阿替洛尔
Atenolol
中文别名： 阿替洛尔、阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵
英文别名： Alinor、Target、Tenormin
生产企业：
药品类别： 作用于植物神经系统药;抗心律失常药
药理药动
【药效学】
参见盐酸普萘洛尔， 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
【药动学】
口服吸收约为50%。生物利用度约60%，表观分布容积为0.8L/kg。蛋白结合率6-10%。服后2-4小时作用达峰值，作用持续时间较久。体内分布广泛，小剂量可通过血脑屏障进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为6L/h(100ml/min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。
, http://www.100md.com
【药理作用】
本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8%～34%)和心率、血压乘积(9%～40%)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
适 应 症
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。
, 百拇医药
用法用量
口服，一般每次50～100mg，每日1次。用于心绞痛，每次25～100mg，每日1次。视病情而调整给用剂量；用于高血压，每次50～200mg，每日1次。
静脉注射，初始剂量2.5～5mg溶于25%葡萄糖液20mL中稀释，按1mg/min速度静注，如无效，5min后可重复给药，最大给药剂量为10mg。静脉滴注，初始剂量为0.15mg/kg，大于20min滴完，如需要，间隔12h可重复给药1次。青光眼患者用4%溶液滴眼。
对哮喘患者不作为首选治疗。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
不良反应
主要有：
, http://www.100md.com
①心动过缓(<50次/分钟)，发生率为0.6%～10%。
②肢端发冷或雷诺现象，2%～35%。
③胃肠道症状，0.5%～30%，表现为恶心、腹泻及胃部不适。
④疲乏或虚弱，1%～51%。
⑤恶梦或睡眠障碍，占6%～26%。
⑥头痛，1%～18%。
⑦性功能障碍，1%～14%。
⑧周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症，精神抑郁、呼吸困难，脚肿较少见。罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。
通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3%～6%的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。大剂量可有心脏停博,可引起死亡。
, 百拇医药
注意事项
①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；
②肾功能损害时剂量须减少；
③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；
④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；
⑤与饮食共进不影响其生物利用度。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
药物相互作用
参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药、钙拮抗药或血管紧张素转换酶抑制药合用，可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或维拉帕米合用时必需谨慎。
剂 型
片剂,注射剂, 百拇医药
中文别名： 阿替洛尔、阿坦乐尔、氨酰心安、氨酰心胺、苯氧胺、速降血压灵
英文别名： Alinor、Target、Tenormin
生产企业：
药品类别： 作用于植物神经系统药;抗心律失常药
药理药动
【药效学】
参见盐酸普萘洛尔， 但主要使β1受体的活动处于抑制状态。
【药动学】
口服吸收约为50%。生物利用度约60%，表观分布容积为0.8L/kg。蛋白结合率6-10%。服后2-4小时作用达峰值，作用持续时间较久。体内分布广泛，小剂量可通过血脑屏障进入脑部，能迅速透过胎盘，可积聚于乳汁，但婴儿血药浓度含量甚微。肾功能正常的成年患者消除半减期约5～7h，总清除率约为6L/h(100ml/min)。儿童清除半减期较短(4、5h)。肾功能异常者清除率降低，主要与肾小球滤过率有关。半衰期为6-7小时，主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。
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【药理作用】
本品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。本品可降低高血压患者的血压，减轻由运动所致的血压增高。同时，通过减低心率(8%～34%)和心率、血压乘积(9%～40%)，减少心绞痛发作的严重程度和频率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死，长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
适 应 症
用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤、心肌梗塞，指证同盐酸普萘洛尔。
适用于各种原因所致的中、轻度高血压病，包括老年高血压病和妊娠期高血压。最大降压作用发生在治疗开始2周内。临床适用于缺血性心脏病的治疗，包括不稳定型心绞痛，尤适用于治疗稳定型心绞痛。可降低心绞痛发作频率和严重程度，减少硝酸甘油用量，改善运动耐力和ST段压低，具有明显疗效，对伴或不伴有心肌缺血证据的高血压患者，长期应用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，对确诊或疑有心肌梗死者，早期应用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心脏骤停及再梗死的发生率。本品可用于防治室上性心动过速、持续性阵发性反复发作性室上性心动过速及室性心律失常，也可降低冠脉术后室上性心律失常和房颤发生率。对青光眼也有效。
, 百拇医药
用法用量
口服，一般每次50～100mg，每日1次。用于心绞痛，每次25～100mg，每日1次。视病情而调整给用剂量；用于高血压，每次50～200mg，每日1次。
静脉注射，初始剂量2.5～5mg溶于25%葡萄糖液20mL中稀释，按1mg/min速度静注，如无效，5min后可重复给药，最大给药剂量为10mg。静脉滴注，初始剂量为0.15mg/kg，大于20min滴完，如需要，间隔12h可重复给药1次。青光眼患者用4%溶液滴眼。
对哮喘患者不作为首选治疗。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
不良反应
主要有：
, http://www.100md.com
①心动过缓(<50次/分钟)，发生率为0.6%～10%。
②肢端发冷或雷诺现象，2%～35%。
③胃肠道症状，0.5%～30%，表现为恶心、腹泻及胃部不适。
④疲乏或虚弱，1%～51%。
⑤恶梦或睡眠障碍，占6%～26%。
⑥头痛，1%～18%。
⑦性功能障碍，1%～14%。
⑧周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症，精神抑郁、呼吸困难，脚肿较少见。罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。
通常认为本品发生的副作用较轻，且常见于初期治疗阶段，但一般不影响继续治疗，仅有3%～6%的患者需停止用药。心肌梗死患者静注本品后可出现低血压和心动过缓。大剂量可有心脏停博,可引起死亡。
, 百拇医药
注意事项
①本品的临床效应与血药浓度可不完全平行，剂量调节以临床效应为准；
②肾功能损害时剂量须减少；
③有心力衰竭症状的患者用本品时，应先给洋地黄苷或利尿药，如心力衰竭症状仍存在，应逐渐减量停用；
④本品的停用过程至少 3天，长可达 2周，如有撤药症状，如心绞痛发作，则暂时再给药，待稳定后渐停用；
⑤与饮食共进不影响其生物利用度。
本品应用过程中，不能突然停药，以免发生停药后综合征。
药物相互作用
参见盐酸普萘洛尔。
本品与利尿药、钙拮抗药或血管紧张素转换酶抑制药合用，可增强其降压作用。本品与Ⅰ类抗心律失常药物或维拉帕米合用时必需谨慎。
剂 型
片剂,注射剂, 百拇医药