催眠药物——市场潜力巨大 研发压力激增
WHO的资料显示，全球有近1/4的人受到失眠困扰。中华医学会的调查资料显示，我国睡眠障碍患病率达42.7%，约有3亿中年人患有睡眠障碍。目前，对失眠的治疗手段主要采取药物治疗和非药物治疗：非药物治疗的首要原则是“睡眠卫生”(sleep hygiene)，这对各种原因引起的失眠都是必要的；当失眠严重而睡眠卫生和非药物治疗无效时，药物治疗便成为首选。
药物选择既要考虑失眠症的特点，又要考虑药物的副反应：半衰期短的药物(如三唑仑、咪唑安定)对入睡困难很有效，但容易形成依赖性和撤药综合征；半衰期长的药物(如氟西泮、安定、硝西泮等)对入睡困难和维持睡眠困难都有效。因此，正确诊断、选择合适药品，制定个性化给药方案是确保失眠症药物治疗安全、有效、经济、合理的基础。
■巨大市场成为巨头瞩目焦点
在2004年12月，左旋佐匹克隆上市之前，全球失眠药物市场一直由赛诺菲-安万特公司的唑吡坦(zolpidem，Ambien/Stil鄄nox，思诺思)所统治。IMS数据显示，到2005年3月为止的过去一年里，全球催眠药市场价值为38亿美元，年增长率为11%(以固定美元价计算)；唑吡坦占据催眠药/镇静剂市场56%的份额，销售额超过20亿美元。但是思诺思的专利将于2006年开始在欧洲与美国陆续到期。在新药的攻势面前，失去专利保护的思诺思2009年销售额可能将下滑一半以上，即使其缓释制剂上市也仍然可能无法阻止产品市场表现的颓势。
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此外，其他主要的失眠治疗药有：勃林格殷格翰公司的溴替唑仑(brotizolam，Lendormin)、King公司的扎莱普隆(zaleplon，Sonata)、辉瑞公司的三唑仑(triazolam，Halcion)和佐匹克隆。上述药品的年销售额在8,500万美元到1.25亿美元之间，大部分都只能连续使用7～10天。
而左旋佐匹克隆(eszopiclone，Lunesta)是首个可长期用于改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)的药物。一旦Lunesta被证明比思诺思更棒，就完全有机会快速入侵思诺思原有的市场领地。刚一上市，Lunesta已经成功地证明了自己的实力，占到了2005年前6个月美国处方量的4%，而思诺思则相比2004年损失了2.1%的市场份额。据估计，2009年Lunesta的销售额有望达到9.5亿美元。
武田公司的Rozerem(ramelteon)于2005年7月获FDA批准，于2005年9月在美国上市，用于治疗难以入睡的患者，是另一个强有力的竞争产品。该药作用于褪黑激素受体而不是γ-氨基丁酸(GABA)，此药与Lunesta一样可长期使用。武田公司正在计划进行Rozerem用于其他中枢神经系统疾病的试验，包括阿尔茨海默病和抑郁症，并称Rozerem是30年来第一个具有新型作用机制的失眠症处方药。有预测认为，2009年Rozerem的销售额有望达到9亿美元。
, 百拇医药
一个更具实力的产品是辉瑞公司的indiplon，如果它能在2006年如期上市，其2009年销售额可能高达10.5亿美元。In鄄diplon可用于成年人及老年人。有分析称，在未来的数年内，全球失眠治疗用药市场有望扩容一倍。然而，传统霸主赛诺菲-安万特公司的市场份额则可能因此收缩。
■国内企业研发能力成制胜关键
目前，国内临床用于失眠症治疗的药物主要包括巴比妥类(第一代)、苯二氮(艹卓)类(第二代)及非苯二氮(艹卓)类(第三代)三类。北京集琦医药网络有限公司提供的数据显示，近年来国内失眠治疗药物市场用药金额平稳增长，但上升幅度较小；2004年之前的用药数量逐渐增长，但2004年起开始降低，金额增长高过数量的增长。年度用药金额合计显示，整体呈逐年上升趋势，药物使用频度逐年下降。三类药物中，巴比妥类药仅司可巴比妥仍在使用，但用药金额和用药频度只占年度合计的很小部分。苯二氮类催眠药年度用药金额逐年上升，使用频度逐年下降。但此类药物在治疗剂量下长期使用出现依赖和戒断症状问题一直受到临床普遍关注。美国FDA也曾建立一套规则，即使用苯二氮(艹卓)类催眠药最好不超过4周，因此苯二氮(艹卓)类药物临床使用受到极大影响。非苯二氮(艹卓)类催眠药，年度用药金额和使用频度同步逐年上升。
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数据表明，在国内市场上苯二氮(艹卓)类药物仍是目前失眠症药物治疗的主要品种，而非苯二氮(艹卓)类正在逐渐被临床接受，用量稳步增长。非苯二氮(艹卓)类能选择性地作用于BZl受体，所以可专门作用于睡眠功能，这类药物主要有佐匹克隆、唑吡坦等，两者作用快，药物持续时间不太长，所产生的遗留效应相对较小，次晨极少产生“宿睡”现象，不影响次晨的精神活动和动作的机敏度，而且剂量积聚小，重复应用也极少积聚，因此较为安全。同时，由于此类药物诱发停药反应的倾向不明显，可以采用全新的“按需”用药方案，故上市后即得到临床认可，目前已成为治疗失眠症的标准药物。
当前，在国内临床应用的非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药物主要有唑吡坦、佐匹克隆和扎来普隆。总体上讲，其用药金额和数量均在不断上升，唑吡坦占据主要市场，主力生产厂家是赛诺菲圣特拉堡，山东鲁南制药和上海浦东也占有少量的市场份额。有专家指出，国际市场的风云突变也提醒国内企业不能仅满足于抢仿专利失效的国外产品，否则在此市场上会始终处于被动跟风的地位。前有巨大市场潜力的诱惑，后有国际市场新品层出不穷的压力，国内企业应将资源适当调整到研发新品或者改进剂型上。也有人指出，更具本土特色的中药可以成为企业研发的新方向。
中药类治疗药物因为副作用相对较小，其用药量呈上升趋势。中药类镇静催眠药以刺五加产品和天麻素产品为主，这两种药药材地域特点显著，因此制剂产品的生产大都集中在其药材生长地。刺五加主要生长在中国的东北，用于脾肾阳虚、腰膝酸软、体虚无力、失眠多梦等症。这类制剂的生产厂家集中在黑龙江省。天麻素主要生长在云贵高原。此外，治疗失眠的中成药天王补心丹、人参归脾丸、八珍益母膏、柏子养心丸、安神补心液、安神补脑丸等表现均不突出。相对西药市场的泾渭分明，中药的走势明显缺乏亮点。业内人士指出，目前中药有起效缓慢、个体差异较大等弱势，剂型也缺乏变化，在市场中还难以成为主力。
文/本报记者 康琦, 百拇医药
药物选择既要考虑失眠症的特点，又要考虑药物的副反应：半衰期短的药物(如三唑仑、咪唑安定)对入睡困难很有效，但容易形成依赖性和撤药综合征；半衰期长的药物(如氟西泮、安定、硝西泮等)对入睡困难和维持睡眠困难都有效。因此，正确诊断、选择合适药品，制定个性化给药方案是确保失眠症药物治疗安全、有效、经济、合理的基础。
■巨大市场成为巨头瞩目焦点
在2004年12月，左旋佐匹克隆上市之前，全球失眠药物市场一直由赛诺菲-安万特公司的唑吡坦(zolpidem，Ambien/Stil鄄nox，思诺思)所统治。IMS数据显示，到2005年3月为止的过去一年里，全球催眠药市场价值为38亿美元，年增长率为11%(以固定美元价计算)；唑吡坦占据催眠药/镇静剂市场56%的份额，销售额超过20亿美元。但是思诺思的专利将于2006年开始在欧洲与美国陆续到期。在新药的攻势面前，失去专利保护的思诺思2009年销售额可能将下滑一半以上，即使其缓释制剂上市也仍然可能无法阻止产品市场表现的颓势。
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此外，其他主要的失眠治疗药有：勃林格殷格翰公司的溴替唑仑(brotizolam，Lendormin)、King公司的扎莱普隆(zaleplon，Sonata)、辉瑞公司的三唑仑(triazolam，Halcion)和佐匹克隆。上述药品的年销售额在8,500万美元到1.25亿美元之间，大部分都只能连续使用7～10天。
而左旋佐匹克隆(eszopiclone，Lunesta)是首个可长期用于改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)的药物。一旦Lunesta被证明比思诺思更棒，就完全有机会快速入侵思诺思原有的市场领地。刚一上市，Lunesta已经成功地证明了自己的实力，占到了2005年前6个月美国处方量的4%，而思诺思则相比2004年损失了2.1%的市场份额。据估计，2009年Lunesta的销售额有望达到9.5亿美元。
武田公司的Rozerem(ramelteon)于2005年7月获FDA批准，于2005年9月在美国上市，用于治疗难以入睡的患者，是另一个强有力的竞争产品。该药作用于褪黑激素受体而不是γ-氨基丁酸(GABA)，此药与Lunesta一样可长期使用。武田公司正在计划进行Rozerem用于其他中枢神经系统疾病的试验，包括阿尔茨海默病和抑郁症，并称Rozerem是30年来第一个具有新型作用机制的失眠症处方药。有预测认为，2009年Rozerem的销售额有望达到9亿美元。
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一个更具实力的产品是辉瑞公司的indiplon，如果它能在2006年如期上市，其2009年销售额可能高达10.5亿美元。In鄄diplon可用于成年人及老年人。有分析称，在未来的数年内，全球失眠治疗用药市场有望扩容一倍。然而，传统霸主赛诺菲-安万特公司的市场份额则可能因此收缩。
■国内企业研发能力成制胜关键
目前，国内临床用于失眠症治疗的药物主要包括巴比妥类(第一代)、苯二氮(艹卓)类(第二代)及非苯二氮(艹卓)类(第三代)三类。北京集琦医药网络有限公司提供的数据显示，近年来国内失眠治疗药物市场用药金额平稳增长，但上升幅度较小；2004年之前的用药数量逐渐增长，但2004年起开始降低，金额增长高过数量的增长。年度用药金额合计显示，整体呈逐年上升趋势，药物使用频度逐年下降。三类药物中，巴比妥类药仅司可巴比妥仍在使用，但用药金额和用药频度只占年度合计的很小部分。苯二氮类催眠药年度用药金额逐年上升，使用频度逐年下降。但此类药物在治疗剂量下长期使用出现依赖和戒断症状问题一直受到临床普遍关注。美国FDA也曾建立一套规则，即使用苯二氮(艹卓)类催眠药最好不超过4周，因此苯二氮(艹卓)类药物临床使用受到极大影响。非苯二氮(艹卓)类催眠药，年度用药金额和使用频度同步逐年上升。
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数据表明，在国内市场上苯二氮(艹卓)类药物仍是目前失眠症药物治疗的主要品种，而非苯二氮(艹卓)类正在逐渐被临床接受，用量稳步增长。非苯二氮(艹卓)类能选择性地作用于BZl受体，所以可专门作用于睡眠功能，这类药物主要有佐匹克隆、唑吡坦等，两者作用快，药物持续时间不太长，所产生的遗留效应相对较小，次晨极少产生“宿睡”现象，不影响次晨的精神活动和动作的机敏度，而且剂量积聚小，重复应用也极少积聚，因此较为安全。同时，由于此类药物诱发停药反应的倾向不明显，可以采用全新的“按需”用药方案，故上市后即得到临床认可，目前已成为治疗失眠症的标准药物。
当前，在国内临床应用的非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药物主要有唑吡坦、佐匹克隆和扎来普隆。总体上讲，其用药金额和数量均在不断上升，唑吡坦占据主要市场，主力生产厂家是赛诺菲圣特拉堡，山东鲁南制药和上海浦东也占有少量的市场份额。有专家指出，国际市场的风云突变也提醒国内企业不能仅满足于抢仿专利失效的国外产品，否则在此市场上会始终处于被动跟风的地位。前有巨大市场潜力的诱惑，后有国际市场新品层出不穷的压力，国内企业应将资源适当调整到研发新品或者改进剂型上。也有人指出，更具本土特色的中药可以成为企业研发的新方向。
中药类治疗药物因为副作用相对较小，其用药量呈上升趋势。中药类镇静催眠药以刺五加产品和天麻素产品为主，这两种药药材地域特点显著，因此制剂产品的生产大都集中在其药材生长地。刺五加主要生长在中国的东北，用于脾肾阳虚、腰膝酸软、体虚无力、失眠多梦等症。这类制剂的生产厂家集中在黑龙江省。天麻素主要生长在云贵高原。此外，治疗失眠的中成药天王补心丹、人参归脾丸、八珍益母膏、柏子养心丸、安神补心液、安神补脑丸等表现均不突出。相对西药市场的泾渭分明，中药的走势明显缺乏亮点。业内人士指出，目前中药有起效缓慢、个体差异较大等弱势，剂型也缺乏变化，在市场中还难以成为主力。
文/本报记者 康琦, 百拇医药