大黄的药理及临床研究近况.PDF
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2006年2月23日
第1页 |
参见附件(95KB,3页)。
中医· 中西医结合
大黄的药理及临床研究近况
陈 燕1
,赵 辉2
,谢 锐1
(1.成都军区昆明总医院 ,云南 昆明 650032 ; 2.解放军 78350 部队 ,云南 昆明 650215)
摘要 目的:综述中药大黄近年来药理及临床研究的最新进展。方法:查阅自 1995 年来主要相关研究文献。结果:大黄
是一味功效诸多而显著的中药 ,临床应用十分广泛 ,其在治疗血热便秘、 黄疸性肝炎、 上消化道出血、 慢性肾功能衰竭
(CRF)等疾病上有非常独特的疗效;还具有诱杀心肌炎病毒、 柯萨奇病毒等作用。结论:大黄资源丰富 ,价廉效奇 ,有必
要加快对大黄及其复方制剂的研制 ,以造福于人类。
关键词 大黄;药理作用;临床应用;综述
中图分类号 R28217 文献标识码 A 文章编号 1004 2 0188 (2005) 02 2 0178 2 03
大黄为蓼科多年生草本植物掌叶大黄( Rheum
palmatumd ) 、唐 古 特 大 黄 ( Rheum tanguticum
Maxim. ex Balf )或药用大黄(Rheum officinale Baill)
的根或根茎。掌叶大黄和唐古特大黄药材称北大黄 ,产于青海、 甘肃等地;药用大黄药称南大黄 ,主产于四
川〔 1〕。
大黄在临床使用中分生大黄和制大黄两种。主
要成分有蒽醌衍生物及二蒽酮类衍生物。蒽醌类以
两种形式存在 ,大部分与葡萄糖结合成蒽苷 ,少部分
游离 形 式 的 甙 元 如 大 黄 酸 ( Rhein ) 、大 黄 酚
(chryp honol) 、 大黄素、 芦荟大黄素(aloe 2 emodin)和
大黄素甲醚(p hyscion) 。大黄的泻下成分主要是结
合型的蒽醌甙和二蒽酮甙 ,以二蒽酮甙中的番泻甙
A、 B、 C、 D、 E、 F (Seynoside A、 B、 C、 D、 E、 F)泻下作用
最强 ,但含量中。制大黄中结合型蒽醌明显少于生大
黄 ,泻下作用远弱于生大黄〔 2〕。
大黄味苦 ,性寒 ,归脾、 胃、 大肠、 肝、 心包经。中
医归大黄为泻剂 ,具泻下攻积、 清热泻火、 止血、 解毒、活血祛瘀等多种功效。 《未经》 曰: “下瘀血,血闭寒
热 ,破症瘕积聚 ,留饮宿食 ,荡涤肠胃 ,推陈致新 ,通利
水谷 ,调中化食 ,安和五脏” 。 《本草纲目》 :“下痢赤
白 ,里急腹痛 ,小便淋沥 ,实热燥结 ,潮热谵语 ,黄疸 ,诸火疮” 。 《药品化义》 : “大黄气味重浊 ,直降下行 ,走
而不守,有斩关夺门之力 ,故号将军。专攻心腹胀满 ,胸胃蓄热 ,积聚痰实 ,便结瘀血 ,女人经闭。 ” 可见 ,大
黄有许多功效 ,临床应用也十分广泛〔 1〕,现将其药理
及临床应用做个简要综述。
1 对消化系统的影响
1. 1 泻下作用 大黄泻下作用确切 ,口服大黄浸膏
或番泻甙后一般 6~10 h 即可排泄稀便。大黄致泻
作用的部位在大肠。电生理证明 ,大黄对整个结肠的
电活动有兴奋作用 ,使峰电频率明显增加 ,幅度明显
增高 ,通过兴奋肠肌而防碍肠内水分吸收 ,加快结肠
内容物的排出而致泻下 ,对空肠几乎没有影响。其泻
下作用机理是口服大黄后 ,结合型蒽甙大部分未经小
肠吸收而抵达大肠 ,被肠道细菌之B 2 葡萄糖甙酶水
解、 还原 ,裂解为大黄酸蒽酮 ,并进一步氧化成番泻甙
元。大黄酸蒽酮具有胆碱样作用 ,可兴奋肠平滑肌上
的 M 2受体 ,使肠蠕动增加;同时又可抑制肠细胞膜
上 Na
+
、 K+
2 A TP酶 ,阻碍 Na
+
运转 ,使肠内渗透压
增高 ,保留大量水份 ,促进肠蠕动而排便。此外 ,部分
蒽甙自小肠吸收后 ,经肝脏转化为甙元 ,再刺激盆神
经丛 ,增加肠蠕动致泻。虽然泻下作用的直接因素是
游离的甙元 ,但结合蒽甙的葡萄糖能保护甙元 ,使其
在胃肠不被水解和破坏。因此 ,结合型蒽甙才能发挥
致泻作用〔 3〕。
1. 2 利胆、 保肝作用 大黄是中医利湿退黄的要药 ,在 《本草纲目》 中即有治黄疸的记载。大黄水、 醇提取
物及大黄煎剂均能使大鼠胆汁量明显增多 ,大黄素、大黄酸能促进胆红素及胆汁酸分泌 ,使奥狄括约肌舒
张 ,胆囊收缩,胆汁排出增多。重用大黄可疏通胆小
管及微胆小管内胆汁的瘀积 ,并增加胆管舒缩功
能〔 4〕。
大黄对实验性肝损伤有明显保护作用 ,使 CI4 所
致肝损伤大鼠 AL T下降 ,减轻肝细胞变性与坏死 ,肝
细胞内糖原含量显著上升 ,RNA 含量增加或恢复正
常。体外试验证明 ,大黄煎剂对乙型肝炎表面抗原
( HBsAg)有明显抑制作用 ,体内可激发机体产生干扰
素 ,提高抗病毒能力。此外 ,大黄还可促进肝脏合成
白蛋白和谷氨酰胺合成酶 ,使氨与谷氨酸结合生成谷
氨酰胺而起到解毒作用。
大黄的利胆保肝、 解毒 ,促进肝细胞修复 ,以及促
进肠道对毒物的排除等作用 ,为治疗胆道疾患、 病毒
· 871 · 西南国防医药 2005 年第 15 卷第 2 期
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.性肝炎等病症提供了药理学基础。
1. 3 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用 大黄能促
进胰液的分泌与排泄 ,使胰液流量增加 ......
大黄的药理及临床研究近况
陈 燕1
,赵 辉2
,谢 锐1
(1.成都军区昆明总医院 ,云南 昆明 650032 ; 2.解放军 78350 部队 ,云南 昆明 650215)
摘要 目的:综述中药大黄近年来药理及临床研究的最新进展。方法:查阅自 1995 年来主要相关研究文献。结果:大黄
是一味功效诸多而显著的中药 ,临床应用十分广泛 ,其在治疗血热便秘、 黄疸性肝炎、 上消化道出血、 慢性肾功能衰竭
(CRF)等疾病上有非常独特的疗效;还具有诱杀心肌炎病毒、 柯萨奇病毒等作用。结论:大黄资源丰富 ,价廉效奇 ,有必
要加快对大黄及其复方制剂的研制 ,以造福于人类。
关键词 大黄;药理作用;临床应用;综述
中图分类号 R28217 文献标识码 A 文章编号 1004 2 0188 (2005) 02 2 0178 2 03
大黄为蓼科多年生草本植物掌叶大黄( Rheum
palmatumd ) 、唐 古 特 大 黄 ( Rheum tanguticum
Maxim. ex Balf )或药用大黄(Rheum officinale Baill)
的根或根茎。掌叶大黄和唐古特大黄药材称北大黄 ,产于青海、 甘肃等地;药用大黄药称南大黄 ,主产于四
川〔 1〕。
大黄在临床使用中分生大黄和制大黄两种。主
要成分有蒽醌衍生物及二蒽酮类衍生物。蒽醌类以
两种形式存在 ,大部分与葡萄糖结合成蒽苷 ,少部分
游离 形 式 的 甙 元 如 大 黄 酸 ( Rhein ) 、大 黄 酚
(chryp honol) 、 大黄素、 芦荟大黄素(aloe 2 emodin)和
大黄素甲醚(p hyscion) 。大黄的泻下成分主要是结
合型的蒽醌甙和二蒽酮甙 ,以二蒽酮甙中的番泻甙
A、 B、 C、 D、 E、 F (Seynoside A、 B、 C、 D、 E、 F)泻下作用
最强 ,但含量中。制大黄中结合型蒽醌明显少于生大
黄 ,泻下作用远弱于生大黄〔 2〕。
大黄味苦 ,性寒 ,归脾、 胃、 大肠、 肝、 心包经。中
医归大黄为泻剂 ,具泻下攻积、 清热泻火、 止血、 解毒、活血祛瘀等多种功效。 《未经》 曰: “下瘀血,血闭寒
热 ,破症瘕积聚 ,留饮宿食 ,荡涤肠胃 ,推陈致新 ,通利
水谷 ,调中化食 ,安和五脏” 。 《本草纲目》 :“下痢赤
白 ,里急腹痛 ,小便淋沥 ,实热燥结 ,潮热谵语 ,黄疸 ,诸火疮” 。 《药品化义》 : “大黄气味重浊 ,直降下行 ,走
而不守,有斩关夺门之力 ,故号将军。专攻心腹胀满 ,胸胃蓄热 ,积聚痰实 ,便结瘀血 ,女人经闭。 ” 可见 ,大
黄有许多功效 ,临床应用也十分广泛〔 1〕,现将其药理
及临床应用做个简要综述。
1 对消化系统的影响
1. 1 泻下作用 大黄泻下作用确切 ,口服大黄浸膏
或番泻甙后一般 6~10 h 即可排泄稀便。大黄致泻
作用的部位在大肠。电生理证明 ,大黄对整个结肠的
电活动有兴奋作用 ,使峰电频率明显增加 ,幅度明显
增高 ,通过兴奋肠肌而防碍肠内水分吸收 ,加快结肠
内容物的排出而致泻下 ,对空肠几乎没有影响。其泻
下作用机理是口服大黄后 ,结合型蒽甙大部分未经小
肠吸收而抵达大肠 ,被肠道细菌之B 2 葡萄糖甙酶水
解、 还原 ,裂解为大黄酸蒽酮 ,并进一步氧化成番泻甙
元。大黄酸蒽酮具有胆碱样作用 ,可兴奋肠平滑肌上
的 M 2受体 ,使肠蠕动增加;同时又可抑制肠细胞膜
上 Na
+
、 K+
2 A TP酶 ,阻碍 Na
+
运转 ,使肠内渗透压
增高 ,保留大量水份 ,促进肠蠕动而排便。此外 ,部分
蒽甙自小肠吸收后 ,经肝脏转化为甙元 ,再刺激盆神
经丛 ,增加肠蠕动致泻。虽然泻下作用的直接因素是
游离的甙元 ,但结合蒽甙的葡萄糖能保护甙元 ,使其
在胃肠不被水解和破坏。因此 ,结合型蒽甙才能发挥
致泻作用〔 3〕。
1. 2 利胆、 保肝作用 大黄是中医利湿退黄的要药 ,在 《本草纲目》 中即有治黄疸的记载。大黄水、 醇提取
物及大黄煎剂均能使大鼠胆汁量明显增多 ,大黄素、大黄酸能促进胆红素及胆汁酸分泌 ,使奥狄括约肌舒
张 ,胆囊收缩,胆汁排出增多。重用大黄可疏通胆小
管及微胆小管内胆汁的瘀积 ,并增加胆管舒缩功
能〔 4〕。
大黄对实验性肝损伤有明显保护作用 ,使 CI4 所
致肝损伤大鼠 AL T下降 ,减轻肝细胞变性与坏死 ,肝
细胞内糖原含量显著上升 ,RNA 含量增加或恢复正
常。体外试验证明 ,大黄煎剂对乙型肝炎表面抗原
( HBsAg)有明显抑制作用 ,体内可激发机体产生干扰
素 ,提高抗病毒能力。此外 ,大黄还可促进肝脏合成
白蛋白和谷氨酰胺合成酶 ,使氨与谷氨酸结合生成谷
氨酰胺而起到解毒作用。
大黄的利胆保肝、 解毒 ,促进肝细胞修复 ,以及促
进肠道对毒物的排除等作用 ,为治疗胆道疾患、 病毒
· 871 · 西南国防医药 2005 年第 15 卷第 2 期
? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.性肝炎等病症提供了药理学基础。
1. 3 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用 大黄能促
进胰液的分泌与排泄 ,使胰液流量增加 ......
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