莪术醇的研究进展.PDF
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2006年2月23日
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参见附件(82KB，3页)。
thorhombic form[J ] . Int J Pharm ,1996 ,128 (122) :1.
〔 7〕 Gohary AO , Fada N , Shafie AF , et al . Indentification of
polymorphs of fluvoxamine maleate[J ] . Pharmazie ,1994 ,48 (8) :592.
〔 8〕 Villiers MM ,Watt TG,Lotter AP ,et al . Correlation be2
tween physico2chemical properties and cohesive behavior of
furosemide crystal modifications [ J ] . Drug Dev Ind
Pharm ,1995 ,21 (17) :1975.
〔 9〕 Pirttimarki J ,et al . Laine E , Ketolainen J ,et al . Effects of
grinding and compression of crystal st ructure of anhydrous
caffeine[J ] . Int J Pharm ,1993 ,95 (123) :93.
〔 10〕 Elden T. Effects of drying on the physico2chemical proper2
ties[J ] . Pharm Res ,1991 ,8 (2) :178.
〔 11〕 Ibrahim G, Pisano F ,Bruno A , et al . polymorphism of
phenylbutazone :properties and compressional behavior of
crystals[J ] . J Pharm Sci ,1997 ,66 :669.
〔 12〕 Otusuka M ,Matsumoto T , Kaneniwa N ,et al . Effects of
the mechanical energy of multi2tableting compression on
the polymorphic t ransformations of chlorpropamide [ J ] . J
Pharm Pharmacol ,1989 ,41 (10) :665.
〔 13〕 Ogawa K,Yui T ,Miya M ,et al . Dependence on the prepa2
ration procedure of the polymorphism and crystallinity of
chitosan membranes[J ] . Biosci Biotechnol Biochem ,1992 ,56 (6) :858.
〔 14〕 Gubskaya VA ,Chishko AK,Lisnyak VY st ,et al . Effects
of cryogrinding on physico2chemical properties of drugs :
particles sizes and polymorphic t ransition[J ] . Drug Dev Ind
Pharm ,1995 ,21 (17) :1965.
〔 15〕 Kossovaky N , Gelman A , Rajguru S , et al . Cont rol of
molecular polymorphisms by a st ructured carbohydrate
ceramic delivery vehicle2aquasomes [ J ] . J cont rolled Re2
lease ,1996 ,39 (223) :383.
(收稿:1999212214)
莪术醇的研究进展
邓 嵘1
,陈济民1
,姚崇舜1
,崔 涛1
,满 羽2
,高声传3
(1.沈阳药科大学药学系,沈阳 110015 ;2.中国医科大学第一临床学院,沈阳 110001 ;
3.沈阳军区总医院,沈阳 110015)
摘 要:目的 介绍国内外对莪术醇的理化性质分离鉴别定量及药理作用的近况,提供进一步研究开发抗瘤、抗
菌、抗病毒作用药物参考资料。方法 以国内外发表的论文为基础,介绍国内外对莪术醇的理化性质、精制、薄层层分析
与 GC2MS鉴定、比色法、红外分光光度法、双波长薄层层扫描及 GC等定量方法、及抗肿瘤、抗菌、抗病毒作用作了介绍。
结果 从中草药有效成分是医药研究者主要研究方向之一。结论 莪术醇可进一步研究开发。
关键词:莪术醇;理化性质;分离;鉴定;药理
中图分类号:R97911 文献标识码:A 文章编号:100729858 (2001)20120037203
莪术醇(Curcmol) ,又名姜黄环奥醇 ,为从莪术挥发
油中提取出来的抗癌有效成分之一〔 1 ,2 ,3〕。从 70 年代
起 ,应用于宫颈癌的治疗 ,并获一定的疗效〔 4〕。近年
来 ,药学工作者对莪术醇进行了广泛的研究。本文将
对其理化性质 ,分离和鉴定方法 ,定量以及药理作用等
方面进行综述如下。
1 结构及形状
1976 年 ,从姜黄属蓬莪术 ( Curcuma Phaeocaulis
Val)的挥发油中分离出倍半萜类化合物 —莪术醇 ,其熔
点为 147 ℃～142 ℃,比旋度〔 α〕为 4018 ℃,折光率 n25
为 11482〔 5 ,6〕,莪术醇为具有半缩酮的氢化奥类化合物 ,作者简介:邓嵘(1974 - ) ,女,湖北武汉人,博士研究生,药
剂学专业。
由五元环和六元环并合而成 ,其中的七元环通过半缩
酮的氧桥又形成了一个五元环和六元环 ,因而使得三
个环的张力变小 ,形成了具有刚性结构的较稳定的化
合物〔 7〕。莪术挥发油中另一成分莪二酮在加热或路易
斯酸(如 AICL3 等)的催化下 ,可以定量地异构为莪术
醇 ,就是由不稳定的状态转变为比较稳定的状态〔 8〕。
从外观上看 ,莪术醇为无色针状结晶 ,在加热条件下可
变晶为棒状 ,并发生升华现象〔 9〕。它无紫外吸收 ,亦无
荧光发生。在溶解方面 ,易溶于乙醚 ,氯仿 ,溶于乙醇 ,微溶于石油醚 ,几乎不溶于水〔 2〕,在水中溶解度仅为
013 %。为提高其水溶性。除了用吐温280 增溶外 ,有
人对它进行了结构改造 ,合成了莪术醇邻苯二甲酸酯 ,使溶解度提高了 3 倍 ,达到了 110 %〔 10〕 ......
〔 7〕 Gohary AO , Fada N , Shafie AF , et al . Indentification of
polymorphs of fluvoxamine maleate[J ] . Pharmazie ,1994 ,48 (8) :592.
〔 8〕 Villiers MM ,Watt TG,Lotter AP ,et al . Correlation be2
tween physico2chemical properties and cohesive behavior of
furosemide crystal modifications [ J ] . Drug Dev Ind
Pharm ,1995 ,21 (17) :1975.
〔 9〕 Pirttimarki J ,et al . Laine E , Ketolainen J ,et al . Effects of
grinding and compression of crystal st ructure of anhydrous
caffeine[J ] . Int J Pharm ,1993 ,95 (123) :93.
〔 10〕 Elden T. Effects of drying on the physico2chemical proper2
ties[J ] . Pharm Res ,1991 ,8 (2) :178.
〔 11〕 Ibrahim G, Pisano F ,Bruno A , et al . polymorphism of
phenylbutazone :properties and compressional behavior of
crystals[J ] . J Pharm Sci ,1997 ,66 :669.
〔 12〕 Otusuka M ,Matsumoto T , Kaneniwa N ,et al . Effects of
the mechanical energy of multi2tableting compression on
the polymorphic t ransformations of chlorpropamide [ J ] . J
Pharm Pharmacol ,1989 ,41 (10) :665.
〔 13〕 Ogawa K,Yui T ,Miya M ,et al . Dependence on the prepa2
ration procedure of the polymorphism and crystallinity of
chitosan membranes[J ] . Biosci Biotechnol Biochem ,1992 ,56 (6) :858.
〔 14〕 Gubskaya VA ,Chishko AK,Lisnyak VY st ,et al . Effects
of cryogrinding on physico2chemical properties of drugs :
particles sizes and polymorphic t ransition[J ] . Drug Dev Ind
Pharm ,1995 ,21 (17) :1965.
〔 15〕 Kossovaky N , Gelman A , Rajguru S , et al . Cont rol of
molecular polymorphisms by a st ructured carbohydrate
ceramic delivery vehicle2aquasomes [ J ] . J cont rolled Re2
lease ,1996 ,39 (223) :383.
(收稿:1999212214)
莪术醇的研究进展
邓 嵘1
,陈济民1
,姚崇舜1
,崔 涛1
,满 羽2
,高声传3
(1.沈阳药科大学药学系,沈阳 110015 ;2.中国医科大学第一临床学院,沈阳 110001 ;
3.沈阳军区总医院,沈阳 110015)
摘 要:目的 介绍国内外对莪术醇的理化性质分离鉴别定量及药理作用的近况,提供进一步研究开发抗瘤、抗
菌、抗病毒作用药物参考资料。方法 以国内外发表的论文为基础,介绍国内外对莪术醇的理化性质、精制、薄层层分析
与 GC2MS鉴定、比色法、红外分光光度法、双波长薄层层扫描及 GC等定量方法、及抗肿瘤、抗菌、抗病毒作用作了介绍。
结果 从中草药有效成分是医药研究者主要研究方向之一。结论 莪术醇可进一步研究开发。
关键词:莪术醇;理化性质;分离;鉴定;药理
中图分类号:R97911 文献标识码:A 文章编号:100729858 (2001)20120037203
莪术醇(Curcmol) ,又名姜黄环奥醇 ,为从莪术挥发
油中提取出来的抗癌有效成分之一〔 1 ,2 ,3〕。从 70 年代
起 ,应用于宫颈癌的治疗 ,并获一定的疗效〔 4〕。近年
来 ,药学工作者对莪术醇进行了广泛的研究。本文将
对其理化性质 ,分离和鉴定方法 ,定量以及药理作用等
方面进行综述如下。
1 结构及形状
1976 年 ,从姜黄属蓬莪术 ( Curcuma Phaeocaulis
Val)的挥发油中分离出倍半萜类化合物 —莪术醇 ,其熔
点为 147 ℃～142 ℃,比旋度〔 α〕为 4018 ℃,折光率 n25
为 11482〔 5 ,6〕,莪术醇为具有半缩酮的氢化奥类化合物 ,作者简介:邓嵘(1974 - ) ,女,湖北武汉人,博士研究生,药
剂学专业。
由五元环和六元环并合而成 ,其中的七元环通过半缩
酮的氧桥又形成了一个五元环和六元环 ,因而使得三
个环的张力变小 ,形成了具有刚性结构的较稳定的化
合物〔 7〕。莪术挥发油中另一成分莪二酮在加热或路易
斯酸(如 AICL3 等)的催化下 ,可以定量地异构为莪术
醇 ,就是由不稳定的状态转变为比较稳定的状态〔 8〕。
从外观上看 ,莪术醇为无色针状结晶 ,在加热条件下可
变晶为棒状 ,并发生升华现象〔 9〕。它无紫外吸收 ,亦无
荧光发生。在溶解方面 ,易溶于乙醚 ,氯仿 ,溶于乙醇 ,微溶于石油醚 ,几乎不溶于水〔 2〕,在水中溶解度仅为
013 %。为提高其水溶性。除了用吐温280 增溶外 ,有
人对它进行了结构改造 ,合成了莪术醇邻苯二甲酸酯 ,使溶解度提高了 3 倍 ,达到了 110 %〔 10〕 ......
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