新一代头孢中间体GCLE
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GCLE(7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧卞酯)于上世纪90年代由日本研制出来，是继7-ACA、7-ADCA之后开发出的新型头孢菌素类抗生素母核。
GCLE可以合成几十种头孢产品，特别是第三、第四代头孢产品，如头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢吡肟、头孢布烯等。在以7-ACA为母核制备的头孢菌素品种中，有60%以上品种都可以用GCLE来生产，而且以GCLE为母核生产头孢菌素时，产品收率更高、生产工艺更简单、生产条件更温和、产品成本更低。
另外，由于GCLE的C3-氯甲基活泼的化学反应性给合成新型第三、第四代头孢类抗生素带来优于7-ADCA的反应特性，GCLE还可以用于合成多种新型的β-内酰胺类抗生素，如头孢唑啉、头孢尼西、头孢替安、头孢噻肟等。特别是在第四代头孢菌素如头孢地尼，头孢克肟，头孢他啶等的合成上比7-ACA有更大的优势。
GCLE还能用于合成传统三大母核不能合成的新头孢类药物，如头孢丙烯等。目前国内外医药企业对GCLE的市场需求680吨/年。国内只有几家企业生产GCLE产品，产品供不应求。因此，GCLE与6-APA、7-ACA、7-ADCA、对羟基苯甘氨酸、头孢侧链、皂素、双烯等一起被国家经贸委列入急需支持发展的紧缺的医药中间体之一，从而成为医药工业的投资重点和结构调整的关键产品。
GCLE的生产原料是青霉素工业盐，我国是全世界最大的青霉素工业盐生产国，2003年全国青霉素工业盐总产量3.4万吨，占世界总产量的70%以上。据国家权威部门统计，2003年全国生产的3.4万吨青霉素工业盐，各生产厂自行生产消耗掉1.5万吨、对外出口量为1.35万吨，共计2.85万吨。国内仍有5500吨的富余。加之国家在2004年已经完全取消出口退税的政策，导致国内青霉素工业盐大量过剩。如此就形成了一对矛盾：一方面，我国每年要花费大量的外汇用于购买GCLE或者由此合成的头孢菌素原料药，而生产该产品的原料青霉素工业盐在国内市场上又严重地过剩。因此，将青霉素转化成GCLE，进一步生产新型头孢菌素是非常符合我国国情的，GCLE将成为我国头孢菌素医药工业投资重点和青霉素工业结构调整的关键产品，同时成为我国今后医药中间体的发展重点。
附图 GCLE2005年10月份出口情况
2005年10月份，GCLE出口量12.68吨，主要是天津信汇的出口达到9吨，主是值得注意的变化。今年前10个月这家公司17.8吨，仅比荷泽睿鹰少2吨。
医药经济报2006年 第15期, http://www.100md.com
GCLE(7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧卞酯)于上世纪90年代由日本研制出来，是继7-ACA、7-ADCA之后开发出的新型头孢菌素类抗生素母核。
GCLE可以合成几十种头孢产品，特别是第三、第四代头孢产品，如头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢吡肟、头孢布烯等。在以7-ACA为母核制备的头孢菌素品种中，有60%以上品种都可以用GCLE来生产，而且以GCLE为母核生产头孢菌素时，产品收率更高、生产工艺更简单、生产条件更温和、产品成本更低。
另外，由于GCLE的C3-氯甲基活泼的化学反应性给合成新型第三、第四代头孢类抗生素带来优于7-ADCA的反应特性，GCLE还可以用于合成多种新型的β-内酰胺类抗生素，如头孢唑啉、头孢尼西、头孢替安、头孢噻肟等。特别是在第四代头孢菌素如头孢地尼，头孢克肟，头孢他啶等的合成上比7-ACA有更大的优势。
GCLE还能用于合成传统三大母核不能合成的新头孢类药物，如头孢丙烯等。目前国内外医药企业对GCLE的市场需求680吨/年。国内只有几家企业生产GCLE产品，产品供不应求。因此，GCLE与6-APA、7-ACA、7-ADCA、对羟基苯甘氨酸、头孢侧链、皂素、双烯等一起被国家经贸委列入急需支持发展的紧缺的医药中间体之一，从而成为医药工业的投资重点和结构调整的关键产品。
GCLE的生产原料是青霉素工业盐，我国是全世界最大的青霉素工业盐生产国，2003年全国青霉素工业盐总产量3.4万吨，占世界总产量的70%以上。据国家权威部门统计，2003年全国生产的3.4万吨青霉素工业盐，各生产厂自行生产消耗掉1.5万吨、对外出口量为1.35万吨，共计2.85万吨。国内仍有5500吨的富余。加之国家在2004年已经完全取消出口退税的政策，导致国内青霉素工业盐大量过剩。如此就形成了一对矛盾：一方面，我国每年要花费大量的外汇用于购买GCLE或者由此合成的头孢菌素原料药，而生产该产品的原料青霉素工业盐在国内市场上又严重地过剩。因此，将青霉素转化成GCLE，进一步生产新型头孢菌素是非常符合我国国情的，GCLE将成为我国头孢菌素医药工业投资重点和青霉素工业结构调整的关键产品，同时成为我国今后医药中间体的发展重点。
附图 GCLE2005年10月份出口情况
2005年10月份，GCLE出口量12.68吨，主要是天津信汇的出口达到9吨，主是值得注意的变化。今年前10个月这家公司17.8吨，仅比荷泽睿鹰少2吨。
医药经济报2006年 第15期, http://www.100md.com