苍术的化学药理研究进展.PDF
http://www.100md.com
2006年2月23日
| 第1页 |
参见附件(37KB，4页)。
2002 年11 月第9 卷第11 期 中国中医药信息杂志 ·79 ·
苍术的化学药理研究进展
李曼玲 范 莉
冯伟红 康 琛 赵宇新
( 中国中医研究院中药研究所 北京 100700)
苍术为菊科植物茅苍术( 南苍术)Atractylodes lancea
(Thunb)DC 、 北苍术Atractylodes chinensis Koidz ( 又名： 山苍
术、 枪头菜、 山刺菜) 的干燥根茎。 此外, 尚有以下几种同属植
物在少数地区有时也作苍术使用：东苍术( 又名：关苍术) Atractylodes japonica Koidz.Kitam 、朝鲜苍术A. koreana
Naka i 、 全叶苍术 A. chinensis Koidz.var.simpli - cifolia Kitag 、赤峰苍术A.Chinen sis var.quinqueloba [1]。
苍术具有燥湿健脾、祛风散寒、明目的功效。主要用于
脘腹胀满, 泄泻, 水肿, 脚气痿痹, 风湿痹痛, 风寒感冒, 雀目夜
盲[2]。 自 20 世纪 50 年代起, 国内外许多学者对苍术进行了大
量的研究, 笔者将近年来的化学与药理研究进展综述如下。
1 化学研究
1.1 挥发性成分
苍术主要含挥发油, 约 5% ～9%, 油中主要成分为苍术醇
(Atractylol) ；苍术醇为β- 桉叶醇( β- Eudesmol) 和茅术醇
(Hinesol) 的混合物, 二者含量比约为6 ∶4 。 苍术根茎中含苍
术酮(Atractylone) 、苍术素(Atractylodin) [3]
、3 - β羟基苍
术酮(3 - β- Hydroxy - atractylon) 、3 - β- 乙酰基苍术酮(3 -
β- Acetoxyatracty) 、苍术素醇(Atractyoldinol) 、乙酰苍
术素醇 (Acetylatractylodinol) [4]
、苍术烯内酯甲
(Atractylenolide Ⅰ) 、苍术烯内酯丙(Atractylenolide
Ⅲ) 、β- 谷甾醇[5]
、4 - 蒈烯(4 - Carene) 、1,3,4,5,6,7 - 六氢
- 2,5,5 - 三甲基-二氢 - 2,4 α-亚乙烯基萘 (2H - 2,4 α
- Et hanonaphthalene1,3,4,5,6,7 - hexahydro - 2,5,5 - trimethyl) 、石竹烯(Caryophyllene) 、 榄香烯(Elemene) 、δ- 愈创术烯( δ
- Guaiene) 、 芹子烯(Selinene ) 、 α- 愈创术烯( α- Guaiene ) 、 绿
叶烯(Patchoulene) 、 1,9 - 马兜铃二烯(1,9 - Aristo - ladiene) 、榄香醇(Elenol) 、 3 β- 羟基苍术醇(3 β- Hydrox y - atractylol ) 、3 β- 醋酸基苍术醇(3 β- Acetoxy - atractylol) 等。
吉氏等[6]
用气相色谱- 质谱联用分析苍术挥发油, 从南、北苍术挥发油中分别鉴定了 32 个和 29 个化合物。北苍术挥
发油的主成分为β- 桉叶油醇或β- 桉叶油醇和苍术酮, 而南
苍术挥发油的主要成分为茅术醇、β- 桉叶油醇和苍术酮。
Yasuda N 等[7]
用顶空气相色谱法研究分析了苍术中的挥发油
成分, 并建立了β- 桉叶醇的定量方法。张氏[8]
采用 GC - MS 分
离出 2 1种成分, 经计算机检索系统处理, 并与质谱标准谱
北京中医药大学中药学院 2000 级研究生
中国中医研究院中药所 2001 级研究生
图核对, 鉴定了其中 13 个化合物结构。朱氏等[9]
通过对茅苍
术野生品与栽培品含油率的分析发现,1987 年从江苏金坛县
移植到南京的茅苍术栽培品到 1990 年 10 月时其根茎形态变
异已经很大, 基本失去原有的连珠状圆柱形根茎的形态, 其百
分含油率也随移植年限增加而从平均 3.18% 下降为1.96%, 并
与野生茅苍术平均 6.07% 相比有极显著的差异。
朱氏[10]
在对不同产地的苍术药材化学成分比较后得出
了以下结论：总挥发油含量以安徽太平苍术最高
(9.92ml100g), 江苏茅山苍术的含量最低(4.0ml100g) 。孙
氏等[11]
采用双波长薄层扫描法测定茅苍术中苍术素的含量,其线性关系为 0.9983, 变异系数0.95%, 由于薄板之间存在差
异, 认为采用外标二点法进行测定, 结果更为准确可靠。
王氏[12]
采用薄层扫描法对苍术的根和根茎中挥发油进
行比较, 结果发现茅苍术根中挥发油含量虽比根茎含量低, 但
薄层层析斑点和色谱峰基本一致。 因此, 提出将根与根茎一并
入药并加大剂量的建议。
1.2 非挥发性成分
苍术中还含有氨基酸、多炔类化合物、倍半萜糖苷等水
溶性成分以及少量糠醛(2 - Furaldehyde) 。Marion S 等[13]
从
茅苍术中分离得到 6个新的多炔类化合物。其中,1 - (2 - 呋喃
基 ) - (7E) - 壬烯 - 3,5 - 二炔基 - 1,2 - 二乙
酸 [1 - (2 - furyl) - (7E) - nonene - 3,5 - diyne - 1,2 - diacetate]
为新化合物。金氏等[14]
对关苍术极性化学成分进行了分离及
结构鉴定。采用甲醇提取, 回收甲醇并将浸膏转溶于水, 分别
以不同极性有机溶剂萃取, 乙醚萃取物经硅胶柱层析, 用不同
比例苯- 乙酸乙酯洗脱, 从乙酸乙酯萃取物中分离出苍术烯内
酯丙、β- 谷甾醇、香草酸及胡萝卜苷。田井孝明[15]
采用高
效液相色谱法对东苍术中苍术烯醇苷Ⅲ进行了定量研究, 以
二苯甲酮作内标, 在研究其自动氧化时发现, 东苍术的甲醇溶
液中的苍术烯醇苷Ⅲ在生药以及提取物中是稳定的。建议以
此作为关苍术品质评价的指标成分。
2 药理研究
2.1 对消化道的作用
李氏[16 、17]
发现, 苍术丙酮提取物 60mgkg 能明显促进炭
末的推进, 而且β- 桉叶醇和茅术醇 60mgkg 对炭末推进均有
显著促进作用, 后者似较前者强。故认为β- 桉叶醇和茅术醇
为苍术促进胃肠运动的主要活性成分。朴氏[18]
通过实验证明,关苍术正丁醇萃取物对醋酸型、幽门结扎型、酒精型及消炎
痛型胃溃疡均有明显的对抗作用, 而对应激型和利血平型胃·80 · 中国中医药信息杂志 2002 年11 月第9 卷第11 期
溃疡的形成则无对抗作用。其作用机理可能与增加胃内的
PGE2 含量, 改善溃疡病灶血循环和促进 DNA 、 RNA 及蛋白质的
合成有关。Sakurai T [19 ～21]
的研究也发现苍术具有对抗胃溃
疡的药理活性。聂氏等[22]
对 5种产地苍术提取物主要药理作
用进行了比较研究, 发现不同产地苍术挥发油含量及抑菌作
用有明显差别, 不同产地苍术 70% 乙醇提取物抗溃疡作用及
对胃、 小肠推进功能影响的强度有明显差别, 说明药材产地对
苍术的内在质量及药效学有明显影响 ......
苍术的化学药理研究进展
李曼玲 范 莉
冯伟红 康 琛 赵宇新
( 中国中医研究院中药研究所 北京 100700)
苍术为菊科植物茅苍术( 南苍术)Atractylodes lancea
(Thunb)DC 、 北苍术Atractylodes chinensis Koidz ( 又名： 山苍
术、 枪头菜、 山刺菜) 的干燥根茎。 此外, 尚有以下几种同属植
物在少数地区有时也作苍术使用：东苍术( 又名：关苍术) Atractylodes japonica Koidz.Kitam 、朝鲜苍术A. koreana
Naka i 、 全叶苍术 A. chinensis Koidz.var.simpli - cifolia Kitag 、赤峰苍术A.Chinen sis var.quinqueloba [1]。
苍术具有燥湿健脾、祛风散寒、明目的功效。主要用于
脘腹胀满, 泄泻, 水肿, 脚气痿痹, 风湿痹痛, 风寒感冒, 雀目夜
盲[2]。 自 20 世纪 50 年代起, 国内外许多学者对苍术进行了大
量的研究, 笔者将近年来的化学与药理研究进展综述如下。
1 化学研究
1.1 挥发性成分
苍术主要含挥发油, 约 5% ～9%, 油中主要成分为苍术醇
(Atractylol) ；苍术醇为β- 桉叶醇( β- Eudesmol) 和茅术醇
(Hinesol) 的混合物, 二者含量比约为6 ∶4 。 苍术根茎中含苍
术酮(Atractylone) 、苍术素(Atractylodin) [3]
、3 - β羟基苍
术酮(3 - β- Hydroxy - atractylon) 、3 - β- 乙酰基苍术酮(3 -
β- Acetoxyatracty) 、苍术素醇(Atractyoldinol) 、乙酰苍
术素醇 (Acetylatractylodinol) [4]
、苍术烯内酯甲
(Atractylenolide Ⅰ) 、苍术烯内酯丙(Atractylenolide
Ⅲ) 、β- 谷甾醇[5]
、4 - 蒈烯(4 - Carene) 、1,3,4,5,6,7 - 六氢
- 2,5,5 - 三甲基-二氢 - 2,4 α-亚乙烯基萘 (2H - 2,4 α
- Et hanonaphthalene1,3,4,5,6,7 - hexahydro - 2,5,5 - trimethyl) 、石竹烯(Caryophyllene) 、 榄香烯(Elemene) 、δ- 愈创术烯( δ
- Guaiene) 、 芹子烯(Selinene ) 、 α- 愈创术烯( α- Guaiene ) 、 绿
叶烯(Patchoulene) 、 1,9 - 马兜铃二烯(1,9 - Aristo - ladiene) 、榄香醇(Elenol) 、 3 β- 羟基苍术醇(3 β- Hydrox y - atractylol ) 、3 β- 醋酸基苍术醇(3 β- Acetoxy - atractylol) 等。
吉氏等[6]
用气相色谱- 质谱联用分析苍术挥发油, 从南、北苍术挥发油中分别鉴定了 32 个和 29 个化合物。北苍术挥
发油的主成分为β- 桉叶油醇或β- 桉叶油醇和苍术酮, 而南
苍术挥发油的主要成分为茅术醇、β- 桉叶油醇和苍术酮。
Yasuda N 等[7]
用顶空气相色谱法研究分析了苍术中的挥发油
成分, 并建立了β- 桉叶醇的定量方法。张氏[8]
采用 GC - MS 分
离出 2 1种成分, 经计算机检索系统处理, 并与质谱标准谱
北京中医药大学中药学院 2000 级研究生
中国中医研究院中药所 2001 级研究生
图核对, 鉴定了其中 13 个化合物结构。朱氏等[9]
通过对茅苍
术野生品与栽培品含油率的分析发现,1987 年从江苏金坛县
移植到南京的茅苍术栽培品到 1990 年 10 月时其根茎形态变
异已经很大, 基本失去原有的连珠状圆柱形根茎的形态, 其百
分含油率也随移植年限增加而从平均 3.18% 下降为1.96%, 并
与野生茅苍术平均 6.07% 相比有极显著的差异。
朱氏[10]
在对不同产地的苍术药材化学成分比较后得出
了以下结论：总挥发油含量以安徽太平苍术最高
(9.92ml100g), 江苏茅山苍术的含量最低(4.0ml100g) 。孙
氏等[11]
采用双波长薄层扫描法测定茅苍术中苍术素的含量,其线性关系为 0.9983, 变异系数0.95%, 由于薄板之间存在差
异, 认为采用外标二点法进行测定, 结果更为准确可靠。
王氏[12]
采用薄层扫描法对苍术的根和根茎中挥发油进
行比较, 结果发现茅苍术根中挥发油含量虽比根茎含量低, 但
薄层层析斑点和色谱峰基本一致。 因此, 提出将根与根茎一并
入药并加大剂量的建议。
1.2 非挥发性成分
苍术中还含有氨基酸、多炔类化合物、倍半萜糖苷等水
溶性成分以及少量糠醛(2 - Furaldehyde) 。Marion S 等[13]
从
茅苍术中分离得到 6个新的多炔类化合物。其中,1 - (2 - 呋喃
基 ) - (7E) - 壬烯 - 3,5 - 二炔基 - 1,2 - 二乙
酸 [1 - (2 - furyl) - (7E) - nonene - 3,5 - diyne - 1,2 - diacetate]
为新化合物。金氏等[14]
对关苍术极性化学成分进行了分离及
结构鉴定。采用甲醇提取, 回收甲醇并将浸膏转溶于水, 分别
以不同极性有机溶剂萃取, 乙醚萃取物经硅胶柱层析, 用不同
比例苯- 乙酸乙酯洗脱, 从乙酸乙酯萃取物中分离出苍术烯内
酯丙、β- 谷甾醇、香草酸及胡萝卜苷。田井孝明[15]
采用高
效液相色谱法对东苍术中苍术烯醇苷Ⅲ进行了定量研究, 以
二苯甲酮作内标, 在研究其自动氧化时发现, 东苍术的甲醇溶
液中的苍术烯醇苷Ⅲ在生药以及提取物中是稳定的。建议以
此作为关苍术品质评价的指标成分。
2 药理研究
2.1 对消化道的作用
李氏[16 、17]
发现, 苍术丙酮提取物 60mgkg 能明显促进炭
末的推进, 而且β- 桉叶醇和茅术醇 60mgkg 对炭末推进均有
显著促进作用, 后者似较前者强。故认为β- 桉叶醇和茅术醇
为苍术促进胃肠运动的主要活性成分。朴氏[18]
通过实验证明,关苍术正丁醇萃取物对醋酸型、幽门结扎型、酒精型及消炎
痛型胃溃疡均有明显的对抗作用, 而对应激型和利血平型胃·80 · 中国中医药信息杂志 2002 年11 月第9 卷第11 期
溃疡的形成则无对抗作用。其作用机理可能与增加胃内的
PGE2 含量, 改善溃疡病灶血循环和促进 DNA 、 RNA 及蛋白质的
合成有关。Sakurai T [19 ～21]
的研究也发现苍术具有对抗胃溃
疡的药理活性。聂氏等[22]
对 5种产地苍术提取物主要药理作
用进行了比较研究, 发现不同产地苍术挥发油含量及抑菌作
用有明显差别, 不同产地苍术 70% 乙醇提取物抗溃疡作用及
对胃、 小肠推进功能影响的强度有明显差别, 说明药材产地对
苍术的内在质量及药效学有明显影响 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件(37KB，4页)。