·综述·

    当归的化学和药理学研究进展

    黄伟晖, 宋纯清 (上海中医药大学 ,上海 200032)

    当归是伞形科植物当归 A ngel ica sinensis (Oliv. ) Diel 的

    干燥根 ,为著名常用中药 ,有补血活血、润肠调经之功效。它

    在方剂中的应用频度甚高 ,如在清著《汤头歌诀》中就有 53

    种 ,在日本《普通汉方》中有 56 种 ,在 1990 年版《中国药典》

    中有 60 种 ,1995 年版《中国药典》中又增至 70 种。当归的

    药用价值吸引了国内外许多学者通过化学、药理、临床多学

    科相结合来研究当归 ,获得不少当归有效成分及其功能主治

    的新认识 ,从该属植物中已分离出苯酞类、萜类、芳香族化合

    物 70 余种。本文就当归化学、药理研究近年进展作如下综

    述。

    1 化学成分

    到目前为止 ,从当归属植物中已分得多种类别的化学成

    分 ,其中主要涉及藁苯内酯类及其异构物、香豆素类、黄酮类

    以及有机酸类等。

    1. 1 苯酞类化合物

    当归 A . sinensis (Oliv. ) Diel挥发油中除含有少量香荆

    芥酚、苯酚、对甲苯酚、间乙苯酚、别罗勒烯、正丁烯基 内

    酯、 β 2罗勒烯2X、棕榈酸、邻苯二甲酸酐等外 ,以藁苯内酯为

    其主要成分[ 1 ,2 ]。文献报道 ,采用高效液相2质谱联用分析了

    24 种苯酞类化合物(1～24) ;苯酞类化合物 1 ,2 ,8～10 ,12

    也被认为是顺式2藁苯内酯类化学异构产物[ 3 ]。日本学者从

    日本当归 A . acut iloba中分离到 3 个新的藁苯内酯衍生物

    (26～28) ,以及一种已知藁苯内酯二聚物(10) ,4 种已知的

    氧化藁苯内酯衍生物(1 ,2 ,14 ,19)

    [ 4 ]。

    1. 2 香豆素类

    近年来对当归中香豆素成分的研究增加 ,从重毛齿当归

    A . pubescens Maxim. f . biserrata Shan et Yuan 根及根茎中

    分得 19 种 62或 82脂代272氧香豆素(29～47)和 13 种二氢呋

    喃香豆素衍生物(48～60)

    [ 5 ]。从大当归 A . gigas Nakai 根

    中又分离出 7 个已知香豆素(48 ,55 ,61～65) ,对 P2388 细胞

    株具有显著的细胞毒活性 ,其中 decursin (61)是大当归的主

    要香豆素化合物 ,香豆素 48 和 63 也是首次从大当归中分离

    出来[ 6 ]。从滨海当归 A . keiskei 分离出 2 个角型呋喃香豆

    素(66 ,67)以及 3 个线型呋喃香豆素(68～70)

    [ 9 ]。吡喃香豆

    素仅有从 A . f laccida分离到的 2 种:badycoumarin A(71)和

    [收稿日期] 2000201225

    badycoumarin B(72) ;以及从大当归分离到的具细胞毒活性

    的 decursinol2angelate (62)

    [ 7 ,8 ]。

    1. 3 黄酮类

    从滨海当归 A . keiskei 分离出 3 个查尔酮衍生物(73～

    75) ;分离出的黄酮苷有木犀草素272O2 β 2D2葡萄糖苷(lute2

    olin 272O2 β 2D2glucoside) 以及木犀草素272O2芦丁糖苷 ( lute2

    olin272O2rutinoside)

    [ 9 ,10 ]。

    1. 4 有机酸类

    阿魏酸(25)是较早被分离和鉴定出的当归有效成分 ,也

    是当归有机酸部分的主要成分之一。关于阿魏酸的研究报

    道较多。当归的有机酸部分还含有丁二酸、烟酸、香草酸、二

    十四烷酸、棕榈酸等[ 2 ,19 ]。

    1. 5 其他成分

    当归含有丰富的氨基酸 ,其中精氨酸的含量比其它氨基

    酸高出一倍[ 11 ]。当归多糖因具有补血以及调节免疫和物质

    代谢的功能 ,也越来越受到重视[ 15 ]。除此以外 ,当归还含有

    尿嘧啶、腺嘌呤、胆碱、 52羟基呋喃醛、微量元素(如锌、铜、铁、锰、钾、纳、钙等) 、磷脂以及维生素 A、维生素 B12等成

    分[ 2 ,17 ,19 ]。

    2 药理作用

    2. 1 抗血栓及改善血液流变学作用

    2. 1. 1 抗血栓形成作用

    当归水剂静脉注射或口服对大鼠动静脉旁路血栓形成

    有明显抑制作用[ 2 ]。

    2. 1. 2 抗血小板作用

    抗血小板聚集:当归的有效成分阿魏酸能对抗 TXA2 的

    生物活性 ,增加 PGI2 活性;阿魏酸钠亦能选择性抑制 TXA2

    合成酶活性 ,减少 TXA2 生成 ,使 PGI2 TXA2 比值升高 ,从

    而抑制血小板聚集。另外 ,当归挥发油部分可抑制血小板花

    生四烯酸代谢 ,减少 TXA2 的生成 ,同时也抑制 TXA2 样物

    质释放 ,但对动脉壁花生四烯酸代谢无明显影响[ 2 ,18 ]。所以

    当归水剂能抑制胶原和二磷酸腺苷(ADP)诱导的大鼠血小

    板聚集 ,特别是对胶原诱导的血小板聚集抑制作用较强;对

    花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集 ,当归中有效成分

    抑制血小板聚集的强弱顺序为正丁烯基苯酞 >藁本内酯 >

    阿魏。

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    第26 卷第3 期

    2001 年3 月 中 国 中 药 杂 志

    China Journal of Chinese Materia Medica

    Vol . 26 ,No. 3

    Mar . ,2001

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.· 841 ·

    第26 卷第3 期

    2001 年3 月 中 国 中 药 杂 志

    China Journal of Chinese Materia Medica

    Vol . 26 ,No. 3

    Mar . ,2001

    ? 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved.酸。52羟甲基呋喃甲醛为当归水浸膏提取物中的一个成份 ,对胶原诱导的血小板聚集也有抑制作用[ 2 ]。

    促进血浆纤维蛋白溶解活性作用:给大鼠一次静注当归

    后 ,血浆优球蛋白溶解时间缩短 ,纤维蛋白原含量下降 ,结果

    表明当归可促进纤溶过程[ 2 ]。

    2. 2 改善血液循环作用

    2. 2. 1 改善外周循环作用

    可减少血管阻力 ,增加股动脉血流量 ,增加外周血流量 ,改善局部微循环 ,扩张皮肤血管[ 2 ,19 ]。当归对外周血管的扩

    张作用不受心得安或酚妥拉明的影响 ,但阿托品及苯海拉明

    可减弱其扩张血管、增加股动脉血流量的作用。提示其扩张

    血管的作用与α或β受体无关 ,而与 M2受体及组织胺 H12受

    体兴奋有关[ 19 ]。

    2. 2. 2 改善脑循环以及对急性脑缺血、缺氧的保护作用

    丁基苯酞是当归主要成分之一。冯亦璞等人报道 ,消

    旋、左旋丁基苯酞 ( dl2, l2NBP) 预防和治疗给药均可增加

    MCAO术后的软脑膜微动脉管径和血流速度 , 从而改善软

    脑膜微循环; dl2, l2NBP 可降低低糖低氧刺激后培养的胎鼠

    皮层神经细胞谷氨酸和 52羟色胺的浓度 ,亦可抑制由花生四

    烯酸引起的神经细胞谷氨酸的释放;丁基苯酞( dl2, l2, d2

    NBP)还可直接作用于脑线粒体 ,通过影响脑线粒体呼吸链

    复合酶 Ⅰ, Ⅱ, Ⅲ, Ⅳ的活性来改善缺血脑内能量状态 ......