波生坦的作用机制

    内皮素(ET)系统与肺动脉高压密切相关。研究表明,包括特发性肺动脉高压在内的很多类型肺动脉高压患者血浆ET-1水平均升高,肺血管细胞ET-1 mRNA表达也增加,肺内ET-1生成增加和(或)清除减少,这些异常改变与患者血流动力学受损密切相关。研究还表明,肺动脉高压患者的内皮细胞内ET-1转化酶增加。用ET受体拮抗剂拮抗ET受体,可抑制ET-1引起的血管收缩和细胞增殖,这是治疗肺动脉高压的一个理想途径。

    目前已研制出三种ET受体拮抗剂,包括选择性ETA受体拮抗剂sitaxsentan和ambrisentan以及非选择性ETA/ETB受体拮抗剂波生坦,其中波生坦是第一个以ET系统为靶点的治疗肺动脉高压药物 ......