蟾酥的研究与应用.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(131KB，5页)。
经济动物学报 1998 ,2 (2) :56～60
Journal of Economic A nimal
蟾 酥 的 研 究 与 应 用
邢增涛 卫功庆 张爱武 丁 伟X
李慧萍X X
(吉林农业大学中药材学院 长春 130118)
摘 要 本文对蟾酥含有的多种活性成分 ,药理作用和临床应用进行论述。认为应加强对蟾
酥中各类化合物与机体的作用机制研究 ,以开发出专一性强的高效低毒的新药。
关键词 蟾酥 活性成分 药理作用
中图分类号 S86519
Re search and Application of Venenum Bufonis
Xing Zengtao et al .
( Col le. of Chin. Medi . Material . Ji l in A gri . Univ . , Changchun 130118)
Abstract Active composition ,pharmacological action and Clinical practice of Ve2
nenum B uf onis was discussed. Author think that need st rengthen studied of Com2
pound and active mechanism of Venenum buf onis ,so that developing new drug.
Key Words : Venenum buf onis ; Active composition ; Pharmacological
蟾酥( Venenum B uf onis)为蟾蜍科动物。中华大蟾蜍( B uf o B uf o gargariz ans Can2
tor)或黑眶蟾酥( B uf o melanost ict us Schneider)的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液 ,经加
工干燥而成。蟾酥异名蟾蜍眉脂 ,蟾蜍眉酥 ,癞蛤蟆浆 ,蛤蟆酥 ,蛤蟆浆 ,具有解毒、消肿、强心、止痛等功效。目前对蟾酥的研究和应用越来越引起人们的重视 ,特别是对其成分及
药理的研究十分活跃 ,现报道如下。
1 基原动物
《中华人民共和国药典》 (95 年版)和《中药大辞典》 (77 年版)中均记载中药蟾酥的基
原动物为蟾蜍科动物中华大蟾蜍( B uf o B uf o gargariz ans Cantor)或黑眶蟾蜍( B . melan2
nost ict us Schneider)两种。中华大蟾蜍在我国有 2 个亚种 ,即中华亚种( B . b. gargariz ans
Cantor)和华西亚种( B . b. andrewsi Schmidt ) 。在我国功效相似的尚有花背蟾蜍( B .
raddei S t rauch) ,西藏蟾蜍( B . t ibetanus Zarevski )和绿蟾蜍( B . vi ridis L aurent i )等。
X
X X 吉林省中医中药研究院制药厂 长春130021
收稿日期:1998203206
湖北省武汉市农校 武汉430043
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.中华大蟾蜍穴居于泥土中或栖息于石下及草丛中 ,分布于全国大部分省区 ,黑眶蟾蜍
栖息于田边、池塘等隐蔽处 ,分布于中南、华南、西南等地。吉林省全省均产中华大蟾蜍 ,其中以东部山区为多 ,另外在吉林省区亦产花背蟾蜍 ,蟾蜍的药用资源比较丰富。黑眶蟾
蜍分布于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、海南、广西、四川、云南、西藏;绿蟾蜍分布于
新疆和西藏。
2 化学成分
早在 1817 年 Pelletier 就已开始对蟾蜍的化学成分进行了研究 ,1902 年 Faust 首先分
出无晶形的强心性甾类化合物 ,命名为蟾毒它灵( B uf otal in) 。Abel 等(1901 年)首次从
南美巨蟾蜍( B uf omarinus)分出纯晶 ,命名为南美蟾毒精( Marinobuf agin) 。从已确定的
化合物来看 ,蟾酥的化学成分主要分为蟾毒配基类( B uf ogenins) ,蟾蜍毒素类( B uf otox2
ins) ,蟾毒色胺类( B uf oteinines)及其它化合物。在蟾蜍的新鲜分泌液中 ,蟾毒配基通常以
辛二酰精氨酸酯的形式存在 ,但在加工的过程中与酶接触迅速水解为蟾毒配基与辛二酰
精氨酸 ,后者还可以进一步水解为辛二酸和精氨酸。
3 药理作用
311 对Na
+
、 K+
2 2ATP酶的作用
脂蟾毒配基( Resibuf ogin) ,华蟾毒精( Cinbuf agin) ,蟾毒灵( B uf al in)对人红细胞膜
Na
+
、 K+
2ATP酶均有强烈的抑制作用 ,其中脂蟾毒配基的不同浓度对 Na
+
、 K+
2 2ATP酶
的抑制情况与乌本苷的抑制情况相似。小鼠ipLD50分别为 1197、 4145 及 1117 mg kg ,与
它们对 Na
+
、 K+
2 2ATP酶的抑制能力有相应的关系 ,说明蟾毒内脂对生物体的作用可能
与其抑制 Na
+
、 K+
2 2ATP酶有直接关系 ,脂蟾毒配基等蟾毒内酯是 Na
+
、 K+
2 2ATP 酶底
物的反竞争性抑制剂 ,作用点在于酶的磷酸化中间物(酶～P) ,使Na
+
、 K+
、 2 2ATP酶不能
发挥正常的作用。
蟾毒配基的这些作用均与细胞膜或小胞体的摄取 ,抑制 Na
+
、 K+
、 2 2ATP 酶以及
Ca
2 +
和其它离子的分布变化有关。
312 强心作用
用蟾酥对麻醉犬静脉灌注 ,心电图显示 ,心率减慢 ,P - T间期延长 ,T波倒置 ,异位节
律 ,传导阻滞及心室颤动等典型的强心甙作用 ......
Journal of Economic A nimal
蟾 酥 的 研 究 与 应 用
邢增涛 卫功庆 张爱武 丁 伟X
李慧萍X X
(吉林农业大学中药材学院 长春 130118)
摘 要 本文对蟾酥含有的多种活性成分 ,药理作用和临床应用进行论述。认为应加强对蟾
酥中各类化合物与机体的作用机制研究 ,以开发出专一性强的高效低毒的新药。
关键词 蟾酥 活性成分 药理作用
中图分类号 S86519
Re search and Application of Venenum Bufonis
Xing Zengtao et al .
( Col le. of Chin. Medi . Material . Ji l in A gri . Univ . , Changchun 130118)
Abstract Active composition ,pharmacological action and Clinical practice of Ve2
nenum B uf onis was discussed. Author think that need st rengthen studied of Com2
pound and active mechanism of Venenum buf onis ,so that developing new drug.
Key Words : Venenum buf onis ; Active composition ; Pharmacological
蟾酥( Venenum B uf onis)为蟾蜍科动物。中华大蟾蜍( B uf o B uf o gargariz ans Can2
tor)或黑眶蟾酥( B uf o melanost ict us Schneider)的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液 ,经加
工干燥而成。蟾酥异名蟾蜍眉脂 ,蟾蜍眉酥 ,癞蛤蟆浆 ,蛤蟆酥 ,蛤蟆浆 ,具有解毒、消肿、强心、止痛等功效。目前对蟾酥的研究和应用越来越引起人们的重视 ,特别是对其成分及
药理的研究十分活跃 ,现报道如下。
1 基原动物
《中华人民共和国药典》 (95 年版)和《中药大辞典》 (77 年版)中均记载中药蟾酥的基
原动物为蟾蜍科动物中华大蟾蜍( B uf o B uf o gargariz ans Cantor)或黑眶蟾蜍( B . melan2
nost ict us Schneider)两种。中华大蟾蜍在我国有 2 个亚种 ,即中华亚种( B . b. gargariz ans
Cantor)和华西亚种( B . b. andrewsi Schmidt ) 。在我国功效相似的尚有花背蟾蜍( B .
raddei S t rauch) ,西藏蟾蜍( B . t ibetanus Zarevski )和绿蟾蜍( B . vi ridis L aurent i )等。
X
X X 吉林省中医中药研究院制药厂 长春130021
收稿日期:1998203206
湖北省武汉市农校 武汉430043
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.中华大蟾蜍穴居于泥土中或栖息于石下及草丛中 ,分布于全国大部分省区 ,黑眶蟾蜍
栖息于田边、池塘等隐蔽处 ,分布于中南、华南、西南等地。吉林省全省均产中华大蟾蜍 ,其中以东部山区为多 ,另外在吉林省区亦产花背蟾蜍 ,蟾蜍的药用资源比较丰富。黑眶蟾
蜍分布于浙江、江西、福建、台湾、湖南、广东、海南、广西、四川、云南、西藏;绿蟾蜍分布于
新疆和西藏。
2 化学成分
早在 1817 年 Pelletier 就已开始对蟾蜍的化学成分进行了研究 ,1902 年 Faust 首先分
出无晶形的强心性甾类化合物 ,命名为蟾毒它灵( B uf otal in) 。Abel 等(1901 年)首次从
南美巨蟾蜍( B uf omarinus)分出纯晶 ,命名为南美蟾毒精( Marinobuf agin) 。从已确定的
化合物来看 ,蟾酥的化学成分主要分为蟾毒配基类( B uf ogenins) ,蟾蜍毒素类( B uf otox2
ins) ,蟾毒色胺类( B uf oteinines)及其它化合物。在蟾蜍的新鲜分泌液中 ,蟾毒配基通常以
辛二酰精氨酸酯的形式存在 ,但在加工的过程中与酶接触迅速水解为蟾毒配基与辛二酰
精氨酸 ,后者还可以进一步水解为辛二酸和精氨酸。
3 药理作用
311 对Na
+
、 K+
2 2ATP酶的作用
脂蟾毒配基( Resibuf ogin) ,华蟾毒精( Cinbuf agin) ,蟾毒灵( B uf al in)对人红细胞膜
Na
+
、 K+
2ATP酶均有强烈的抑制作用 ,其中脂蟾毒配基的不同浓度对 Na
+
、 K+
2 2ATP酶
的抑制情况与乌本苷的抑制情况相似。小鼠ipLD50分别为 1197、 4145 及 1117 mg kg ,与
它们对 Na
+
、 K+
2 2ATP酶的抑制能力有相应的关系 ,说明蟾毒内脂对生物体的作用可能
与其抑制 Na
+
、 K+
2 2ATP酶有直接关系 ,脂蟾毒配基等蟾毒内酯是 Na
+
、 K+
2 2ATP 酶底
物的反竞争性抑制剂 ,作用点在于酶的磷酸化中间物(酶～P) ,使Na
+
、 K+
、 2 2ATP酶不能
发挥正常的作用。
蟾毒配基的这些作用均与细胞膜或小胞体的摄取 ,抑制 Na
+
、 K+
、 2 2ATP 酶以及
Ca
2 +
和其它离子的分布变化有关。
312 强心作用
用蟾酥对麻醉犬静脉灌注 ,心电图显示 ,心率减慢 ,P - T间期延长 ,T波倒置 ,异位节
律 ,传导阻滞及心室颤动等典型的强心甙作用 ......
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