丹参素临床应用的研究进展.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(22KB，2页)。
丹参素临床应用的研究进展
李 林 陈志伟 石 岩
丹参为唇形科鼠尾草属植物(Salvia miltiorrhiza Bge) 的
干燥根部 ,始载于《神农本草经》 ,历代本草均有记载。其味
苦 ,性微寒 ,归心、肝二经。具有祛瘀止痛 ,活血通经 ,清心除
烦之功效。是常用的活血化瘀中药 ,以水溶性提取物丹参素
为主要成分的丹参注射液已广泛应用于临床治疗心血管疾
病。现就其临床研究进展情况加以阐述。
1 丹参素的理化特性
丹参素(Salvianic acid A)是丹参水溶性部位分离到的有
效成分之一 ,即 D( + )β- (3 ,4 - 二羟基苯基)乳酸 ,其结构
式如下:
丹参素为白色长针状结晶 ,bp 84～86 ℃。其钠盐为白色
针状结晶 ,bp 225～258 ℃。
2 丹参素与疾病
2. 1 丹参素对肺心病的治疗 丹参素具有扩张动脉的作用 ,并且可抑制血小板释放收缩物质。陈莲华等[ 1 ]
将离体豚鼠肺
动脉用 0. 95N2 + 0. 05CO2 取代 0. 95O2 + 0. 05CO2 以诱发低
氧性肺血管收缩(HPV) 。丹参素浓度在 1. 25～5 g L 时均能
抑制 HPV。且剂量越大 ,抑制作用越强 ,最后达到完全抑制。
比较同等剂量的丹参素 ,复方丹参注射液及丹参注射液对
HPV的作用 ,结果丹参素作用最强。提示丹参素可能为肺心
病、成人呼吸窘迫综合征(ARDS)等危重疾病的治疗提供帮助。
2. 2 丹参素预防脑血栓的发生 丹参素可通过对血小板释
放物及凝血酶原的影响 ,抑制其聚集 ,降低血液的凝固性而起
到活血化淤的作用。费丽萍[ 2 ]
等实验证明 ,丹参素具有钙拮
抗作用 ,通过抑制红细胞膜上的电压依赖通道 ,抑制红细胞的
钙内流 ,使细胞内钙水平降低 ,使红细胞变形能力增强。它还
可提高红细胞的负电荷 ,使彼此不易聚集;降低全血粘度 ,激
活纤溶酶系统。由于丹参素在心、肾、脑的分布浓度高 ,连同
对血液的这些影响 ,提示丹参素可预防脑血栓的发生。
2. 3 丹参素抗动脉粥样硬化作用 丹参素有抑制细胞内源
性胆固醇合成的作用。它具有降低血胆固醇 ,保护血管屏障 ,防止脂质沉积及动脉粥样硬化(AS)斑形成的作用。另外 ,丹
参素还具有抗脂蛋白氧化作用。王南等[ 3 ]
采用 Wieland的方
法 ,将低密度脂蛋白(LDL)在体外用 H2O2 及辣根过氧化酶制
备成 OLDL。但若在制备过程中同时加入一定量的丹参素 ,则可防止 LDL 发生上述变化。观察各种 LDL 相对电泳
作者单位:齐齐哈尔医学院组胚教研室
邮 编 161042 收稿日期 2003 - 11 - 10
迁移率 Rf 值的变化 ,对照组为(0. 76 ±0. 15) ,而加丹参素组
为(0. 56 ±0. 11) , P < 0. 05 ;测定了各种LDL 中脂质过氧化
物的含量 ,对照组为(43. 7 %±34. 7 %) ,而加丹参素组为(14.
3 %±14. 7 %) , P < 0. 01 ,MDA 含量显著低于对照组 ,提示
丹参素组具有抗LDL 氧化作用。近代研究发现 ,过亚硝酸根
是动脉硬化等疾病的重要介导者[ 4 ]。廖力夫等实验证明[ 5 ]
,当丹参素存在时 ,就能有效保护机体免受过亚硝酸根损伤 ,防
止动脉粥样硬化的形成。丹参素具有抑制细胞氧化修饰
LDL 的作用 ,其抗氧化能力与丹参素的量呈正相关 ,提示丹
参素可用于动脉粥样硬化的防治。
2. 4 丹参素对炎症的作用 众所周知 ,丹参素具有改善微循
环的作用 ,炎症发生时的细胞缺血缺氧状态可得到改善。王
文俊等[ 4 ]
用生物学方法观察丹参素对人单核吞噬细胞分泌
肿瘤坏死因子的调节作用 ,发现丹参素能分别激活单核吞噬
细胞分泌 TNFa、 IL - 6 及 IL - 8 ,但所分泌的量低于内毒素
诱导所产生的量 ( P < 0. 05) 。此外 ,丹参素还能显著地抑制
由内毒素诱导的上述因子的大量分泌 ,提示丹参素可能具有
抗炎及增强机体免疫这两方面的调节作用。另外 ,丹参素能
抑制大鼠腹腔巨噬细胞产生 PGE2 及 TXB2 ,它的抗炎作用可
能是抑制钙内流 ......
李 林 陈志伟 石 岩
丹参为唇形科鼠尾草属植物(Salvia miltiorrhiza Bge) 的
干燥根部 ,始载于《神农本草经》 ,历代本草均有记载。其味
苦 ,性微寒 ,归心、肝二经。具有祛瘀止痛 ,活血通经 ,清心除
烦之功效。是常用的活血化瘀中药 ,以水溶性提取物丹参素
为主要成分的丹参注射液已广泛应用于临床治疗心血管疾
病。现就其临床研究进展情况加以阐述。
1 丹参素的理化特性
丹参素(Salvianic acid A)是丹参水溶性部位分离到的有
效成分之一 ,即 D( + )β- (3 ,4 - 二羟基苯基)乳酸 ,其结构
式如下:
丹参素为白色长针状结晶 ,bp 84～86 ℃。其钠盐为白色
针状结晶 ,bp 225～258 ℃。
2 丹参素与疾病
2. 1 丹参素对肺心病的治疗 丹参素具有扩张动脉的作用 ,并且可抑制血小板释放收缩物质。陈莲华等[ 1 ]
将离体豚鼠肺
动脉用 0. 95N2 + 0. 05CO2 取代 0. 95O2 + 0. 05CO2 以诱发低
氧性肺血管收缩(HPV) 。丹参素浓度在 1. 25～5 g L 时均能
抑制 HPV。且剂量越大 ,抑制作用越强 ,最后达到完全抑制。
比较同等剂量的丹参素 ,复方丹参注射液及丹参注射液对
HPV的作用 ,结果丹参素作用最强。提示丹参素可能为肺心
病、成人呼吸窘迫综合征(ARDS)等危重疾病的治疗提供帮助。
2. 2 丹参素预防脑血栓的发生 丹参素可通过对血小板释
放物及凝血酶原的影响 ,抑制其聚集 ,降低血液的凝固性而起
到活血化淤的作用。费丽萍[ 2 ]
等实验证明 ,丹参素具有钙拮
抗作用 ,通过抑制红细胞膜上的电压依赖通道 ,抑制红细胞的
钙内流 ,使细胞内钙水平降低 ,使红细胞变形能力增强。它还
可提高红细胞的负电荷 ,使彼此不易聚集;降低全血粘度 ,激
活纤溶酶系统。由于丹参素在心、肾、脑的分布浓度高 ,连同
对血液的这些影响 ,提示丹参素可预防脑血栓的发生。
2. 3 丹参素抗动脉粥样硬化作用 丹参素有抑制细胞内源
性胆固醇合成的作用。它具有降低血胆固醇 ,保护血管屏障 ,防止脂质沉积及动脉粥样硬化(AS)斑形成的作用。另外 ,丹
参素还具有抗脂蛋白氧化作用。王南等[ 3 ]
采用 Wieland的方
法 ,将低密度脂蛋白(LDL)在体外用 H2O2 及辣根过氧化酶制
备成 OLDL。但若在制备过程中同时加入一定量的丹参素 ,则可防止 LDL 发生上述变化。观察各种 LDL 相对电泳
作者单位:齐齐哈尔医学院组胚教研室
邮 编 161042 收稿日期 2003 - 11 - 10
迁移率 Rf 值的变化 ,对照组为(0. 76 ±0. 15) ,而加丹参素组
为(0. 56 ±0. 11) , P < 0. 05 ;测定了各种LDL 中脂质过氧化
物的含量 ,对照组为(43. 7 %±34. 7 %) ,而加丹参素组为(14.
3 %±14. 7 %) , P < 0. 01 ,MDA 含量显著低于对照组 ,提示
丹参素组具有抗LDL 氧化作用。近代研究发现 ,过亚硝酸根
是动脉硬化等疾病的重要介导者[ 4 ]。廖力夫等实验证明[ 5 ]
,当丹参素存在时 ,就能有效保护机体免受过亚硝酸根损伤 ,防
止动脉粥样硬化的形成。丹参素具有抑制细胞氧化修饰
LDL 的作用 ,其抗氧化能力与丹参素的量呈正相关 ,提示丹
参素可用于动脉粥样硬化的防治。
2. 4 丹参素对炎症的作用 众所周知 ,丹参素具有改善微循
环的作用 ,炎症发生时的细胞缺血缺氧状态可得到改善。王
文俊等[ 4 ]
用生物学方法观察丹参素对人单核吞噬细胞分泌
肿瘤坏死因子的调节作用 ,发现丹参素能分别激活单核吞噬
细胞分泌 TNFa、 IL - 6 及 IL - 8 ,但所分泌的量低于内毒素
诱导所产生的量 ( P < 0. 05) 。此外 ,丹参素还能显著地抑制
由内毒素诱导的上述因子的大量分泌 ,提示丹参素可能具有
抗炎及增强机体免疫这两方面的调节作用。另外 ,丹参素能
抑制大鼠腹腔巨噬细胞产生 PGE2 及 TXB2 ,它的抗炎作用可
能是抑制钙内流 ......
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