透皮控释制剂——高血压药物发展新方向
需要终身服药和控制血压达标，是令高血压患者最感到头痛的事。因此，降压药的低副作用、长效显得尤其重要。由于药物按通常的口服或注射给药，不可避免地有超剂量带来的毒性增大和达不到有效药物浓度的峰谷现象，所以控制释放技术日益受到业界的关注。
近年来，被称为第三代剂型的透皮控释系统迅速发展。美国药学界认为，今后10～15年内将有1/3现用药物可能采用透皮治疗系统(TTS)。TTS能如此受到重视并得到广泛应用，是因为它具有区别于其他剂型的优点：
一是控制药物稳速持久进入人体循环，避免了常规给药出现的血药浓度峰谷现象，充分发挥药物的治疗作用，控制了毒副作用；
二是便于发挥口服或注射不易处理的短生物半衰期药物、狭窄“治疗窗”药物及烈性药物的治疗作用，控制它们的副作用；
三是药物无需经过消化道，避免了酸性环境、食物及消化液等因素对药物的分解作用，也避免了药物对消化道的刺激引起的胃肠不适或药物吸收不良及代谢物的副作用；
四是绕过了肝脏的首过作用，避免了肝脏对药物的分解作用，也避免了药物对肝脏的毒性损害；
五是使用方便，可以根据患者需要随时给药或停药，患者易于接受，依从性较高。
总之，TTS提供了可以预定的和较长的药物作用时间，可以多日连续给药，减少了用药次数和总剂量，提高了药物的有效利用度。
如使用可乐定贴片治疗高血压，病人每周用一贴释药速度为0.15mg/日的贴片，其产生的血药浓度和每天口服0.15mg药物两次产生的血药浓度相当，且透皮给药达到的血药浓度更为恒定。(广文)
医药经济报2006年 第5期, 百拇医药
近年来，被称为第三代剂型的透皮控释系统迅速发展。美国药学界认为，今后10～15年内将有1/3现用药物可能采用透皮治疗系统(TTS)。TTS能如此受到重视并得到广泛应用，是因为它具有区别于其他剂型的优点：
一是控制药物稳速持久进入人体循环，避免了常规给药出现的血药浓度峰谷现象，充分发挥药物的治疗作用，控制了毒副作用；
二是便于发挥口服或注射不易处理的短生物半衰期药物、狭窄“治疗窗”药物及烈性药物的治疗作用，控制它们的副作用；
三是药物无需经过消化道，避免了酸性环境、食物及消化液等因素对药物的分解作用，也避免了药物对消化道的刺激引起的胃肠不适或药物吸收不良及代谢物的副作用；
四是绕过了肝脏的首过作用，避免了肝脏对药物的分解作用，也避免了药物对肝脏的毒性损害；
五是使用方便，可以根据患者需要随时给药或停药，患者易于接受，依从性较高。
总之，TTS提供了可以预定的和较长的药物作用时间，可以多日连续给药，减少了用药次数和总剂量，提高了药物的有效利用度。
如使用可乐定贴片治疗高血压，病人每周用一贴释药速度为0.15mg/日的贴片，其产生的血药浓度和每天口服0.15mg药物两次产生的血药浓度相当，且透皮给药达到的血药浓度更为恒定。(广文)
医药经济报2006年 第5期, 百拇医药