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编号:10960558
试论我国天然药物化学基础研究的发展方向
http://www.100md.com 2006年1月24日 互联网 作者:杨晓春 吴镭
     天然药物化学的基础研究对我国药物研究从仿制向创制的战略转移具有重要和独特的作用。丰富的自然资源和几千年利用天然药物治病防病的经验,是我国研究创新药物的有利条件。

    目前我国天然药物化学基础研究依其目的不同可分为三个方面:第一,以阐明药用生物有效成分,获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的,进行提取分离、结构鉴定、一般活性研究;第二,以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的,进行半合成及生物转化研宪; 第三,以获得高效低毒的创新药为目的,以天然活性化合物为先导物,合成一系列结构类似物进行构效关系研究。由此可见,天然药物化学基础研究已经从最初对天然来源活性化合物被动地全盘接受转变为积极主动地改进,研究工作在不断地深入。

    一、加强天然药物化学基础研究,促进我国创新药物的发展 知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。

    新药研究周期长、风险大、投入高,而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱,从天然产物中寻找创新药物适合我国现阶段国情。国内外研究经验表明,来源于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药,而且天然 产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式,从天然结构活性成分出发,经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究,总结结构与活性(毒性)的相关性,作为设计新药目标化合物的基础,是国际上研究天然药物活性成分的主要思路和方法。

    我国在该领域的研究中,上述第一个方面的研究比较普遍,以发表论文为其主要研究成果;国家自然科学基金以资助创新药物的基础研究为主,以寻找天然先导化合物继而获得专利保护的新药为目的和主要成果。在现阶段,这三个方面的研究还会长期并存,创新药物的研究,应在得到活性单体的基础上进行深入的构效关系研究 ......

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