含药脂肪乳(如依托米酯、异丙酚、棕榈酸地塞米松脂质乳剂)的开发生产创造了条件; 各种抗癌药物等的静脉注射用脂质体均有研究，上市的有阿霉素、两性霉素、柔红霉素等, 采用挤出冻干设备生产以及采用空白脂质体包合是发展脂质体的重要工艺改进; 发展注射用微球制剂的主要目的是为了达到缓释、长效的效果, 正在研究的有皮下注射的生长激素释放因子(GRF)毫微球、利福平聚乳酸微球等。
3.随着生物大分子药物品种迅速增加，多肽与蛋白质给药系统, 特别是口服系统成为热点。如胰岛素正在被开发为肠溶衣胶囊或微丸,穿透肠黏膜微球和毫微球,口服微乳、复乳和脂质体, 口腔黏膜贴片等口服新剂型,以及肺部干粉吸入剂,为此多种促渗剂和酶抑制剂得到应用; 一种流感活疫苗、神经生长因子等正被开发为鼻腔喷雾给药系统; 各种类型疫苗控释微球或其他微粒制剂也正在研究。
4.医学生物技术开始与药剂学融合。如脂质体和其他微粒已是常用基因治疗载体系统。生物芯片正在成为药物制剂的重要组件,通过生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完善结合，可望实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。
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5.制剂处方及工艺设计趋于程序化、标准化。随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，随着药物传输系统设计理论和技术的进一步成熟,制剂处方及工艺将逐步实现人工智能系统控制，届时大部分剂型和制剂将实现程序设计。
我国药物制剂剂型、品种单调,而且原料药生产还相对落后。同一品种原料药常制成不同给药途径、不同剂型、同一剂型多种规格,但我国原料药与原料制剂品种比仅为1∶3，且研制开发以片剂、胶囊、注射剂等经典剂型为主,新剂型工业化应用仍相当落后, 较先进的工艺技术、药用辅料、制药设备均依赖进口。药物制剂水平的提高必须通过技术、辅料和设备同步化配套提高来实现, 而国产制药工程装备工业发展滞后,现有药厂生产装备大部分是国外淘汰或即将换代的产品，先进制药设备主要依赖进口,特别是作为新剂型依托的国产辅料品种少,质量不过关。因而目前我国药物制剂缺乏国际竞争力(只占出口额10%),在国内市场上也大受进口药品冲击。
我省中西制剂生产规模、技术装备、产品档次、整体实力均居全国前列，特别是中成药工业最具优势, 产量全国第一(占全国15%以上)。药物制剂中，主要剂型如胶囊、片剂、水剂、大输液、粉针，中成药以水丸、片剂、颗粒剂、胶囊、口服液、糖浆、煎膏、散剂占有优势；GMP改造进展较快;缓控释制剂研究也有一定基础。但是,目前除有少数口服缓释制剂品种外,先进剂型仍很缺乏,也不成规模,而在制药工程装备、药用包装材料、辅料工业等领域，本省规模很小，落后于全国先进水平。, http://www.100md.com