丹参的药理、临床应用与制剂研究.PDF
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2006年2月23日
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医 药 研 究 ·中国新医药·!%( )’+’·,--. 年第 , 卷第 期·
丹参为唇形科植物丹参( 0%12% 3145667% 89’) 的
干燥根及根茎, 性味苦微寒, 具有活血祛瘀, 通经止痛, 清
热安神的功效, 其有效成分有水溶性和脂溶性两大类, 常
用的丹参制剂有丹参注射液, 复方丹参注射液, 复方丹参
片, 冠心丹参片等。 由于丹参及其复方制剂对许多疾病如
冠心病、 中风、 肝炎等有良好的疗效。现代采取科学的手
段, 对丹参的化学成分, 药理作用, 临床应用和制剂进行
了深入的研究, 取得较大的进展, 现简要综述如下。! 丹参化学成分
脂溶性( 二萜类化合物) 主要是丹参酮、 丹参酮 !:;、 !:8、 隐丹参酮、 丹参酸甲脂、 丹参二醇、 紫丹参甲素、乙素、 丙素、 丁素等< = >。其中丹参酮!;是丹参治疗冠心病
的主要有效成分之一。在丹参中的含量可达 -A以上,将其磺化制成丹参酮磺酸钠后, 不仅增加了水溶性有利
于制剂, 而且提高了药理活性。
水溶性部分( 酚性酸类化合物) 的药理活性基本相
似, 具有较强的抗心肌缺血作用, 主要活性成分有丹参
素、 原二茶醛、 迷迭香酸、 咖啡酸、 丹酚酸;、 8、 !、 B、 C 等。
丹酚酸 ;和丹酚酸 8的抗心肌缺血缺氧的活性比丹参
素和原儿茶醛更强< , >。
丹参药理作用
,?= 对心脑血管的作用: 丹参可增加实验动物冠脉
血流量, 采用离体心脏实验方法观察发现, 丹参、 复方丹
参注射液可增加冠脉血流量, 与异丙肾上腺素相比, 并不
增加心率和心肌收缩幅度< . >。 丹参叶注射液静脉给予麻醉
犬或兔均显示不同程度的降压作用, 丹参或复方丹参注
射液的降压效应能被阿托品阻断, 但不影响肾上腺素的
作用。 丹参及丹参素具有改善微循环障碍, 从而改善细胞
缺血缺氧所致代谢障碍的作用< D >。 对血脂和动脉粥样硬化
斑块形成的作用研究表明: 丹参注射液可使部分病人的
胆固醇下降。实验性动脉粥样硬化的大鼠口服丹参煎剂
未见有降低血脂作用, 但对动脉粥样硬化家兔可降低血
和肝中的甘油三酯。
,?, 对血液系统的作用: 丹参注射液对脑梗塞患者
血液流变学有明显的改善作用, 对肺心病患者右心功能
和血液流变性有一定的改善作用。丹参中有效成分丹参
素可抑制血小板EF;,合成和释放的前列腺素类缩血管
物质。 丹参酮!;磺酸钠对体外血栓形成、 血小板和凝血
功能均有抑制作用, 其中抗血小板强于抗凝血作用< @ >。
,?. 对消化系统的作用:丹参对造成动物急性肝细
胞损伤有明显保护作用且能抑制纤维增生, 防止实验性肝
硬变的发生。实验结果提示: 丹参保护肝细胞的损伤可能
与改善肝微循环和增加血液供应有关。另一实验结果说
明: 丹参不但可以保护肝细胞的受损, 还可以促进肝细胞
的再生< >。丹参的这些作用为临床应用丹参治疗慢性活动
性肝炎提供了依据,并有可能有延缓和防止肝硬变的发
生。 丹参对胃窦部和体部粘膜血流量均有明显增加作用< G >。
,?D 抗炎、 抗菌作用: 实验研究表明, 丹参酮有明显
的抗炎症作用。 在炎症第一期模型上对组织胺所致血管通
透性增高有明显的抑制作用; 在第二期模型上, 对明胶所
致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用; 对亚急性甲醛
性关节肿有明显的抑制作用; 而对炎症的第三期, 即慢性
期无作用< H >。 丹参对革兰氏阳性球菌, 特别是对金黄色葡萄
球菌有较强的抗菌作用。有@个单体有抗菌作用, 尤其是
隐丹参酮作用最强, 主要是对革兰氏阳性细菌< I >。 中国医学
科学院药物研究所发现< = - >
, 总丹参酮对金黄色葡萄球菌有
明显的抑制作用。对溶血性链球菌也有一定的抑制作用。
对人型结核杆菌J.GKL最低抑菌浓度=M9N31。
, 抗氧化作用: 丹参以及丹参的有效成分丹参素
和丹参酮是良好的自由基清除剂 ......
丹参为唇形科植物丹参( 0%12% 3145667% 89’) 的
干燥根及根茎, 性味苦微寒, 具有活血祛瘀, 通经止痛, 清
热安神的功效, 其有效成分有水溶性和脂溶性两大类, 常
用的丹参制剂有丹参注射液, 复方丹参注射液, 复方丹参
片, 冠心丹参片等。 由于丹参及其复方制剂对许多疾病如
冠心病、 中风、 肝炎等有良好的疗效。现代采取科学的手
段, 对丹参的化学成分, 药理作用, 临床应用和制剂进行
了深入的研究, 取得较大的进展, 现简要综述如下。! 丹参化学成分
脂溶性( 二萜类化合物) 主要是丹参酮、 丹参酮 !:;、 !:8、 隐丹参酮、 丹参酸甲脂、 丹参二醇、 紫丹参甲素、乙素、 丙素、 丁素等< = >。其中丹参酮!;是丹参治疗冠心病
的主要有效成分之一。在丹参中的含量可达 -A以上,将其磺化制成丹参酮磺酸钠后, 不仅增加了水溶性有利
于制剂, 而且提高了药理活性。
水溶性部分( 酚性酸类化合物) 的药理活性基本相
似, 具有较强的抗心肌缺血作用, 主要活性成分有丹参
素、 原二茶醛、 迷迭香酸、 咖啡酸、 丹酚酸;、 8、 !、 B、 C 等。
丹酚酸 ;和丹酚酸 8的抗心肌缺血缺氧的活性比丹参
素和原儿茶醛更强< , >。
丹参药理作用
,?= 对心脑血管的作用: 丹参可增加实验动物冠脉
血流量, 采用离体心脏实验方法观察发现, 丹参、 复方丹
参注射液可增加冠脉血流量, 与异丙肾上腺素相比, 并不
增加心率和心肌收缩幅度< . >。 丹参叶注射液静脉给予麻醉
犬或兔均显示不同程度的降压作用, 丹参或复方丹参注
射液的降压效应能被阿托品阻断, 但不影响肾上腺素的
作用。 丹参及丹参素具有改善微循环障碍, 从而改善细胞
缺血缺氧所致代谢障碍的作用< D >。 对血脂和动脉粥样硬化
斑块形成的作用研究表明: 丹参注射液可使部分病人的
胆固醇下降。实验性动脉粥样硬化的大鼠口服丹参煎剂
未见有降低血脂作用, 但对动脉粥样硬化家兔可降低血
和肝中的甘油三酯。
,?, 对血液系统的作用: 丹参注射液对脑梗塞患者
血液流变学有明显的改善作用, 对肺心病患者右心功能
和血液流变性有一定的改善作用。丹参中有效成分丹参
素可抑制血小板EF;,合成和释放的前列腺素类缩血管
物质。 丹参酮!;磺酸钠对体外血栓形成、 血小板和凝血
功能均有抑制作用, 其中抗血小板强于抗凝血作用< @ >。
,?. 对消化系统的作用:丹参对造成动物急性肝细
胞损伤有明显保护作用且能抑制纤维增生, 防止实验性肝
硬变的发生。实验结果提示: 丹参保护肝细胞的损伤可能
与改善肝微循环和增加血液供应有关。另一实验结果说
明: 丹参不但可以保护肝细胞的受损, 还可以促进肝细胞
的再生< >。丹参的这些作用为临床应用丹参治疗慢性活动
性肝炎提供了依据,并有可能有延缓和防止肝硬变的发
生。 丹参对胃窦部和体部粘膜血流量均有明显增加作用< G >。
,?D 抗炎、 抗菌作用: 实验研究表明, 丹参酮有明显
的抗炎症作用。 在炎症第一期模型上对组织胺所致血管通
透性增高有明显的抑制作用; 在第二期模型上, 对明胶所
致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用; 对亚急性甲醛
性关节肿有明显的抑制作用; 而对炎症的第三期, 即慢性
期无作用< H >。 丹参对革兰氏阳性球菌, 特别是对金黄色葡萄
球菌有较强的抗菌作用。有@个单体有抗菌作用, 尤其是
隐丹参酮作用最强, 主要是对革兰氏阳性细菌< I >。 中国医学
科学院药物研究所发现< = - >
, 总丹参酮对金黄色葡萄球菌有
明显的抑制作用。对溶血性链球菌也有一定的抑制作用。
对人型结核杆菌J.GKL最低抑菌浓度=M9N31。
, 抗氧化作用: 丹参以及丹参的有效成分丹参素
和丹参酮是良好的自由基清除剂 ......
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