新技术带来新希望--热熔挤出技术应用于制剂领域有独特优势(2)
改善辅料的可压性
多羟基化合物类辅料熔融挤出后，会从结晶态转变为无定形态，在制粒过程中吸收水分后，具有较好的塑性变形能力。压片过程中，局部将产生一定的热量，无定形态的糖醇在温度的作用下，部分由玻璃态向黏流态转变，压力解除后，又恢复到玻璃态，在这个过程中产生了固体桥，将颗粒紧密连接在一起。比如，将甜味剂异麦芽熔融挤出后，其可压性得到明显的改善，将其与扑热息痛1?1混合，粉末直接压片后，得到了一定硬度的片剂，而未经处理的异麦芽粉末直接压片的载药量在30%以下。
切片工艺实现一步到位
为了简化片剂的制备工艺，减少人与药物的接触，研究人员一直致力于开发一步制片技术。粉末直接压片法是其一，但它要求药物和辅料具有较好的可压性，因此很多可压性差药物仍采用制粒后再压片的工艺。
利用HME技术可以巧妙地将制粒转化为制片，开发出一步切片工艺：首先将机头口模设为圆孔型(或椭圆形，菱形等)，机筒温度设为室温，再将药物、稀释剂投入机筒中，黏合剂用蠕动泵泵入，在机筒内均匀混合后，在螺杆的作用下以圆柱状挤出，将其切割成与片剂厚度相同的小段，干燥即可。
当处方中含有热塑性高分子时，可采用热切片工艺。用HME技术制备的EC骨架片与Eudragit S100骨架片，就是通过将药物与骨架材料熔融挤出后，直接切割得到的。
为制备微丸开辟新径
挤出滚圆是制备微丸的一种常用技术，它的挤出部分与热熔挤出存在着本质的区别：前者是湿法挤出，只有输送挤压一个单元操作，完成了物料的初步成型过程，不具备改性作用，物料的塑性来源于溶剂；后者为干法挤出，合并了多种单元操作，完成了物料的混合改性与成型，物料的塑性来源于热量。
国外研究者已经利用熔融挤出滚圆工艺制备了茶碱缓释微丸。他们先将茶碱、骨架材料、固体增塑剂加入挤出机中，待混合物以直径1.22毫米左右的条状挤出后，用切割机将其均匀切成长为1.22毫米左右的小段，然后投到滚圆器，在旋转的同时，锅底鼓入热风，小段在温度的作用下产生塑性，在离心力的作用下翻滚碰撞，逐渐磨平棱角，成为球形。
HME技术作为一种成熟的工业技术有很多优点，但是，它是以热熔过程为基础，不太适用于对热非常敏感的物料。同时，由于一次投料量较大，不能应用于贵重药材处方的上机筛选。, http://www.100md.com
多羟基化合物类辅料熔融挤出后，会从结晶态转变为无定形态，在制粒过程中吸收水分后，具有较好的塑性变形能力。压片过程中，局部将产生一定的热量，无定形态的糖醇在温度的作用下，部分由玻璃态向黏流态转变，压力解除后，又恢复到玻璃态，在这个过程中产生了固体桥，将颗粒紧密连接在一起。比如，将甜味剂异麦芽熔融挤出后，其可压性得到明显的改善，将其与扑热息痛1?1混合，粉末直接压片后，得到了一定硬度的片剂，而未经处理的异麦芽粉末直接压片的载药量在30%以下。
切片工艺实现一步到位
为了简化片剂的制备工艺，减少人与药物的接触，研究人员一直致力于开发一步制片技术。粉末直接压片法是其一，但它要求药物和辅料具有较好的可压性，因此很多可压性差药物仍采用制粒后再压片的工艺。
利用HME技术可以巧妙地将制粒转化为制片，开发出一步切片工艺：首先将机头口模设为圆孔型(或椭圆形，菱形等)，机筒温度设为室温，再将药物、稀释剂投入机筒中，黏合剂用蠕动泵泵入，在机筒内均匀混合后，在螺杆的作用下以圆柱状挤出，将其切割成与片剂厚度相同的小段，干燥即可。
当处方中含有热塑性高分子时，可采用热切片工艺。用HME技术制备的EC骨架片与Eudragit S100骨架片，就是通过将药物与骨架材料熔融挤出后，直接切割得到的。
为制备微丸开辟新径
挤出滚圆是制备微丸的一种常用技术，它的挤出部分与热熔挤出存在着本质的区别：前者是湿法挤出，只有输送挤压一个单元操作，完成了物料的初步成型过程，不具备改性作用，物料的塑性来源于溶剂；后者为干法挤出，合并了多种单元操作，完成了物料的混合改性与成型，物料的塑性来源于热量。
国外研究者已经利用熔融挤出滚圆工艺制备了茶碱缓释微丸。他们先将茶碱、骨架材料、固体增塑剂加入挤出机中，待混合物以直径1.22毫米左右的条状挤出后，用切割机将其均匀切成长为1.22毫米左右的小段，然后投到滚圆器，在旋转的同时，锅底鼓入热风，小段在温度的作用下产生塑性，在离心力的作用下翻滚碰撞，逐渐磨平棱角，成为球形。
HME技术作为一种成熟的工业技术有很多优点，但是，它是以热熔过程为基础，不太适用于对热非常敏感的物料。同时，由于一次投料量较大，不能应用于贵重药材处方的上机筛选。, http://www.100md.com