大黄的研究进展.PDF
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2006年2月23日
| 第1页 |
参见附件(135KB，4页)。
综 述
大黄的研究进展 Advancement of the Study on Rhubarb
浙江大学医学院附属第二医院 The Second Hospital Affiliated to Medical College ,Zhejiang University
(浙江 杭州 310009)
徐 翔 XU Xiang
浙江大学医学院附属儿童医院 Children’ s Hospital Affiliated to Medical College ,Zhejiang University
(浙江 杭州 310003)
郦柏平 LI Bai2 ping
张慧芬 ZHANG Hui2 fen
摘要: 通过文献回顾 ,对大黄的有效成分、药理作用和临床应用进行了综述。药理学研究证实
大黄的有效成分具有泻下、抗菌、治疗慢性肾衰、利胆退黄、保肝、止血活血、退热、防治肠源性肺损
伤及促智、抗衰老等作用 ,并从分子水平对大黄的作用机制进行了评述。
关键词: 大黄;有效成分;药理作用;临床应用
中图分类号: R 282. 71 文献标识码: A 文章编号: 1007 - 1334(2003) 04 - 0056 - 04
[作者简介] 徐翔(1968 - ) ,男 ,浙江绍兴人 ,主管药师 ,学
士 ,主要从事临床药学及中成药制剂质量控制研究。
大黄是我国传统中药材之一,在我国有39 个品种
和2 个变种。大黄性寒味苦,归脾、胃、大肠、肝、心包
经,具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等功
效。中医采用单味大黄或复方大黄制剂治疗便秘、谵
语发狂、痢疾初起、血热吐衄、瘀血经闭等。现将近年
来有关文献作一综述。
1. 大黄有效成分研究
大黄的主要成分为蒽醌衍生物,含量约 3 %～
5 % ,大部分为葡萄糖结合苷,游离苷元有大黄酸、大黄
素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等。胡氏等[1]
从
秦岭大黄的根和根茎的乙醇提取物中分离并鉴定了6
个化合物,即大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、芦荟大黄
素、大黄酸、大黄酚28202 β 2D2 葡萄糖苷,并利用 GC 2MS 2
DS对其挥发性成分进行了分析,鉴定出27 个化合物。
常氏等[2]
对掌叶大黄毛状根及愈伤组织、悬浮细胞中
的蒽醌类成分进行分析,建立了用掌叶大黄毛状根培
养物生产蒽醌化合物的途径。李氏等[3]
从河套大黄干
燥根和根茎的甲醇提取物中分离得到8 个非蒽醌类成
分,经化学和波谱方法确定为:β 2谷甾醇、土大黄苷元、没食子酸、波叶素、胡萝卜苷、云杉鞣酚23p 202葡萄糖
甙、土大黄苷和蔗糖。敏氏等[4]
从天山大黄根中分离
出6 个化合物:大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、大黄酚282
02 β 2D2葡萄糖苷、大黄素甲醚28202 β 2葡萄糖苷及β 2谷甾
醇。鲁氏等[5]
从大黄愈伤组织中分离得到7 种成分:
大黄酚、大黄素甲醚、 β 2谷甾醇、芦荟大黄素、大黄素、 d2
儿茶素和 3’,4’,5’ 2三羟甲基苯甲酰葡萄糖。向氏
等[6]
采用硅胶柱层析法从窄叶大黄根及根茎中分离得
到6 个蒽醌类化合物:大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、大
黄素28202 β 2D2吡喃葡萄糖苷、芦荟大黄素28202 β 2D2吡喃
葡萄糖苷和ω 2羟基大黄素。李氏等[7]
从河套大黄干燥
根和根茎的甲醇提取物中分离得到糖10 个蒽醌类成
分:大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚21 和8202 β 2D2吡喃葡萄糖苷、大黄酚28202 β 2D2吡
喃葡萄糖苷、大黄素甲醚28202 β 2D2吡喃葡萄糖苷、芦荟
大黄素28202 β 2D2吡喃葡萄糖苷。
在众多学者的研究基础上柴氏等[8～11]
采用胶束
电动毛细管色普法、柱吸附2分光光度法、薄层扫描法、反相 HPLC法、双波长分光光度法等方法对大黄及制
剂中各种有效成分的测定方法进行了广泛的研究,建
立了一整套各种成分的定量方法,为大黄制剂的质量
控制奠定了基础。
2. 大黄药理作用及临床应用的研究
(1)泻下作用 大黄具有泻下作用,用于治疗大便
第37卷第4期
2003年4月
上 海 中 医 药 杂 志
SHANGHAI JOURNAL OF TRADITIONAL CHINESEMEDICINE
VOL. 37 NO. 4
APR. , 2003
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.燥结、热结便秘,一般在用药后6～19h 可排便。大黄
致泻的主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的作
用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。周氏等[12]
认为番
泻苷水解后生成大黄酸蒽酮有以下药理作用: ①具有
胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的M受体,使肠蠕
动增加; ②抑制肠细胞膜上Na
+
2K+
2ATP酶,阻碍Na
+
转运吸收,使肠内渗透压增高,保留大量水份,促进肠
蠕动而排便。
郭氏等[13]
采用记录翻转小鼠离体小肠囊葡萄糖2
钠转运电位的方法,观察大黄总苷、大黄素、番泻苷对
在不完全梗阻后小肠葡萄糖2钠吸收的影响,结果发现
对葡萄糖2钠转运电位产生明显抑制作用,表明这些成
分可阻止不完全梗阻后小肠葡萄糖2钠的吸收,并伴随
水的吸收减少,使肠腔容积增大,进而使肠蠕动增强,亦可产生通里攻下的作用。徐氏[14]
用单味大黄研末
冲服治疗各型肠梗阻44 例,每次9g ,每日2 次,4～24h
内病人即可排气、排便,腹胀腹痛缓解,胃肠功能恢复,有效率达97. 7 %。各种有机磷农药急性中毒时,除采
用西医常规抢救措施外,还可水煎大黄、芒硝、甘草各
20g ,或直接开水冲泡单味大黄,取汁500ml ,于洗胃后
经胃管灌入,病人排便后,每日用上述三药各 10g 泡
服。王氏等[15]
报道使用大黄糊敷脐,治疗三种便秘60
例,疗效确切。
(2)抗菌作用 大黄对多种细菌均有不同程度的
抑制作用,主要的抗菌成分为:32羧基大黄酸、羟基芦
荟大黄素、羟基大黄素,它们对葡萄球菌、淋病双球菌
最敏感。目前已知的抗菌机理为:抑制菌体糖及糖代
谢中间产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核
酸的合成[16]。钱氏[17]
用大黄醇提片治疗急性肠炎54
例、急性细菌性痢疾110 例,总有效率95 %。
(3)治疗慢性肾衰 大黄治疗慢性肾衰的机理: ①
减少肠道中的氨基氮的重吸收,阻断尿素的合成原料;
②抑制肝、肾组织中尿素的合成; ③提高血中游离必需
氨基酸的水平,后者可促进机体利用体内尿素氮合成
体蛋白; ④抑制体蛋白分解,使尿素氮和肌酐值降低;
⑤尿中尿素和肌酐排泄量有增加倾向; ⑥明显降低胍
类毒素的蓄积。研究还发现:大黄改善氮质血症;影响
残余肾组织代偿性肥大;降低残余肾的高代谢状态;纠
正脂代谢紊乱;减少蛋白尿,抑制肾小球系膜细胞的增
值[18]。
刘氏等19]
研究大黄素对肾小球系膜细胞(MC) c2
myc mRNA表达的影响,探讨大黄素抑制MC生长的分
子机理;结果发现生长相对静止状态的 MC 的 c2myc
mRNA表达处于低水平,而细菌脂多糖(LPS)可显著增
高MC的c2myc mRNA表达,而且于2. 5h 达最高峰,并
持续6h ;LPS诱导的MC高表达 c2myc mRNA可被大黄
素(25mg L)所抑制 ......
大黄的研究进展 Advancement of the Study on Rhubarb
浙江大学医学院附属第二医院 The Second Hospital Affiliated to Medical College ,Zhejiang University
(浙江 杭州 310009)
徐 翔 XU Xiang
浙江大学医学院附属儿童医院 Children’ s Hospital Affiliated to Medical College ,Zhejiang University
(浙江 杭州 310003)
郦柏平 LI Bai2 ping
张慧芬 ZHANG Hui2 fen
摘要: 通过文献回顾 ,对大黄的有效成分、药理作用和临床应用进行了综述。药理学研究证实
大黄的有效成分具有泻下、抗菌、治疗慢性肾衰、利胆退黄、保肝、止血活血、退热、防治肠源性肺损
伤及促智、抗衰老等作用 ,并从分子水平对大黄的作用机制进行了评述。
关键词: 大黄;有效成分;药理作用;临床应用
中图分类号: R 282. 71 文献标识码: A 文章编号: 1007 - 1334(2003) 04 - 0056 - 04
[作者简介] 徐翔(1968 - ) ,男 ,浙江绍兴人 ,主管药师 ,学
士 ,主要从事临床药学及中成药制剂质量控制研究。
大黄是我国传统中药材之一,在我国有39 个品种
和2 个变种。大黄性寒味苦,归脾、胃、大肠、肝、心包
经,具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄等功
效。中医采用单味大黄或复方大黄制剂治疗便秘、谵
语发狂、痢疾初起、血热吐衄、瘀血经闭等。现将近年
来有关文献作一综述。
1. 大黄有效成分研究
大黄的主要成分为蒽醌衍生物,含量约 3 %～
5 % ,大部分为葡萄糖结合苷,游离苷元有大黄酸、大黄
素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等。胡氏等[1]
从
秦岭大黄的根和根茎的乙醇提取物中分离并鉴定了6
个化合物,即大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、芦荟大黄
素、大黄酸、大黄酚28202 β 2D2 葡萄糖苷,并利用 GC 2MS 2
DS对其挥发性成分进行了分析,鉴定出27 个化合物。
常氏等[2]
对掌叶大黄毛状根及愈伤组织、悬浮细胞中
的蒽醌类成分进行分析,建立了用掌叶大黄毛状根培
养物生产蒽醌化合物的途径。李氏等[3]
从河套大黄干
燥根和根茎的甲醇提取物中分离得到8 个非蒽醌类成
分,经化学和波谱方法确定为:β 2谷甾醇、土大黄苷元、没食子酸、波叶素、胡萝卜苷、云杉鞣酚23p 202葡萄糖
甙、土大黄苷和蔗糖。敏氏等[4]
从天山大黄根中分离
出6 个化合物:大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、大黄酚282
02 β 2D2葡萄糖苷、大黄素甲醚28202 β 2葡萄糖苷及β 2谷甾
醇。鲁氏等[5]
从大黄愈伤组织中分离得到7 种成分:
大黄酚、大黄素甲醚、 β 2谷甾醇、芦荟大黄素、大黄素、 d2
儿茶素和 3’,4’,5’ 2三羟甲基苯甲酰葡萄糖。向氏
等[6]
采用硅胶柱层析法从窄叶大黄根及根茎中分离得
到6 个蒽醌类化合物:大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、大
黄素28202 β 2D2吡喃葡萄糖苷、芦荟大黄素28202 β 2D2吡喃
葡萄糖苷和ω 2羟基大黄素。李氏等[7]
从河套大黄干燥
根和根茎的甲醇提取物中分离得到糖10 个蒽醌类成
分:大黄酚、大黄素甲醚、大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚21 和8202 β 2D2吡喃葡萄糖苷、大黄酚28202 β 2D2吡
喃葡萄糖苷、大黄素甲醚28202 β 2D2吡喃葡萄糖苷、芦荟
大黄素28202 β 2D2吡喃葡萄糖苷。
在众多学者的研究基础上柴氏等[8～11]
采用胶束
电动毛细管色普法、柱吸附2分光光度法、薄层扫描法、反相 HPLC法、双波长分光光度法等方法对大黄及制
剂中各种有效成分的测定方法进行了广泛的研究,建
立了一整套各种成分的定量方法,为大黄制剂的质量
控制奠定了基础。
2. 大黄药理作用及临床应用的研究
(1)泻下作用 大黄具有泻下作用,用于治疗大便
第37卷第4期
2003年4月
上 海 中 医 药 杂 志
SHANGHAI JOURNAL OF TRADITIONAL CHINESEMEDICINE
VOL. 37 NO. 4
APR. , 2003
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.燥结、热结便秘,一般在用药后6～19h 可排便。大黄
致泻的主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的作
用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。周氏等[12]
认为番
泻苷水解后生成大黄酸蒽酮有以下药理作用: ①具有
胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的M受体,使肠蠕
动增加; ②抑制肠细胞膜上Na
+
2K+
2ATP酶,阻碍Na
+
转运吸收,使肠内渗透压增高,保留大量水份,促进肠
蠕动而排便。
郭氏等[13]
采用记录翻转小鼠离体小肠囊葡萄糖2
钠转运电位的方法,观察大黄总苷、大黄素、番泻苷对
在不完全梗阻后小肠葡萄糖2钠吸收的影响,结果发现
对葡萄糖2钠转运电位产生明显抑制作用,表明这些成
分可阻止不完全梗阻后小肠葡萄糖2钠的吸收,并伴随
水的吸收减少,使肠腔容积增大,进而使肠蠕动增强,亦可产生通里攻下的作用。徐氏[14]
用单味大黄研末
冲服治疗各型肠梗阻44 例,每次9g ,每日2 次,4～24h
内病人即可排气、排便,腹胀腹痛缓解,胃肠功能恢复,有效率达97. 7 %。各种有机磷农药急性中毒时,除采
用西医常规抢救措施外,还可水煎大黄、芒硝、甘草各
20g ,或直接开水冲泡单味大黄,取汁500ml ,于洗胃后
经胃管灌入,病人排便后,每日用上述三药各 10g 泡
服。王氏等[15]
报道使用大黄糊敷脐,治疗三种便秘60
例,疗效确切。
(2)抗菌作用 大黄对多种细菌均有不同程度的
抑制作用,主要的抗菌成分为:32羧基大黄酸、羟基芦
荟大黄素、羟基大黄素,它们对葡萄球菌、淋病双球菌
最敏感。目前已知的抗菌机理为:抑制菌体糖及糖代
谢中间产物的氧化、脱氢、脱氨,并能抑制蛋白质和核
酸的合成[16]。钱氏[17]
用大黄醇提片治疗急性肠炎54
例、急性细菌性痢疾110 例,总有效率95 %。
(3)治疗慢性肾衰 大黄治疗慢性肾衰的机理: ①
减少肠道中的氨基氮的重吸收,阻断尿素的合成原料;
②抑制肝、肾组织中尿素的合成; ③提高血中游离必需
氨基酸的水平,后者可促进机体利用体内尿素氮合成
体蛋白; ④抑制体蛋白分解,使尿素氮和肌酐值降低;
⑤尿中尿素和肌酐排泄量有增加倾向; ⑥明显降低胍
类毒素的蓄积。研究还发现:大黄改善氮质血症;影响
残余肾组织代偿性肥大;降低残余肾的高代谢状态;纠
正脂代谢紊乱;减少蛋白尿,抑制肾小球系膜细胞的增
值[18]。
刘氏等19]
研究大黄素对肾小球系膜细胞(MC) c2
myc mRNA表达的影响,探讨大黄素抑制MC生长的分
子机理;结果发现生长相对静止状态的 MC 的 c2myc
mRNA表达处于低水平,而细菌脂多糖(LPS)可显著增
高MC的c2myc mRNA表达,而且于2. 5h 达最高峰,并
持续6h ;LPS诱导的MC高表达 c2myc mRNA可被大黄
素(25mg L)所抑制 ......
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