中国药房 2003年第 14 卷第 6 期 China Pharmacy 2003 Vol . 14 No . 6 ·375 ·

    丹参及其制剂的体内药代动力学研究概述

    田葆萍 ,袁志芳 ,张兰桐(河北医科大学药物分析教研室,石家庄市 050017)

    中图分类号 R28 ;R97 文献标识码 A 文章编号 1001- 0408 (2003) 06- 0375- 02

    细胞变形能力及甲襞循环的观察[J ]1海峡药学,1997 ,9

    (3) :231

    李 杨,刘睿智,赵 丹,等 1地奥心血康对心肌缺血再

    灌注犬的心肌细胞膜结构与功能的影响 [J ] 1新药与临

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    刘 进, 谌传琴, 吕 昀 1地奥心血康治疗心绞痛甲襞

    微循环所见 64例[J ]1新药与临床,1994 ,13 (7) :881

    陈恒留, 莫尚武, 周懋伦 1地奥心血康对大鼠主动脉～

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    温博明 1地奥心血康和心痛定联合治疗冠心病心绞痛

    临床研究[J ]1江西中医学院学报,1999 ,11 (1) :51

    陈曙霞, 陈美芳 1地奥心血康对冠心病病人心脏血管功

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    孙玉芝 , 倪慧芹 1地奥心血康和复方丹参治疗冠心病、心绞痛远期疗效观察[J ]1中国药业,1999 ,8 (1) :461

    周正质 1地奥心血康胶囊治疗心绞痛 713例 [J ] 1新药

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    鼠血脂及脂蛋白的影响[J ] 1川北医学院学报, 1991 , 14

    (1) :101

    (收稿日期:2002- 06- 27 修回日期:2002- 09- 13)

    [12]

    [13]

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    [20]

    丹参为唇形科鼠尾草属植物丹参的干燥根。传统医学认

    为 ,丹参归心、肝经,药性微寒,味苦、无毒,具有活血化瘀、清热

    解毒、除烦、镇痛、通经、镇静安神、凉血消肿之功效;现代医学

    认为,丹参具有扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,防止心肌缺血

    和心肌梗塞,加快微循环血流,促进毛细血管网开放,抑制心肌

    收缩,减少能量消耗,扩张血管,降低胆固醇、血脂,抑制凝血,激活纤溶,稳定红细胞膜,提高缺氧耐受力,增加肝脏血流量,保护肝损伤细胞,抗肝纤维化,抑制中枢神经系统,以及消炎抗

    菌等作用[1 ]。

    丹参中含有的成分可分为水溶性和脂溶性两大部分,两者

    均具有药理活性,水溶性部分主要包括丹参素、原儿茶醛、丹参

    酚酸A 等;脂溶性部分主要包括丹参酮 ⅡA、隐丹参酮、丹参酮

    Ⅰ等。本文拟就近年来丹参及其制剂的体内过程和药代动力学

    研究概况作一综述。

    1 水溶性部分

    1. 1 体内分布

    赵福芹等[2 ]

    研究了丹参制剂中丹参素在兔体内的分布。取

    健康家兔, 由耳静脉缓缓注入丹参加黄芪注射液, 5min 后处

    死 ,取肝、肾、肺、心、脑组织,采用高效液相色谱法,以水溶性成

    分丹参素为测定指标,分离出肝、肾、肺、心、脑、脾组织中的丹

    参素并对其进行含量测定。结果表明,丹参素在家兔体内各组

    织中的分布顺序为:肺 →肝 →肾 →心 →脑 →脾。说明该药的体

    内分布与中药归经相似。

    1. 2 药代动力学

    据报道 [3 ]

    ,以荧光法测定丹参素在家兔体内的血药浓度及

    其药代动力学参数的研究中,给家兔经耳静脉快速注射丹参素

    对照品,定时取血,血样经醋酸乙酯提取后,以荧光光谱法测定

    丹参素含量。由本法测得的血药浓度- 时间 (lgC - T) 曲线表

    明,丹参素的药代动力学符合单室模型,其消除速率常数( Kel)和

    生物半衰期( T1 2)分别为(0. 04 561±0. 0 141) min 和(16. 58 ±

    5. 768) min。

    洪馨等 [4 ]

    采用高效液相色谱法测定了大鼠灌服复方丹参

    滴丸后不同时间的丹参素血清药物浓度,从药- 时配对资料获

    得了有关药代动力学参数。丹参素在大鼠体内的动力学过程符

    合二室开放模型, K α为 4. 956h

    - 1

    , Tmax 为 0. 5h ,说明丹参素在

    大鼠胃肠道内吸收迅速,0. 5h 即达峰值; α为 3. 487h

    - 1

    ,T1 2α为

    0. 199h ,说明丹参素在大鼠体内吸收快,分布也快,药物起效迅

    速;血清中β为 0. 211h

    - 1

    , T1 2 β为 3. 28h , T1 2 β远大于 T1 2 α,说

    明丹参素在体内以消除过程为主,属慢消除过程。药物吸收入

    血后,由于消除速度较慢,分布到组织后滞留的时间较长,故在

    体内作用时间持久。

    以上两报道有一定差异,一方面可能是由于大鼠和家兔存

    在着明显的种属差异; 另一方面可能是由于所给药物形式不

    同: 前者给予家兔静脉注射的是丹参素对照品, 后者则给予大

    鼠灌服复方丹参滴丸,所以不排除复方丹参滴丸中其它成分对

    丹参素体内过程存在影响的可能 ......